Farmakološka skupina - Antikoagulanti

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

Antikoagulanti na splošno zavirajo pojav fibrinskih filamentov; preprečujejo nastajanje krvnih strdkov, prispevajo k prenehanju rasti že nastalih krvnih strdkov, povečajo učinek endogenih fibrinolitičnih encimov na krvne strdke.

Antikoagulanti so razdeljeni v dve skupini: a) neposredni antikoagulanti - hitro delovanje (natrijev heparin, kalcijev suproparin, natrijev enoksaparin itd.), Učinkoviti in vitro in in vivo; b) posredni antikoagulanti (antagonisti vitamina K) - dolgotrajno delovanje (varfarin, fenindion, acenokumarol itd.), ki delujejo samo in vivo in po latentnem obdobju.

Antikoagulantni učinek heparina je povezan z neposrednim učinkom na koagulacijski sistem krvi zaradi nastajanja kompleksov s številnimi hemokaglitinimi faktorji in se kaže v inhibiciji koagulacijskih faz I, II in III. Heparin se aktivira samo v prisotnosti antitrombina III.

Antikoagulanti posrednega delovanja - derivati ​​oksikumarina, indandiona, kompetitivno zavirajo reduktazo vitamina K, ki zavira aktivacijo slednjega v telesu in ustavi sintezo faktorjev plazemske hemostaze, odvisne od K-vitamina - II, VII, IX, X.

Neposredno delujoči antikoagulanti: indikacije in kontraindikacije. Pregled sredstev

Antikoagulanti so ena od skupin zdravil, ki vplivajo na koagulacijski sistem krvi in ​​preprečujejo nastanek krvnih strdkov v krvnih žilah. Glede na mehanizem delovanja so ta zdravila običajno razdeljena v dve podskupini: neposredne in posredne antikoagulante. Spodaj govorimo o prvi skupini antikoagulantov - neposredni akciji.

Krvni sistem: osnovna fiziologija

Koagulacija krvi je kombinacija fizioloških in biokemičnih procesov, katerih cilj je ustaviti krvavitev, ki se je začela že prej. To je zaščitna reakcija telesa, ki preprečuje množično izgubo krvi.

Koagulacija krvi poteka v dveh fazah:

• primarna hemostaza;
• encimsko koagulacijo.

Primarna hemostaza

Pri tem kompleksnem fiziološkem procesu sodelujejo tri strukture: žilna stena, osrednji živčni sistem in trombociti. Ko je stena žile poškodovana in se začne krvavitev, se gladke mišice, ki se nahajajo v njem okoli mesta perforacije, stisnejo in krči žil. Narava tega dogodka je refleksna, se pravi nehote, po ustreznem signalu živčnega sistema.

Naslednji korak je adhezija (lepljenje) trombocitov na mesto poškodbe žilne stene in agregacija (vezava) med njimi. Po 2-3 minutah se krvavitev ustavi, ker je mesto poškodbe zamašeno s krvnim strdkom. Vendar pa je ta tromb še vedno ohlapen in krvna plazma na mestu poškodbe je še vedno tekoča, zato se lahko pod določenimi pogoji z novo silo razvije krvavitev. Bistvo naslednje faze primarne hemostaze je, da so trombociti podvrženi seriji metamorfoz, zaradi česar se iz njih sproščajo 3 koagulacijski faktorji: njihova interakcija vodi v pojav trombina in začne serijo kemičnih reakcij - encimsko koagulacijo.

Encimska koagulacija

Ko se v območju poškodbe stene žile pojavijo sledovi trombina, se začne kaskadna reakcija medsebojnega delovanja tkivnih koagulacijskih faktorjev s krvjo, drugi dejavnik - tromboplastin, ki medsebojno deluje s posebno snovjo protrombina in tvori aktivni trombin. Ta reakcija se pojavi tudi s sodelovanjem kalcijevih soli, trombin medsebojno deluje s fibrinogenom in nastane fibrin, ki je netopna snov - njene filamente se oborijo.

Naslednja stopnja je kompresija ali retrakcija krvnega strdka, ki jo dosežemo s kompaktiranjem, stiskanjem, kar povzroči ločitev prozornega, tekočega seruma.
Zadnja faza je raztapljanje ali liza predhodno nastalega tromba. Med tem postopkom veliko snovi medsebojno deluje, rezultat pa je pojav encima fibrinolizina v krvi, ki uničuje fibrinski filament in ga pretvarja v fibrinogen.
Opozoriti je treba, da se del snovi, ki sodelujejo v procesih koagulacije, oblikuje v jetrih z neposredno udeležbo vitamina K: pomanjkanje tega vitamina vodi v motnje v procesih koagulacije.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo antikoagulantov z neposrednim delovanjem

Uporaba zdravil te skupine v naslednjih primerih:

• preprečiti nastanek krvnih strdkov ali omejiti njihovo lokalizacijo med različnimi kirurškimi posegi, zlasti na srce in krvne žile;
• v primeru progresivne angine in akutnega miokardnega infarkta;
• z embolijo in trombozo globokih žil in perifernih arterij, možganskih žil, oči, pljučnih arterij;
• z diseminirano intravaskularno koagulacijo;
• da se prepreči strjevanje krvi v številnih laboratorijskih preiskavah;
• vzdrževati zmanjšano strjevanje krvi med hemodializo ali kardiopulmonalno obvoznico.

Vsak od antikoagulantov z neposrednim delovanjem ima svoje kontraindikacije za uporabo, predvsem:

Pri predpisovanju teh zdravil zelo pomanjkljivim bolnikom, med nosečnostjo, v prvih 3-8 dneh po porodu ali operaciji, v primeru visokega krvnega tlaka je priporočljivo paziti.

Razvrstitev antikoagulantov z neposrednim delovanjem

Glede na značilnosti strukture in mehanizma delovanja so zdravila te skupine razdeljena v tri podskupine:

• nefrakcionirani heparinski pripravki (Heparin);
• zdravila nizko molekulskega heparina (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin in drugi);
• heparinoidi (Sulodeksid, Pentosan polisulfat);
• direktni inhibitorji trombina - zdravila hirudin.

Nefrakcionirani pripravki heparina

Glavni predstavnik tega razreda zdravil je sam Heparin.
Antitrombotični učinek tega zdravila je v sposobnosti njegovih verig, da inhibirajo glavni encim koagulacije krvi, trombin. Heparin se veže na koencim - antitrombin III, zaradi česar se ta bolj dejavno veže na skupino faktorjev strjevanja v plazmi, kar zmanjšuje njihovo aktivnost. Z uvedbo heparina v velikem odmerku zavira tudi pretvorbo fibrinogena v fibrin.

Poleg zgoraj navedenega ima ta snov številne druge učinke: t

• upočasni agregacijo in adhezijo trombocitov, levkocitov in rdečih krvnih celic;
• zmanjšuje stopnjo vaskularne prepustnosti;
• izboljša prekrvavitev v sosednjih plovilih, sorodnike;
• zmanjšuje krč žilne stene.

Heparin se proizvaja v obliki raztopine za injiciranje (1 ml raztopine vsebuje 5.000 U učinkovine), kot tudi v obliki gelov in mazil za lokalno uporabo.

Heparin se daje subkutano, intramuskularno in intravensko.

Zdravilo deluje hitro, žal pa relativno hitro - z eno samo intravensko injekcijo začne delovati skoraj takoj in učinek traja 4-5 ur. Po vnosu v mišico se učinek razvije po pol ure in traja do 6 ur, subkutano, po 45-60 minutah in do 8 ur.

Heparin se pogosto predpisuje ne sam, ampak v kombinaciji s fibrinolitiki in antitrombocitnimi zdravili.
Odmerki so individualni in odvisni od narave in resnosti bolezni, pa tudi od kliničnih manifestacij in laboratorijskih parametrov.

Delovanje heparina je treba spremljati z določanjem APTT aktiviranega parcialnega tromboplastinskega časa - vsaj enkrat na 2 dni v prvem tednu zdravljenja, nato pa manj pogosto - enkrat na 3 dni.

Ker je razvoj hemoragičnega sindroma možen ob vnosu tega zdravila, ga je treba dajati samo v bolnišnici pod stalnim nadzorom zdravstvenega osebja.
Poleg krvavitev lahko heparin sproži razvoj alopecije, trombocitopenije, hiper aldosteronizma, hiperkalemije in osteoporoze.

Pripravki heparina za lokalno uporabo so Lioton, Linoven, Thrombophob in drugi. Uporabljajo se za profilakso, kot tudi v kompleksnem zdravljenju kronične venske insuficience: preprečujejo nastanek krvnih strdkov v safenskih venah spodnjih okončin, prav tako pa zmanjšujejo oteklino okončin, odpravljajo njihovo resnost in zmanjšujejo resnost bolečinskega sindroma.

Pripravki z nizko molekularnim heparinom

To je nova generacija zdravil z lastnostmi heparina, vendar s številnimi koristnimi lastnostmi. Z inaktivacijo faktorja Xa je verjetneje, da bodo zmanjšali tveganje za nastanek krvnih strdkov, medtem ko je njihova antikoagulantna aktivnost manj izrazita, kar pomeni, da je manj verjetno, da bi prišlo do krvavitve. Poleg tega se heparini z nizko molekulsko maso bolje absorbirajo in trajajo dlje, kar pomeni, da je za dosego učinka potreben manjši odmerek zdravila in manjše število injekcij. Poleg tega povzročajo osteoporozo in trombocitopenijo le v izjemnih primerih, zelo redko.

Glavni predstavniki nizko molekularnih heparinov so Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Razmislite o vsaki od njih podrobneje.

Dalteparin (Fragmin)

Strjevanje krvi se nekoliko upočasni. Zavira agregacijo, praktično ne vpliva na adhezijo. Poleg tega ima do določene mere imunosupresivne in protivnetne lastnosti.
Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.

Zdravilo se injicira v veno ali subkutano. Intramuskularno injiciranje je prepovedano. Doziran je v skladu s shemo, odvisno od bolezni in resnosti bolnika. Uporaba dalteparina lahko povzroči zmanjšanje ravni trombocitov v krvi, razvoj krvavitev ter lokalne in splošne alergijske reakcije.
Kontraindikacije so podobne tistim pri drugih zdravilih iz skupine neposredno delujočih antikoagulantov (navedeno zgoraj).

Enoksaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Po subkutani uporabi se hitro in popolnoma absorbira v kri. Najvišjo koncentracijo opazimo v 3-5 urah. Razpolovna doba je enaka več kot 2 dni. Izloča se z urinom.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje. Praviloma se injicira subkutano v predelu trebušne stene. Odmerek je odvisen od bolezni.
Stranski učinki so standardni.
Tega zdravila ne uporabljajte pri bolnikih, ki so nagnjeni k bronhospazmu.

Nadroparin (Fraxiparin)

Poleg neposrednega antikoagulantnega delovanja ima tudi imunosupresivne in protivnetne lastnosti. Poleg tega zmanjšuje raven β-lipoproteinov in holesterola v krvi.
Po subkutani uporabi se absorbira skoraj v celoti, največja koncentracija zdravila v krvi je opaziti po 4-6 urah, razpolovni čas je 3,5 ure pri primarnem in 8-10 ur pri ponavljajočem dajanju nadroparina.

Praviloma vbrizgamo v vlakno trebuha: subkutano. Pogostost dajanja je 1-2 krat na dan. V nekaterih primerih se uporablja intravenski način dajanja, pod nadzorom parametrov strjevanja krvi.
Odmerjanje, predpisano glede na patologijo.
Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni kot pri drugih zdravilih v tej skupini.

Bemiparin (Cybor)

Ima izrazit antikoagulantni in zmerni hemoragični učinek.

Po subkutani uporabi se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v kri, kjer je njegova največja koncentracija zabeležena po 2-3 urah. Razpolovna doba zdravila je 5-6 ur. Glede metode vzreje danes ni podatkov.

Sproščanje oblike - raztopina za injiciranje. Pot uporabe je subkutana.
Odmerki in trajanje zdravljenja so odvisni od resnosti bolezni.
Neželeni učinki in kontraindikacije so navedeni zgoraj.

Zdravila ni priporočljivo uporabljati hkrati z drugimi antikoagulanti, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, sistemskimi glukokortikoidi in dekstranom: vsa ta zdravila povečujejo učinek bemiparina, ki lahko povzroči krvavitev.

Heparinoidi

To je skupina mukopolisaharidov polsintetičnega izvora, ki imajo lastnosti heparina.
Zdravila iz tega razreda deluje izključno na faktor Xa, ne glede na angiotenzin III. Imajo antikoagulantni, fibrinolitični in lipidni učinek.

Praviloma se uporabljajo za zdravljenje bolnikov z angiopatijo, ki jih povzročajo zvišane ravni glukoze v krvi: v primeru sladkorne bolezni. Poleg tega se uporabljajo za preprečevanje tromboze med hemodializo in med operacijami. Uporabljajo se tudi pri akutnih, subakutnih in kroničnih boleznih aterosklerotične, trombotične in tromboembolične narave. Okrepiti antianginični učinek zdravljenja bolnikov z angino (to je zmanjšati resnost bolečine). Glavni predstavniki te skupine zdravil so sulodeksin in pentosan polisulfat.

Sulodeksin (Wessel Due F)

Na voljo v obliki kapsul in raztopine za injiciranje. Priporočljivo je, da se ga daje intramuskularno 2-3 tedne, potem pa peroralno še 30-40 dni. Potek zdravljenja je 2-krat na leto in pogosteje.
Med jemanjem zdravila so možne slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, hematomi na mestu injiciranja in alergijske reakcije.
Kontraindikacije so pogoste pri zdravilih za heparin.

Pentosan polisulfat

Oblikujejo tablete, obložene s sproščanjem, in raztopino za injiciranje.
Način dajanja in odmerjanje se razlikujejo glede na značilnosti bolezni.
Če se zaužitje absorbira v majhnih količinah: njegova biološka uporabnost je samo 10%, v primeru subkutane ali intramuskularne uporabe pa je biološka uporabnost nagnjena k 100%. Največja koncentracija v krvi je ugotovljena 1-2 uri po zaužitju, razpolovna doba je enaka ali več dni.
Preostali del zdravila je podoben drugim zdravilom iz skupine antikoagulantov.

Pripravki Hirudina

Snov, ki jo izločajo žleze slinavk s pijavko - hirudin - je podobna zdravilom heparin in ima antitrombotične lastnosti. Njegov mehanizem delovanja je, da se veže neposredno na trombin in ga nepovratno zavira. Delno vpliva na druge faktorje strjevanja krvi.

Pred kratkim so se razvili pripravki na osnovi hirudina - Piyavita, Revaska, Girologa, Argatrobana, vendar niso bili deležni široke uporabe, zato se v njihovi uporabi še niso nabrale nobene klinične izkušnje.

Posebej bi radi povedali o dveh sorazmerno novih zdravilih z antikoagulantnim delovanjem - to sta fondaparinuks in rivaroksaban.

Fondaparinux (Arixtra)

To zdravilo ima antitrombotični učinek z selektivnim zaviranjem faktorja Xa. Ko je fondaparinuks v telesu, se veže na antitrombin III in poveča nevtralizacijo faktorja Xa za več sto krat. Posledično je prekinitev koagulacijskega procesa prekinjena, trombin se ne oblikuje, zato se ne morejo tvoriti krvni strdki.

Po subkutani uporabi se hitro in popolnoma absorbira. Po enkratnem injiciranju zdravila se njegova največja koncentracija v krvi zabeleži po 2,5 urah. V krvi se veže na antitrombin II, kar določa njegov učinek.

Izloča se v glavnem z nespremenjenim urinom. Razpolovna doba je od 17 do 21 ur, odvisno od starosti bolnika.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.

Pot uporabe je subkutana ali intravenska. Intramuskularno ne velja.

Odmerek zdravila je odvisen od vrste patologije.

Bolniki z zmanjšano funkcijo ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka zdravila Arikstry glede na očistek kreatinina.

Bolniki z izrazitim zmanjšanjem delovanja jeter se zdravilo uporablja zelo previdno.
Ne sme se uporabljati hkrati z zdravili, ki povečujejo tveganje za krvavitev.

Rivaroxaban (Xarelto)

To zdravilo ima visoko selektivnost delovanja proti faktorju Xa, ki zavira njegovo aktivnost. Za peroralno uporabo je značilna visoka biološka uporabnost (80-100%), tj. Dobro se absorbira v prebavnem traktu, če ga jemljemo peroralno.

Največja koncentracija rivaroksabana v krvi se zabeleži 2-4 ure po enkratnem zaužitju.

Izloča iz telesa na pol z urinom, polovica s fekalne mase. Razpolovna doba je od 5-9 do 11-13 ur, odvisno od starosti bolnika.

Obrazec za sprostitev - tablete.
Je zaužil, ne glede na obrok. Kot pri drugih antikoagulantih z neposrednim učinkom se odmerek zdravila spreminja glede na vrsto bolezni in njeno resnost.

Jemanje rivaroksabana ni priporočljivo za bolnike, ki se zdravijo z določenimi zdravili proti glivicam ali virusom HIV, saj lahko povečajo koncentracijo zdravila Xarelto v krvi, kar lahko povzroči krvavitev.

Bolniki s hudo okvaro ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka rivaroksabana.
Ženske v rodni dobi je treba med zdravljenjem s tem zdravilom zanesljivo zaščititi pred nosečnostjo.

Kot lahko vidite, sodobna farmakološka industrija ponuja veliko izbiro zdravil z neposrednim delovanjem. V nobenem primeru seveda ne morete samozdraviti, vsa zdravila, njihov odmerek in trajanje uporabe določajo le zdravniki, glede na resnost bolezni, starost bolnika in druge pomembne dejavnike.

Kateri zdravnik naj stopi v stik

Neposredne antikoagulante predpisuje kardiolog, flebolog, angiolog ali vaskularni kirurg, specialist za hemodializo (nefrolog) in hematolog.

Kaj so antikoagulanti v medicini, njihova razvrstitev in ime zdravil

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki zavirajo strjevanje krvi in ​​preprečujejo nastajanje krvnih strdkov z zmanjšanjem tvorbe fibrina.

Antikoagulanti vplivajo na biosintezo določenih snovi, ki zavirajo proces strjevanja in spreminjajo viskoznost krvi.

V medicini se sodobni antikoagulanti uporabljajo za profilaktične in terapevtske namene. Na voljo so v različnih oblikah: v obliki mazil, tablet ali raztopin za injiciranje.

Samo specialist lahko izbere pravo zdravilo in izbere odmerek.

Nepravilno zdravljenje lahko povzroči škodo telesu in povzroči resne posledice.

Visoka smrtnost zaradi bolezni srca in ožilja se pojasni z nastajanjem krvnih strdkov: skoraj polovica tistih, ki so umrli zaradi bolezni srca, je imela trombozo.

Tromboza žil in pljučna embolija - najpogostejši vzroki invalidnosti in umrljivosti. Zato kardiologi priporočajo uporabo antikoagulantov takoj po odkritju žilnih in srčnih bolezni.

Njihova zgodnja uporaba pomaga preprečevati nastanek in povečanje krvnega strdka, zamašitev krvnih žil.

Večina antikoagulantov ne deluje na sam krvni strdek, ampak na koagulacijski sistem krvi.

Po vrsti transformacij se zavirajo plazemski faktorji strjevanja in proizvodnja trombina, encima, ki je potreben za tvorbo fibrinskih filamentov, ki tvorijo trombotični strdek. Posledica tega je upočasnitev tvorbe tromba.

Uporaba antikoagulantov

Antikoagulanti so navedeni za:

• Embolični in trombotični kapi (delujejo kot mikrocirkulatorji);
• Revmatični karditis;
• Ateroskleroza;
• Akutna tromboza;
• Tromboflebitis;
• Mitralne srčne napake;
• Varikoza;
• Aneurizma aorte;
• Ishemična bolezen srca;
• TELA;
• Sindrom DIC;
• Atrijska fibrilacija;
• Endarteritis in obliteranti tromboangiitisa.

Kontraindikacije in stranski učinki antikoagulantov

Antikoagulanti so kontraindicirani za ljudi, ki trpijo za naslednjimi boleznimi:

• Krvavitev hemoroidov;
• Razjeda dvanajstnika in razjeda na želodcu;
• Odpoved ledvic in jeter;
• Fibroza jeter in kronični hepatitis;
• Trombocitopenična purpura;
• Urolitiaza;
• Pomanjkanje vitaminov C in K;
• Kavernozna pljučna tuberkuloza;
• Perikarditis in endokarditis;
• Maligne novotvorbe;
• Hemoragični pankreatitis;
• Intracerebralna anevrizma;
• Miokardni infarkt s hipertenzijo;
• Levkemija;
• Crohnova bolezen;
• Alkoholizem;
• Hemoragična retinopatija.

Antikoagulantov ne smete jemati med menstruacijo, nosečnostjo, dojenjem, v zgodnjem poporodnem obdobju, pri starejših.

Neželeni učinki vključujejo: simptome zastrupitve in dispepsije, nekrozo, alergije, izpuščaje, srbečo kožo, osteoporozo, ledvično disfunkcijo, alopecijo.

Zapleti - krvavitve iz notranjih organov:

• Nasofarinks;
• Usta;
• Čreva;
• Želodec;
• Krvavitve v sklepih in mišicah;
• Pojav krvi v urinu.

Da bi preprečili nastanek nevarnih posledic, je potrebno spremljati stanje pacienta in spremljati krvne parametre.

Naravni antikoagulanti

Lahko je patološko in fiziološko. Patološki pri nekaterih boleznih se pojavijo v krvi. Fiziološka normalna vrednost je v plazmi.

Fiziološki antikoagulanti se delijo na primarne in sekundarne. Prvo telo sintetizira neodvisno in so stalno prisotni v krvi. Pri razdelitvi koagulacijskih faktorjev v procesu nastajanja in raztapljanja fibrina se pojavijo sekundarni.

Primarni naravni antikoagulanti

Razvrstitev:

• Antitrombini;
• Antitromboplastini;
• Inhibitorji procesa samo-montaže fibrina.

Z zmanjšanjem ravni primarnih fizioloških antikoagulantov v krvi obstaja tveganje za nastanek tromboze.

Ta skupina snovi vključuje naslednji seznam: t

• Antitrombin III nastane v jetrih, nanaša se na alfa-glikoproteine. Zmanjšuje aktivnost trombina in številnih aktiviranih koagulacijskih faktorjev, vendar ne vpliva na neaktivirane dejavnike. Antitrombin III zagotavlja 75% antikoagulantno aktivnost.
• Heparin. Ta polisaharid se sintetizira v mastocitih. Vsebuje v velikih količinah jetra in pljuča. Veliki odmerki heparina zavirajo delovanje trombocitov in preprečujejo strjevanje krvi.
• Beljakovina C. V krvi je v neaktivni obliki in jo tvorijo celice jetrnega parenhima. Aktivira se s trombinom.
• Zaviralec komplementa-I.
• Alfa-makroglobulin.
• Protein S. Odvisno od vitamina K, ki ga sintetizirajo endotelijske celice in jetrni parenhim.
• Antitromboplastini.
• Inhibitor lipidov.
• Kontaktni zaviralec.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Nastal v procesu strjevanja krvi. Pojavijo se tudi pri delitvi koagulacijskih faktorjev in raztapljanju fibrinskih strdkov.

Sekundarni antikoagulanti - kaj je:

• Antitrombin I, IX;
• Fibrinopeptidi;
• Antitromboplastini;
• PDF izdelki;
• Metafaktorji Va, XIa.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem številnih bolezni se v plazmi lahko kopičijo močni inhibitorji imunske koagulacije, ki so specifična protitelesa, kot je lupusni antikoagulant.

Ta protitelesa kažejo na določen dejavnik, lahko se proizvajajo za boj proti manifestacijam strjevanja krvi, vendar so po statističnih podatkih inhibitorji faktorja VII, IX.

Včasih se pri številnih avtoimunskih procesih v krvi in ​​paraproteinemijah lahko kopičijo patološki proteini z antitrombinom ali zaviralni učinki.

Mehanizem delovanja antikoagulantov

To so zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi in ​​se uporabljajo za zmanjšanje tveganja za nastanek krvnih strdkov.

Zaradi nastajanja blokad v organih ali žilah se lahko razvije:

• Gangrena okončin;
• Ishemična kap;
• Tromboflebitis;
• Ishemija srca;
• Vnetje žil;
• Ateroskleroza.

Glede na mehanizem delovanja so antikoagulanti razdeljeni na zdravila z neposrednim / posrednim delovanjem:

"Ravno"

Delujejo neposredno na trombin, kar zmanjšuje njegovo aktivnost. Ta zdravila so deaktivatorji protrombina, inhibitorji trombina in zavirajo tvorbo tromba. Da bi preprečili notranje krvavitve, je potrebno spremljati kazalce koagulacijskega sistema.

Neposredni antikoagulanti hitro vstopajo v telo, absorbirajo se v prebavnem traktu in dosežejo jetra, terapevtski učinek in se izločajo z urinom.

Razdeljeni so v naslednje skupine:

• Heparini;
• Heparin z nizko molekulsko maso;
• Hirudin;
• Natrijev hidrokitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najpogostejša snov, ki preprečuje strjevanje krvi, je Heparin. To je antikoagulantno zdravilo neposrednega delovanja.

Uporablja se intravensko, intramuskularno in pod kožo, uporablja pa se tudi kot mazilo kot lokalno zdravilo.

Heparini vključujejo:

• Adreparin;
• Nadroparin natrij;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoksaparin;
• Reviparin.

Antitrombotični topikalni pripravki nimajo zelo visoke učinkovitosti in nizke prepustnosti v tkivu. Uporablja se za zdravljenje hemoroidov, krčnih žil, modric.

Najpogosteje se s heparinom uporabljajo naslednja sredstva: t

• Heparinska mazilo;
• Lioton gel;
• Venolife;
• Gel brez tromboze;
• Troxevasin NEO;
• Hepatrombin.

Heparini za subkutano in intravensko dajanje - zdravila za zmanjševanje koagulacije, ki so individualno izbrani in se med postopkom zdravljenja med seboj ne nadomeščajo, ker niso enakovredni v akciji.

Aktivnost teh zdravil doseže maksimum po približno 3 urah, trajanje delovanja pa je en dan. Ti heparini blokirajo trombin, zmanjšujejo aktivnost plazme in tkivnih faktorjev, preprečujejo tvorbo fibrinskih filamentov in preprečujejo adhezijo trombocitov.

Deltaparin, Enoksaparin, Nadroparin se običajno predpisujejo za zdravljenje angine, srčnega infarkta, pljučne embolije in globoke venske tromboze.

Za preprečevanje tromboze in trombembolije sta predpisana Reviparin in Heparin.

Natrijev hidrocitrat

Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Doda se v epruvete, da se prepreči strjevanje krvi. Uporablja se za ohranjanje krvi in ​​njenih sestavin.

»Posredna«

Vplivajo na biosintezo stranskih encimov koagulacijskega sistema. Ne zavirajo aktivnosti trombina, ampak ga popolnoma uničijo.

Poleg antikoagulantnega učinka imajo zdravila te skupine sproščujoč učinek na gladke mišice, spodbujajo oskrbo s krvjo miokarda, izločajo urate iz telesa in vplivajo na zniževanje holesterola.

Indirektni antikoagulanti so predpisani za zdravljenje in preprečevanje tromboze. Uporabljajo se izključno znotraj. Oblika tablet se uporablja dolgo časa v ambulantnih pogojih. Nenadna prekinitev vodi do povečanja protrombina in tromboze.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Vsebina

Neposredno delujoči antikoagulanti so zdravila, ki preprečujejo tvorbo fibrina in tako preprečujejo nastanek krvnih strdkov. Poleg tega neposredni antikoagulanti ustavijo rast že nastalih krvnih strdkov in prispevajo k delovanju fibrinolitičnih dejavnikov na njih.

Glede na mehanizem delovanja, hitrost in trajanje učinka se delijo na antikoagulante neposrednega in posrednega delovanja.

Antikoagulanti neposrednega delovanja - zdravila, ki neposredno vplivajo na faktorje strjevanja krvi v krvnem obtoku: heparin - glavna sestavina antikoagulantnega sistema krvi; heparini z nizko molekulsko maso; hirudin; natrijev hidrokitrat.

Heparin je bil uveden v medicinsko prakso v 30-ih - 40-ih letih 20. stoletja. Vsebuje jo jetra, pljuča, vranica, mišice itd. Pridobiva se iz pljuč goveda in sluznice črevesa prašičev. Čisti heparin je bil prvič izoliran iz jeter leta 1922 (hepar - od tod tudi njegovo ime).

Heparin Edit

Heparin je glikozaminoglikan (mukopolisaharid), ki ga tvorijo bazofilni granulociti (mastociti) vezivnega tkiva. Sestoji iz ostankov D-glukuronske kisline in glikozamina, ki sta zaestrena z žveplovo kislino, kar ji daje negativen naboj. Molekulska masa posameznih sestavin je od 3000 do 30.000. m.

Farmakokinetika. Po subkutani uporabi se maksimalna vrednost v krvni plazmi razvije v 40–60 minutah, intramuskularno - v 15–30, intravensko - v 2-3 minutah. 95-odstotno se veže na krvne beljakovine, reverzibilno združuje tudi z različnimi proteazami, ki sodelujejo v procesu strjevanja krvi. Zajema celice sistema mononuklearnih fagocitov, v katerih se delno razgradi. Delno se presnovi v jetrih. Razpolovna doba krvi po injiciranju v veno je odvisna od odmerka in je 60-150 minut. Skoraj 20% danega odmerka se izloči skozi ledvice nespremenjeno, kot tudi v obliki uroheparina. V primeru nezadostnega delovanja jeter se kopiči heparin.

Farmakodinamika. Heparin kot neposredni antikoagulant zavira agregacijo trombocitov z medsebojnim delovanjem z antitrombinom III. Je naravni zaviralec koagulacijskih faktorjev serumskih proteaz, zlasti faktor Xa (Stewart-Payera), trombin (Na), pa tudi faktorji 1Xa (božič), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Najbolj občutljivi na zaviralno delovanje heparin trombina. Določena vrednost antikoagulacijskega učinka heparina je njegova sposobnost, da poveča proizvodnjo inhibitorja tkivnega faktorja in poveča fibrinolizo s stimuliranjem tvorbe inaktivatorja plazminogena.

Poleg učinka na koagulacijo ima heparin tudi druge biološke lastnosti. Ima protivnetni učinek z zaviranjem kemotaksije nevtrofilcev, aktivnosti mieloperoksidaze, lizosomskih proteaz, prostih radikalov ter funkcije T-limfocitov in faktorjev komplementa. Poleg tega ima inherentne antimitogene in antiproliferativne učinke na gladko mišico žil, zmanjšano viskoznost plazme in stimulacijo angiogeneze. Heparin izboljša koronarno cirkulacijo in funkcijo miokarda zaradi razvoja sorodnikov pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom.

Heparin vpliva tudi na presnovo lipidov. Spodbuja izločanje lipoproteinov in jetrnih lipaz, ki zagotavljajo intravaskularne procese za delipidizacijo kitomikronov in lipoproteinov zelo nizke gostote. Posledično se poveča koncentracija FLC v plazmi, ki jo telo uporablja kot vir energije. Izboljšuje mikrocirkulacijo, povečuje diurezo (antagonizem z aldosteronom). Sodeluje pri presnovi tkiv - zmanjša raven glukoze, poveča vsebnost beta-globulina v krvi, kot tudi odpornost na hipoksijo, nekatere eksotoksine.

Indikacije za uporabo: preprečevanje in zdravljenje tromboemboličnih bolezni, preprečevanje in omejevanje nastajanja trombov med kirurškimi posegi, akutni miokardni infarkt, ohranjanje tekočega stanja krvi v kardiopulmonalni bypass in za hemodializo. Tudi subkutana profilaktična uporaba heparina zmanjša incidenco in smrtnost zaradi pljučne embolije.

Heparin se uporablja tudi kot sredstvo za zmanjšanje ravni holesterola in p-lipoproteinov v krvi, izboljšanje mikrocirkulacije, kot imunosupresivnega in protivnetnega sredstva pri avtoimunskih boleznih (revmatoidni artritis itd.).

Glede na indikacije se heparin daje intravensko, intramuskularno, pod kožo od 2.000 do 5.000 enot na dan. Za profilaktične namene se uporablja subkutano v odmerkih 5.000 U vsakih 8-12 ur na območje bele linije trebuha v bližini popka, kjer je manj žil in manj nevarnosti za hematome.

Z namenom zdravljenja se daje intravensko. Odmerki in pogostnost dajanja so določeni posamezno, odvisno od občutljivosti pacienta in časa strjevanja krvi. Za določitev tolerance heparina se izvede preizkus občutljivosti: 0,1 ml raztopine heparina se injicira subkutano in število krvnih ploščic v krvi se prešteje vsakih pol ure. Zmanjšanje njihovega števila pod 50 000 označuje anafilaktično stanje, medtem ko se heparina ne sme dajati. Lokalno v obliki mazil se heparin uporablja za tromboflebitis, trofične razjede udov. Perspektiva je uporaba heparina v obliki inhalacije.

Neželeni učinki: glavna nevarnost pri uporabi neposrednega delovanja antikoagulantov je krvavitev, zlasti v primeru odpovedi ledvic, zaradi prevelikega odmerjanja. To je predvsem hematurija, hemartroza, krvavitev v prebavnem traktu (z razjedo na želodcu in dvanajstniku), z intramuskularnimi injekcijami in dajanjem pod kožo - hematomi. Alergijske reakcije v obliki urtikarije, težave z dihanjem, otekanje nosne sluznice so možne. Včasih pride do imunske trombocitopenije zaradi dejstva, da na heparin vpliva faktor antiheparin trombocitov (faktor IV), ki tvori kompleks heparin faktorja IV, ki lahko povzroči heparinsko imunsko trombocitopenijo zaradi nastajanja protiteles na ta kompleks (najbolj nevarna oblika tromboze). To lahko privede do intravaskularne koagulacije krvi z nastankom arterijskih in venskih krvnih strdkov, ki so sestavljeni predvsem iz trombocitov, levkocitov z nizko vsebnostjo fibrina. Med zdravljenjem s heparinom je treba štetje števila trombocitov šteti vsake dva dni.

Eden od neželenih učinkov heparina je izčrpanje AT-III v primeru podaljšane uporabe v velikih odmerkih, kar lahko povzroči tudi hiperkoagulacijo in povzroči trombozo. Pomembno je določiti učinkovit terapevtski odmerek, saj je nihanje njegove koncentracije, še posebej pod terapevtskim odmerkom, spremljalo visoko tveganje za trombembolične in morrgične zaplete.

Dolgotrajna uporaba heparina (več kot 1 mesec) je lahko zapletena zaradi razvoja osteoporoze in zlomov kosti, zlasti pri starejših bolnikih.

Kontraindikacije: bolezni, ki jih spremlja zmanjšanje koagulacije krvi in ​​povečana žilna prepustnost, ulcerozna in neoplastična poškodba črevesnega trakta, hemoroidna in maternična krvavitev, stanje po operaciji, hemofilija, intrakranialna krvavitev, aktivna tuberkuloza, hude bolezni jeter in ledvic, nosečnost in dojenje.

V primeru prevelikega odmerjanja heparina je treba injicirati njegov antagonist, protamin sulfat, do 5 ml 1% raztopine zelo počasi pod kontrolo vzorca za stopnjo strjevanja krvi, interagira s heparinom in tvori neaktivni stabilni kompleks. Za vsakih 100 ie heparina, ki ga je treba nevtralizirati, je treba injicirati 1 mg protamin sulfata.

V zadnjih letih je bila široko uporabljena nova generacija direktno delujočih antikoagulantov, nizko molekularnih heparinov (LMWH). V 70. letih 20. stoletja. ugotovljeno je bilo, da so frakcije z nizko molekulsko maso, dobljene iz navadnega heparina s kemično ali encimsko depolimerizacijo, heterogena zmes polisaharidnih verig različnih dolžin s povprečno molekulsko maso 4000-6500 a. Farmakološke študije so pokazale, da skupaj z zmanjšanjem molekulske mase heparini izgubijo svoje antikoagulantne lastnosti, vendar ohranijo svoj antitrombotični potencial. Takšna zdravila z nizko molekulsko maso imajo prednost pred nefrakcioniranim heparinom v biološki uporabnosti, trajanju delovanja in drugih farmakoloških lastnostih. Dokazana je bila njihova prednost, neprevidnost in učinkovitost pri preprečevanju in zdravljenju tromboze in embolije.

Uredite nizke molekularne heparine

Heparini z nizko molekulsko maso - enoksaparin-natrij (cleksan), nadroparinski kalcij (fraksiparin), natrijev deltaparin (fragmin), itd., Za katere je značilna visoka antiagregacijska in antikoagulantna aktivnost. Visoka antitrombotična aktivnost LMWH je kombinirana z manjšo pogostnostjo hemoragičnih zapletov, saj je njihova aktivnost posledica visoke anti-Xa aktivnosti (90–1352 IU-mg-1) in nizke anti-Xa aktivnosti (25–302 IU-mg) 1.

Z blokiranjem faktorja Xa LMWH tako inhibira proces strjevanja krvi na podlagi nastajanja protrombinaze, tj. Veliko prej kot visokomolekularni heparin. Ti katalizirajo tvorbo kompleksa glavnega antikoagulanta AT-III s trombinom in drugimi aktiviranimi koagulacijskimi faktorji krvi. Pri pomanjkanju AT-III heparin nima antikoagulacijskega učinka (potrebno je dajanje sveže donorske plazme). Sposobnost LMWH, da v glavnem vpliva na faktor Xa v primerjavi z antiaktivnostjo, zagotavlja zanesljiv antikoagulacijski učinek pri nižjih odmerkih in posledično manjše tveganje za krvavitve. Heparini z nizko molekulsko maso, ki tvorijo trikomponentni kompleks z AT-III in trombinom, nepovratno spreminjajo konfiguracijo AT-III, zmanjšujejo njegovo razpolovno dobo na 3-6 ur in imajo nizko molekulsko maso in inaktivirni faktor Xa, zato ne zmanjšujejo zalog AT-III in zato ne zahtevajo. dodatne transfuzije sveže zamrznjene plazme, kar omogoča zmanjšanje stroškov antikoagulantne terapije in tveganja za transfuzijske (infekcijske) zaplete.

Za razliko od heparina, LMWH niso povezane z von Willebrandovim faktorjem in se zlahka inaktivirajo na površini trombocitov, kar bistveno zmanjša tveganje za hemoragične zaplete in razvoj trombocitopenije.

Visoka biološka uporabnost (99%), hitra reabsorpcija in dolgo razpolovno dobo zagotavljajo stabilno koncentracijo zdravila v krvi, kar ima za posledico hiter in trajen antikoagulacijski učinek, zmanjšanje pogostnosti dajanja zdravila na eno (profilaktično) in dve (zdravljenje) enkrat na dan.

Stabilnost serumske koncentracije LMWH omogoča opustitev večkratnega laboratorijskega spremljanja aktivnosti hemokagulacijskega sistema. Izločanje zdravil se izvaja predvsem skozi ledvice v nespremenjeni obliki.

Antikoagulantni, antitrombotični učinek LMWH na sistemski ravni pomaga izboljšati reološke lastnosti krvi, preprečuje makro- in mikrotrombozo, normalizira mikrocirkulacijo v organih in tkivih ter tako pomaga stabilizirati njihovo delovanje in jih zaščititi pri kritični patologiji. LMWH manj pogosto kot nefrakcionirani heparin povzroča osteoporozo.

Za preprečevanje in zdravljenje tromboemboličnih bolezni in zapletov (tabela 2.22), ki se lahko pojavijo pri športnikih po dolgotrajni imobilizaciji zaradi poškodb, se uporabljajo nizko molekularni heparini.

Raztopine LMWH se proizvajajo v standardnih brizgah različnih barv za enkratno uporabo, da se prepreči vnos neustreznih odmerkov. Zdravila se injicira globoko subkutano v anteriorno-lateralno in posterolateralno regijo trebušne stene.

Da bi preprečili koagulacijo krvi z njeno ohranitvijo z raztopino natrijevega hidrokitrata (10 ml 4-5% raztopine na 100 ml krvi dajalca). To zdravilo veže Ca2 + in tako preprečuje pretvorbo protrombina v trombin.

Neposredni učinki antikoagulantov vključujejo terapevtski učinek medicinskih pijavk, v katerih žleze slinavke proizvajajo hirudinski polipeptid. S trombinom tvori neaktivne spojine. Pijavice se nanesejo na kožo in sesajo, na katero vbrizgajo hirudin v krvni obtok, ki ima antikoagulantni učinek. Učinek traja približno 2 uri, uporablja pa se za površinski tromboflebitis, včasih tudi za hipertenzivno krizo, z uporabo pijavk na koži na zadnji strani glave. Vzorci za izdelavo sintetične droge niso uspeli.

Danaparoid Gre za mešanico glikozaminoglikanov (84% heparan sulfata, 12% dermatan sulfata, 4% kondroitin sulfata) s povprečno molekulsko maso 5500, pridobljeno iz sluznice črevesja prašiča. V ZDA je danaparoid dovoljen za preprečevanje tromboze globokih ven. Predpisana je tudi za heparinsko trombocitopenijo, saj kažejo študije heparinsko odvisne aktivacije trombocitov redko navzkrižno reagiranje s heparinom. Pri priporočenih odmerkih danaparoid v glavnem prispeva k inhibiciji faktorja Xa z antitrombinom III, vendar pa ne podaljša PV in APTT. Profilaktično je zdravilo predpisano v fiksnem odmerku (750 enot anti-Xa aktivnosti, n / 2-krat na dan), za terapevtske namene se zdravilo daje iv v večjem odmerku, odvisno od telesne teže. T1 / 2 danaparoida je 24 ur, s CP HN T1 / 2 pa se poveča nadzor nad anti-Xa aktivnostjo. Antidoti danaparoid niso znani.

Lepirudin (Lei'-Treg-63-desulfatogirudin) je rekombinantni derivat hirudina, neposredni zaviralec trombina, ki ga vsebujejo žleze slinavk medicinskih pijavk. Ta polipeptid, ki sestoji iz 65 aminokislinskih ostankov, je močno povezan z aktivnim centrom trombina in njegovim središčem za prepoznavanje substrata. Lepirudin je odobren za uporabo v Združenih državah za zdravljenje bolnikov s heparinsko trombocitopenijo (Warkentin, 1999). Zdravilo se daje v / v odmerku, kar omogoča povečanje APTTV 1,5-2,5 krat. Lepirudin se izloča preko ledvic, njegova T1 / 2 je približno 1,3 ure, pri CRF pa je treba lepirudin uporabljati previdno, saj se lahko kopiči, kar povzroči krvavitev. Ker lahko pojav protiteles proti hirudinu paradoksalno poveča njegovo delovanje, je priporočljivo, da se APTT določijo vsak dan. Antidot lepirudin ne obstaja.

Kaj so antikoagulanti. Seznam, imena zdravil, stranski učinki, razvrstitev

Pri ljudeh se pogosto pojavljajo težave s srčnim delovanjem in vaskularnim sistemom. Za preprečevanje, zdravljenje teh bolezni proizvajajo zdravila - antikoagulanti. Kaj je to, kako in koliko jih je treba uporabiti, se še naprej razkriva.

Kaj je antikoagulantov, načelo delovanja

Antikoagulanti se imenujejo zdravila, ki opravljajo funkcijo utekočinjanja plazme. Pomagajo preprečiti nastanek trombotičnih vozlov, zmanjšajo pojav srčnega napada, možganske kapi, pa tudi nastanek venskih in arterijskih zamaškov.

Treba je opozoriti, da predhodno nastali krvni strdki niso resorbirani s pomočjo takšnih zdravil.

Zdravila dobro prenašajo, podpirajo zdravje ljudi, ki imajo umetne srčne zaklopke ali neenakomeren srčni utrip. Če je bolnik doživel srčni napad ali ima druge bolezni srca (kardiomiopatijo), mu predpisujejo tudi antikoagulante.

Dejavnost takih sredstev je namenjena zmanjšanju zmožnosti krvi za koagulacijo (koagulacijo), in sicer pod njihovim vplivom zmanjšuje verjetnost strjevanja, ki lahko blokira prehod žilnih sklepov. Zaradi zdravljenja je tveganje za srčni infarkt ali možgansko kap minimalno.

Antikoagulanti (kaj je to, posebnost njihove uporabe so opisani spodaj) so razdeljeni v skupine:

• fiziološki - ki ga telo stalno proizvaja in vstopa v krvni obtok;
• patološko - kadar se odkrijejo v plazmi, lahko pokažejo prisotnost katere koli patologije.

Prva skupina je razdeljena na:

• primarno (njihova sinteza se konstantno dogaja);
• sekundarni (nastane po delitvi faktorjev pretoka krvi z raztapljanjem fibrina v njem).

Primarni naravni pripravki

Ta skupina zdravil je razdeljena na:

• inhibitorje, ki nastanejo zaradi samopodobe fibrina;
• antitrombin - glavni dejavnik plazemskih beljakovin;
• antitromboplastini so dejavnik v plazemskem antikoagulacijskem sistemu.

Če ima bolnik predispozicijo za zmanjšanje teh snovi, obstaja možnost, da lahko trombozo ustvari.

Skupina naravnih primarnih zdravil:

Sekundarna fiziološka zdravila

Skupina zdravil v formuli vsebuje naslednje aktivne snovi:

1. Antitrombin I.
2. Antitrombin IX.
3. Metafaktorji XIa in Va.
4. Febrinopeptidi.
5. Auto-2-antikoagulant.
6. Antitromboplastini.
7. PDF (snovi, ki nastanejo zaradi raztapljanja fibrina).

Patološki pripravki

Z razvojem hudih bolezni v krvnem obtoku nastajajo inhibitorji imunskih vrst, ki delujejo kot specifična protitelesa. Takšna telesa so namenjena preprečevanju koagulacije.

Ti vključujejo inhibitorje faktorja VII, IX. V času avtoimunskih bolezni se v krvnem obtoku pojavi patološki tip beljakovin. Imajo antimikrobne lastnosti in velik vpliv na koagulacijske faktorje (II, V, Xa).

Antiplatelet

Zdravila zmanjšujejo sintezo tromboksana in so namenjena za preprečevanje kapi in srčnega napada, ki lahko nastanejo zaradi tvorbe lepljenih krvnih strdkov.

Aspirin je najpogostejši in najbolj koristen antiagregant. Pogosto so bolnikom, ki so doživeli epileptični napad, predpisan aspirin. Blokira nastanek kondenziranih krvnih tvorb v koronarnih arterijah. Po posvetovanju z zdravnikom je mogoče to zdravilo uporabiti v majhnih odmerkih (za profilakso).

Bolnikom, ki so doživeli možgansko kap in zamenjavo srčnega ventila, so predpisani ADP (zaviralci adenozin difosfatnega receptorja). To zdravilo se vbrizga v veno in preprečuje nastanek strdkov, ki lahko zamašijo žile.

Pripravki za trombozo:

Kot vsa druga zdravila imajo tudi antitrombocitna zdravila številne neželene učinke: t

• stalna utrujenost;
• pogoste manifestacije zgage;
• glavobol;
• slabost;
• bolečine v trebuhu;
• dramatična sprememba v blatu;
• pretok krvi iz nosu.

Pri takšnih manifestacijah mora bolnik obiskati zdravnika, da prerazporedi zdravila.

Prav tako obstajajo neželeni učinki, pri katerih je potrebno popolnoma prenehati jemati zdravila:

1. Alergijske reakcije (otekanje obraza, grla, jezika, okončin, ustnic, izpuščaja).
2. Bruhanje, zlasti ob prisotnosti krvnih strdkov.
3. Stoli so temni ali krvavi.
4. Prisotnost krvi v urinu.
5. Težko vdihavajte in izdihnite.
6. Nepovezan govor.
7. Znaki aritmije.
8. Rumenkost, govorjenje na koži in beljakovinah oči.
9. Vnetljivost sklepov.
10. Halucinacije

Nekaterim bolnikom predpišejo antiplateletna zdravila vse življenje, zato morajo sistematično jemati kri, da bi preverili strjevanje.

Ustna zdravila nove generacije

Antikoagulanti (kaj je to in načelo vpliva sredstev na telo, opisano v članku) so nepogrešljivi za številne bolezni. Po statističnih podatkih ima večina številne omejitve in stranske učinke. Vendar proizvajalci odpravljajo vse negativne vidike, zahvaljujoč temu pa sprostijo nova in izboljšana sredstva nove generacije.

Vsak antikoagulant ima pozitivne in negativne strani. Znanstveniki izvajajo dodatne laboratorijske študije zdravil za nadaljnje izdelovanje univerzalnih zdravil za trombozo in sorodne bolezni ter bolezni. Takšna zdravila se razvijajo za mlajše bolnike (otroke) in za tiste, ki imajo kontraindikacije za njihovo uporabo.

Prednosti sodobnih zdravil:

• zmanjšano tveganje spontanega pretoka krvi;
• zdravila delujejo v 1,5 urah;
• večina ljudi, ki imajo omejene navedbe o raju, lahko že sprejme novejše proizvode;
• uživanje hrane in drugih zdravil ne vplivajo na učinkovitost PNP.

Slabosti PNP:

• stalno preverjanje sredstev;
• takšna sredstva je treba nenehno piti, brez vrzeli, saj imajo kratko obdobje delovanja;
• redko, vendar obstajajo neželeni učinki, povezani s komponentno intoleranco.

Na seznamu PUP je malo sredstev, saj je večina v fazi testiranja. Eden od novih izdelkov je Dabigatran, zdravilo z nizko molekulsko maso (zaviralec trombina). Medicinski strokovnjaki ga pogosto predpisujejo za venske blokade (za profilaktične namene).

Drugih 2 PNP, ki jih bolniki zlahka prenašajo, so Apixaban, Rivaroxaban. Njihova prednost je, da med terapevtsko terapijo ni potrebno jemati krvi za tveganje za motnje strjevanja krvi. Ne odzivajo se na druga uporabljena zdravila, kar je njihova prednost. Napadi s kapjo in aritmijo so prav tako dobro preprečljivi.

Razvrstitev antikoagulantov: neposredna, posredna

Antikoagulanti (kaj je to in načelo njihovega delovanja se v članku obravnava v informativne namene, zato jih prepoveduje samozdravljenje) je razdeljeno na dve glavni podskupini.

To so:

• neposredno delovanje (imajo sposobnost, da delujejo neposredno na trombin, zmanjšajo njegovo aktivnost na minimum, s čimer se razredči krvni obtok);
• posredni učinki (vplivajo na sintezo encimov (sekundarni izvor), ki uravnavajo strjevanje krvi).

Zdravila se dobro absorbirajo v želodčne stene in se sčasoma izločijo z urinom.

• Heparini (nizka molekulska masa).
• Hirudin.
• Natrijev hidrokitrat.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandioni.
• Monokumarini.
• Dikumariny.

Herapin skupina

Glavni in najpogostejši predstavnik zdravil z neposrednim delovanjem je Heparin. Njegova sestava vključuje sulfatirane glikozaminoglikane, različne velikosti. Ima nizko biološko uporabnost.

Zdravilo medsebojno deluje z velikim številom drugih sestavin, ki jih proizvaja telo:

Zdravljenje s tem zdravilom ne ščiti popolnoma pred trombozo. Če se je že pojavil krvni strdek in se nahaja na aterosklerotičnem plaku, potem heparin ne more delovati na to.

Zdravila Heparin (peroralne tablete in mazila za zunanjo uporabo:

1. "Venolife".
2. "Heparin" (injekcija).
3. "Klevarin".
4. "Heparinska mazilo."
5. "Lioton gel".
6. Trombless.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptidi

Antikoagulanti (kaj je to in kako vplivajo na telo lahko najdemo nadalje) iz skupine oligopeptidov vplivajo na aktivnost trombina. To so močni zaviralci, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov. Aktivne sestavine medicinskih pripomočkov se ponovno združijo s faktorji strjevanja krvi in ​​spremenijo lokacijo njihovih atomov.

Nekatera zdravila iz skupine:

Ta sredstva se uporabljajo za preprečevanje:

• srčni napadi;
• krčne žile;
• tromboembolija;
• reokluzija po plastični operaciji žilnih sten.

Heparini z nizko molekulsko maso

Heparini z nizko molekulsko maso imajo povišan prag biološke razpoložljivosti in antitrombotično delovanje. Pri njihovi uporabi je možno tveganje za nastanek hemoroidnih zapletov. Sestavine zdravil se hitro absorbirajo in dolgo izločajo.

Zdravila v tej podskupini popolnoma odpravijo dejavnike, ki prispevajo k nenormalnemu strjevanju krvi.

Povečujejo sintezo trombina in nimajo resnega vpliva na sposobnost žilnih sten. Zdravila pripomorejo k izboljšanju reoloških lastnosti krvnega pretoka in pozitivno vplivajo na oskrbo krvi z vsemi organi, kar vodi do stabilnega stanja njihove funkcije.

Imena zdravil z nizkomolekularnimi heparini:

Inhibitorji trombina

Glavni predstavnik te skupine je Grudin. Njegova sestava vsebuje beljakovine, ki se ekstrahirajo iz sline slinavke (medicinske). Je zaviralec trombina z neposrednim učinkom.

Girudin ima analoge (Girugen, Girulog). Prispevajo k ohranjanju življenja bolnikov, ki trpijo zaradi bolezni srca. Ta zdravila imajo veliko prednosti v primerjavi s heparinsko skupino. Sredstva imajo podaljšan učinek.

Proizvajalci začnejo sproščati oblike peroralnega dajanja. Omejitve pri uporabi teh sredstev so lahko le zaradi cenovne kategorije.

"Lepirudin" (rekombinantno zdravilo) blokira trombin in je predpisan za profilaktične namene zaradi tromboze. Zdravilo je neposredni zaviralec trombina, ki ga blokira. Zdravilo je predpisano za preprečevanje miokardnega infarkta ali za preprečevanje operacije srca zaradi angine.

Pripravki Hirudina

Zdravila v tej skupini imajo nekaj podobnosti s heparinsko skupino, imajo tudi antitrombotični učinek. V njihovi sestavi obstaja snov, ki se proizvaja v slini pijavk - hirudin. Veže se na trombin in ga nepovratno odpravi. Zdravilo delno vpliva tudi na druge dejavnike, ki vplivajo na strjevanje krvi.

Sredstva na podlagi hirudina:

Vse droge so ne tako dolgo nazaj na prodajo, tako da je izkušnja njihove uporabe majhna.

Seznam posrednih antikoagulantov: imena zdravil

Antikoagulanti (kar je opisano zgoraj v članku) posrednega delovanja so označeni v spodnji tabeli:

Orodje zmanjšuje vsebnost maščob v krvnem obtoku, kar povečuje prepustnost žilnih sten.

Seznam in pregled antikoagulantov z neposrednim delovanjem

Zdravila (antikoagulanti) neposredno delovanje:

• "Heparin mazilo", je prisotna v prodaji v cevi 25g, njegova cena je od 50 rubljev., Izdelek proizvaja ruske farmacevtske družbe.
• "Heparin-Akrikhin", se proizvaja v obliki gela za zunanjo uporabo, cev ima volumen 30 g, proizvajalec je Rusija, in njegova cena je od 230 rubljev.
• "Trombless", ki ga proizvaja ruske farmacevtske družbe v obliki gela za zunanjo uporabo, cev ima volumen 30 g, stroški te droge se giblje od 250 do 300 rubljev.
  
• "Venolife" - gel za zunanjo uporabo, se proizvaja v obliki cevi, katere prostornina je 40 g, cena zdravila se nahaja na približno 350 rubljih.

Kot zdravljenje in profilakso zdravniki predpisujejo zdravila, kot so:

• "Clexane" - injekcija (proizvaja francoska farmacevtska družba). Zdravilo blokira zamašitev krvnih žil s konicami, podobnimi trombu, spremeni sestavo encimov, ki so namenjeni strjevanju krvi. Cena zdravila je 1500 rubljev.
• Fraxiparin proizvaja tudi francosko podjetje. Zdravilna učinkovina spodbuja redčenje krvi in ​​zmanjšuje tveganje za nastanek krvnih strdkov. To je droga za injiciranje, ki stane 2200 rubljev.
• "Fragmin" - injekcija ameriške proizvodnje, predpisana ljudem, ki imajo tveganje za nastanek krvnih strdkov. Stroški sredstev - 2000 rubljev.

Indikacije za sprejem

Antikoagulanti se predpisujejo, če obstaja tveganje za trombozo in če:

• srčno popuščanje;
• obstajajo umetno vsajeni srčni ventili;
• so kronične anevrizme v fazi;
• odkrili parietalno trombozo v srcu;
• je bil obsežen miokardni infarkt.

V nekaterih primerih so zdravila predpisana kot preventiva in zdravljenje:

• tromboflebitis nog;
• krčne žile (krčne žile);
• tromboembolija, ki se pojavi po porodu;
• prisilni položaj po operacijah.

Kontraindikacije

Pred jemanjem antikoagulantov mora bolnik opraviti vrsto testov.

Zdravila so kontraindicirana pri:

• anevrizma (intracerebralna);
• bolezni prebavnega trakta (ulkus);
• hipertenzija (portal);
• trombocitopenija;
  
• bolezen levkemije;
• tumorji (maligni);
• težave z ledvicami v jetrih (nezadostnost);
• visok tlak (več kot 180/100);
• pretirano pitje;

Možni neželeni učinki

Zdravila lahko pri bolnikih povzročijo naslednje težave:

• prisotnost krvnih strdkov v urinu;
• temni ali črni blato;
• krvave madeže pod kožo;
• dolge krvavitve iz nosu;
• krvavitvene dlesni;
• povzročanje bruhanja s krvjo ali krvavimi izkazi;
• pri ženskah se lahko spremeni narava in količina menstrualne krvi (dolžina cikla in količina izcedka).

Ali potrebujem recept od zdravnika?

Ker antikoagulanti vplivajo na strjevanje krvi, lahko pride do krvavitve, če ne upoštevate pravil za sprejem (pogosteje so to notranje krvavitve). Prepovedano je samozdravljenje, se obrnite na zdravnika, ki vam bo dal natančna priporočila. Iz lekarn se takšna zdravila prodajajo brez medicinskega specialista.

Oblikovanje členov: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantih

Antikoagulanti: zdravila, mehanizem delovanja in glavne indikacije: