Image

Antikoagulanti: seznam zdravil

Različne vaskularne bolezni povzročajo nastajanje krvnih strdkov. To ima za posledico zelo nevarne posledice, saj se lahko na primer pojavi srčni napad ali kap. Za redčenje krvi lahko zdravnik predpiše zdravila za zmanjšanje strjevanja krvi. Imenujejo se antikoagulanti in se uporabljajo za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov v telesu. Pomagajo blokirati tvorbo fibrina. Najpogosteje se uporabljajo v okoliščinah, ko je telo povečalo strjevanje krvi.

Pojavi se lahko zaradi težav, kot so:

  • Krčne žile ali flebitis;
  • Tromb spodnje vene cave;
  • Krvni strdki s hemoroidno veno;
  • Stroke;
  • Miokardni infarkt;
  • Poškodbe arterij v prisotnosti ateroskleroze;
  • Tromboembolija;
  • Šok, poškodbe ali sepsa lahko povzročijo nastanek krvnih strdkov.

Za izboljšanje strjevanja krvi in ​​uporabe antikoagulantov. Če smo že uporabljali aspirin, so zdaj zdravniki šli s takšne tehnike, ker so drogi veliko bolj učinkoviti.

Kaj so antikoagulanti, kmetija. učinka

Antikoagulanti so sredstva za redčenje krvi, vendar tudi zmanjšujejo tveganje za drugo trombozo, ki se lahko pojavi pozneje. Obstajajo antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja.

Za hiter oprostitev krčnih žil, naši bralci priporočajo ZDRAVI Gel. Razne žile - ženska "kuga XXI stoletja". 57% bolnikov umre v 10 letih zaradi tromba in raka! Življenjsko nevarni zapleti so: THROMBOPHLEBIT (krvni strdki v venah imajo 75-80% krčnih žil), TROFIČNE ULCERKE (tkivne gnilobe) in seveda ONCOLOGY! Če imate krčne žile, morate nujno ukrepati. V večini primerov lahko brez lastne pomoči brez operacij in drugih težkih posegov.

Neposredni in posredni antikoagulanti

Obstajajo neposredni in posredni antikoagulanti. Prva se hitro razredči in izloči iz telesa v nekaj urah. Slednji se postopoma kopičijo in zagotavljajo terapevtski učinek v podaljšani obliki.

Ker ta zdravila zmanjšujejo strjevanje krvi, je nemogoče samostojno znižati ali povečati odmerek ter skrajšati čas sprejemanja. Zdravila se uporabljajo v skladu s shemo, ki jo predpiše zdravnik.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Neposredno delujoči antikoagulanti zmanjšujejo sintezo trombina. Poleg tega zavirajo nastajanje fibrina. Antikoagulanti so usmerjeni v delo jeter in zavirajo nastajanje krvnih strdkov.

Neposredni antikoagulanti so vsem dobro znani. To so aktualni heparini za subkutano ali intravensko dajanje.V drugem članku boste našli še več informacij o heparinskih mazilih.

Na primer lokalno dejanje:

Ta zdravila se uporabljajo za trombozo spodnjih okončin za zdravljenje in preprečevanje bolezni.

Imajo višjo stopnjo penetracije, vendar imajo manj učinka kot intravenska sredstva.

Heparini za dajanje:

Za rešitev določenih nalog se običajno izberejo antikoagulanti. Na primer, Clivarin in Troparin se uporabljata za preprečevanje embolij in tromboze. Clexane in Fragmin - za angino, srčni napad, vensko trombozo in druge težave.

Zdravilo Fragmin se uporablja za hemodializo. Antikoagulanti se uporabljajo pri nevarnosti krvnih strdkov v vseh žilah, tako v arterijah kot tudi v venah. Aktivnost zdravila se ohranja cel dan.

Posredni antikoagulanti

Antikoagulanti posrednega delovanja so tako imenovani, ker vplivajo na nastanek protrombina v jetrih in ne vplivajo neposredno na strjevanje. Ta proces je dolg, vendar je učinek zaradi tega podaljšan.

Razdeljeni so v 3 skupine:

  • Monokumarini. Te vključujejo: varfarin, sinkumar, mrakumar;
  • Dikumarini sta Dicoumarin in Tromexane;
  • Indandioni so fenilin, omefin, dipaksin.

Najpogosteje zdravniki predpisujejo varfarin. Ta zdravila so predpisana v dveh primerih: pri atrijski fibrilaciji in umetnih srčnih ventilih.

Pogosto se pacienti sprašujejo, kakšna je razlika med Aspirin kardio in varfarinom in ali je mogoče eno zdravilo zamenjati z drugim?

Strokovnjaki se odzovejo, da se Aspirin Cardio predpisuje, če tveganje za možgansko kap ni veliko.

Varfarin je veliko bolj učinkovit kot aspirin, le da ga je bolje jemati več mesecev, celo celo življenje.

Aspirin razjeda sluznico želodca in je bolj strupen za jetra.

Posredni antikoagulanti zmanjšujejo nastajanje snovi, ki vplivajo na strjevanje, prav tako zmanjšujejo nastajanje protrombina v jetrih in so antagonisti vitamina K.

Posredni antikoagulanti vključujejo antagoniste vitamina K:

Vitamin K sodeluje pri procesu strjevanja krvi in ​​pod delovanjem varfarina so njegove funkcije okrnjene. Pomaga preprečiti ločevanje krvnih strdkov in zamašitev krvnih žil. To zdravilo se pogosto predpisuje po miokardnem infarktu.

Obstajajo neposredni in selektivni inhibitorji trombina: t

Neposredno:

Selektivno:

Vse neposredne in posredne antikoagulante predpisuje le zdravnik, sicer obstaja veliko tveganje za krvavitev. Posredni antikoagulanti se v telesu kopičijo postopoma.

Uporabite jih le ustno. Nemudoma je nemogoče ustaviti zdravljenje, potrebno je postopoma zmanjšati odmerek zdravila. Nenadna prekinitev zdravljenja lahko povzroči trombozo. V primeru prevelikega odmerjanja te skupine se lahko začne krvavitev.

Uporaba antikoagulantov

Klinična uporaba antikoagulantov se priporoča za naslednje bolezni: t

  • Pljučni in miokardni infarkt;
  • Embolični in trombotični kap (razen hemoragične);
  • Flebotromboza in tromboflebitis;
  • Embolija žil različnih notranjih organov.

Za preprečevanje lahko uporabite:

  • Ateroskleroza koronarnih arterij, možganskih žil in perifernih arterij;
  • Srčne napake revmatska mitralna;
  • Phlebothrombosis;
  • Pooperativno obdobje za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov.

Naravni antikoagulanti

Zahvaljujoč procesu strjevanja krvi je telo poskrbelo, da se krvni strdek ne razteza čez prizadeto plovilo. En mililiter krvi lahko prispeva k strjevanju celotnega fibrinogena v telesu.

Krv zaradi gibanja ohranja tekoče stanje, kot tudi naravne koagulante. Naravni koagulanti nastajajo v tkivih in nato vstopajo v krvni obtok, kjer preprečujejo aktiviranje krvnih strdkov.

Ti antikoagulanti vključujejo:

  • Heparin;
  • Antitrombin III;
  • Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulanti - Seznam

Antikoagulanti neposrednega delovanja se hitro absorbirajo, njihovo trajanje pa ne traja več kot en dan pred ponovno uvedbo ali uporabo.

Posredni antikoagulanti se kopičijo v krvi, kar ustvarja kumulativni učinek.

Ne morete jih takoj prekiniti, ker lahko to prispeva k trombozi. Ko jih vzamemo, postopoma zmanjšajo odmerek.

Antikoagulanti neposredno lokalno delovanje:

  • Heparinska mazilo;
  • Lioton gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulanti za intravensko ali intradermalno dajanje: t

Posredni antikoagulanti:

  • Girugen;
  • Hirulog;
  • Argatroban;
  • Zavihek Warfarin Nycomed.;
  • Fenilin v zavihku.

Kontraindikacije

Obstaja kar nekaj kontraindikacij za uporabo antikoagulantov, zato se posvetujte z zdravnikom o ustreznosti jemanja sredstev.

Ni mogoče uporabiti z:

  • IBC;
  • Peptična ulkusna bolezen;
  • Parenhimske bolezni jeter in ledvic;
  • Septični endokarditis;
  • Povečana žilna prepustnost;
  • S povečanim pritiskom pri miokardnem infarktu;
  • Onkološke bolezni;
  • Levkemija;
  • Akutna srčna anevrizma;
  • Alergijske bolezni;
  • Hemoragična diateza;
  • Fibroids;
  • Nosečnost

Previdno med menstruacijo pri ženskah. Ne priporočamo doječe matere.

Neželeni učinki

V primeru prevelikega odmerjanja zdravil s posrednim učinkom se lahko začne krvavitev.

Pri sočasni uporabi varfarina z aspirinom ali drugimi protivnetnimi zdravili iz nesteroidnih serij (Simvastin, Heparin itd.) Se poveča antikoagulativni učinek.

In vitamin K, odvajala ali paracetamol oslabijo učinek varfarina.

Neželeni učinki pri jemanju:

  • Alergije;
  • Vročina, glavobol;
  • Slabost;
  • Nekroza kože;
  • Okvarjeno delovanje ledvic;
  • Slabost, driska, bruhanje;
  • Srbenje, bolečine v trebuhu;
  • Ćelavost

Antikoagulanti - kaj je, za kaj in kako ga pravilno uporabljati?

Antikoagulanti so zdravila, ki znižujejo viskoznost krvi in ​​krvne strdke v krvnih žilah. Ta zdravila so sestavni del zdravljenja krčnih žil, različne tromboze, flebotromboze in spremljajočih bolezni.

Strdki v žilah nastanejo z lepljenjem belih krvnih celic - trombocitov in prosto krožnih beljakovin, ki se imenujejo koagulacijski faktorji. Nekatera zdravila neposredno vplivajo na delovanje krvnih celic in nekaterih encimov, drugi - na jetra in zavirajo sintezo snovi, ki uravnavajo krvne strdke. Razmislite, kaj so antikoagulanti, njihove dozirne oblike, analizirajte koristi in značilnosti njihove uporabe.

Priporočamo branje:

Kadar so predpisana zdravila

Pred začetkom zdravljenja je zelo težko narediti izbiro - trg ponuja vrsto zdravil, od injekcij za intravensko infuzijo peroralnih antikoagulantov. Kljub različnim oblikam - so indikacije za uporabo teh sredstev enake. Te vključujejo:

  • Prisotnost aterosklerotičnih plakov;
  • Žile tromboflebitisa;
  • Akutna in kronična tromboza;
  • Krvavitev katere koli etiologije;
  • Različne poškodbe membran srca;
  • Okvare mitralne zaklopke;
  • Aortna naklonjenost;
  • Nezadostnost venskih ventilov in zastoja krvi;
  • Tromboembolija ali žilna blokada;
  • Sindrom DIC;
  • Motnje srčnega ritma;
  • Endarteritis in obliteranti tromboangiitisa.

Te bolezni neposredno ali posredno vplivajo na kri, tvorijo zaplete v obliki povečane koagulacije in tvorbe krvnih strdkov - to stanje zahteva ustrezno zdravljenje. Antikoagulanti se predpisujejo ne le za zdravljenje, temveč tudi za preprečevanje krvnih bolezni in srčno-žilnega sistema.

Kljub visoki učinkovitosti, imajo zdravila nekaj kontraindikacij:

  • Ulcerozne lezije zgornjega prebavnega sistema;
  • Notranja krvavitev;
  • Bolezni trebušne slinavke, jeter, ledvic in srca;
  • Pomanjkanje vitaminov;
  • Vnetne bolezni pljuč in srca;
  • Srčni napadi in kapi;
  • Trombocitopenična purpura;
  • Aneurizma možganske žile;
  • Hemoragična retinopatija;
  • Crohnova bolezen;
  • Različne oblike levkemije;
  • Starost nad 65 let;
  • Obdobje poroda in dojenja.

Nosečnost je absolutna kontraindikacija za predpisovanje teh zdravil, saj je vsak antikoagulant sredstvo za spreminjanje kvalitativnih lastnosti krvi, kar lahko vpliva na razvoj ploda.

Seznam glavnih neželenih učinkov jemanja antikoagulantov:

  • Alergijska reakcija;
  • Kožne spremembe;
  • Prebavne motnje;
  • Postopno uničevanje kostnega tkiva;
  • Izpadanje las

V večini kliničnih primerov se pojavijo zapleti s prevelikim odmerkom - ko dnevni odmerek zdravila preseže največjo dovoljeno vrednost, kar vodi do vseh vrst motenj.

Klasifikacija in mehanizem delovanja

Kri je telesni medij, ki je tkivo. Ena od njenih celic so zaščitna telesa - trombociti, katerih funkcija je preprečiti razvoj krvavitev. Običajno njihovo življenje urejajo posebni encimi, ki se v telesu sintetizirajo naravno.

Ko pride do poškodb, trombociti prejmejo signal, se kontrahirajo na patološko območje in zamašijo rano. Če celovitost tkiv ni zlomljena, bela telesa prosto krožijo skozi krvni obtok in se ne lepijo skupaj in ne tvorijo strdka. Sprejemanje antikoagulantov je potrebno pri nekaterih boleznih, ko se poveča koagulacija krvi - zmanjša se koncentracija zdravilnih učinkovin, trombociti se začnejo držati skupaj, umirajo in tvorijo krvne strdke.

Razvrstitev antikoagulantov temelji na njihovem mehanizmu delovanja. Po tem merilu se razlikujeta dve skupini zdravil:

  • Neposredni antikoagulanti - neposredno vplivajo na proces nastajanja tromba - zavirajo nastajanje trombina, upočasnijo aktivnost fibrinogena in preprečujejo njegovo regeneracijo v fibrin. Ta mehanizem delovanja antikoagulantov zmanjša sposobnost trombocitov za tvorbo strdkov;
  • Antikoagulanti posrednega delovanja - lahko zmanjšajo tvorbo faktorjev strjevanja krvi v jetrih. Posledično postanejo trombociti manj aktivni, zmanjša se verjetnost krvnih strdkov.

Kljub različnim mehanizmom se antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja prav tako uporabljajo za zdravljenje bolezni krvi in ​​krvnih žil.

Patogeneza bolezni, značilnosti kliničnih manifestacij in resnost simptomov igrajo ključno vlogo pri izbiri zdravila, ki ga bo predpisal zdravnik.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Neposredni antikoagulanti neposredno vplivajo na trombocite in njihove encime, zmanjšujejo odstotek padavin in strdkov. V ta namen se uporabljajo pripravki na osnovi heparina, selektivni zaviralci faktorja XA (holinesteraza) in preparati hirudina. Ne bomo sestavili seznama antikoagulantnih zdravil, ampak analizirali glavne predstavnike.

Heparin

Deluje neposredno na trombin, zmanjšuje njegovo aktivnost in prav tako preprečuje prehod fibrinogena v fibrin. Pri velikih odmerkih pospešuje širjenje krvnih žil, zmanjšuje njihovo prepustnost, izboljšuje pretok krvi skozi bypass plovila in zmanjšuje oprijem trombocitov. Najbolj optimalna je uporaba intravenskih injekcij, pa tudi subkutano ali intramuskularno.

Zaradi velikega števila neželenih učinkov so injekcije izvedene v bolnišnici pod nadzorom zdravnika. Mazila in geli za zunanjo uporabo se pogosto uporabljajo. Cena zdravila je 250-400 rubljev.

Heparini z nizko molekulsko maso

To so najnovejša generacija antikoagulantov, ki zavirajo holinesterazo (CA) in angiotenzin-III ter zagotavljajo visok terapevtski učinek. Pomembna pozitivna točka je selektivnost delovanja - zdravila zavirajo aktivnost trombocitov, vendar imajo majhen učinek na strjevanje krvi. Zato imajo zdravila minimalne stranske učinke, ne povzročajo krvavitve in se pogosto uporabljajo v klinični praksi.

Glavni predstavniki te skupine zdravil:

  • Dalteparin (Fragmin) - na voljo v obliki raztopin za injiciranje, ki se dajejo intravensko ali subkutano. Intramuskularni posnetki so strogo prepovedani. Le malo vpliva na koagulacijo krvi, vendar zmanjšuje sedimentacijo trombocitov. S pomembnimi odmerki zmanjša vnetje in imunost. Povprečna cena je 2500-3000 rubljev;
  • Enoksaparin (Flenox, Novoparin, Kleksan) - injekcije tega zdravila so subkutano, potem pa se skoraj popolnoma absorbira v kri. Akcija se začne skoraj takoj in traja več ur. Cena zdravila je od 800 do 1.200 rubljev;
  • Nadroparin (Fraxiparin) se pogosto uporablja pri aterosklerozi, saj zdravilo ni namenjeno le za zmanjšanje tvorbe tromba, temveč tudi za boj proti vnetju in znižanje ravni lipidov v krvi. Najpogosteje se zdravilo injicira subkutano, toda intravenske tekočine so dovoljene pod nadzorom zdravnika. Lahko kupite rešitev za 2-2,5 tisoč rubljev;
  • Bemiparin (Cybor) je klasičen antikoagulant, ki dobro zmanjša oprijem belih krvnih celic in nastanek sedimenta. Na voljo v raztopini za injiciranje, najbolj učinkovita injekcija - subkutana.

Zdravniki močno ne priporočajo uporabe več vrst antikoagulantov hkrati - učinek zdravil iz tega se ne poveča, tveganje za zaplete pa se poveča. Priporočljivo je, da začnete zdravljenje z injekcijami, ki nemoteno preidejo na obliko tablet.

Heparinoidi

Ta zdravila selektivno zavirajo CA brez vpliva na angiotenzin-III. Zdravila imajo fibrinolitični učinek, zmanjšujejo nastanek padavin v krvi in ​​zmanjšujejo koncentracijo maščob.

Klasični predstavniki te skupine:

  • Pentosan Polysulfate - prodaja v tabletah in ampulah po ceni 2-2,5 tisoč rubljev. Največjo učinkovitost opazimo pri uporabi injekcij;
  • Wessel Due F (Sulodeksin) je na voljo v obliki raztopine za injekcije in kapsul za notranjo uporabo. Začetni tečaj vključuje pripravo injekcij za 15-20 dni, nato pa preide na kapsule, ki se vzamejo 1-2 meseca. Povprečna cena je 2000 rubljev.

Antikoagulanti na osnovi hirudina

Delovanje učinkovine je namenjeno zmanjšanju nastajanja krvnih strdkov. Za zdravljenje bolezni se uporabljata dve skupini zdravil:

  • Xarelto (Rivaroxaban) - prodaja v tabletah v vrednosti 1500 rubljev na pakiranje. Zdravilo selektivno zavira holinesterazo;
  • Arixtra (Fondaparinuks) - injekcije se dajejo intravensko ali subkutano, intramuskularno je kontraindicirano. Zdravilo je drago, povprečna cena je 7000 rubljev.

Posredni antikoagulanti

Posredni antikoagulanti delujejo na jetra, po katerem se sprožijo kompleksni mehanizmi, ki vplivajo na aktivnost encimov strjevanja krvi. Najbolj priljubljeni so: Fenilin in kumarinski antikoagulanti.

  • Cinkumar (atcenokumarol) je dobro zdravilo, vendar se učinek tablet začne 1-2 dni po jemanju. Za izbiro odmerka je priporočljivo, da se posvetujte s svojim zdravnikom. Povprečna cena - 600-800 rubljev.;
  • Trombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - prodaja v tabletah, delovanje se začne v 2-3 urah. Odmerek in potek zdravljenja se izbereta po opravljenih zdravniških testih. Cena 700-1000 rubljev;
  • Varfarin se dobro absorbira v črevesju, ima hiter učinek na jetra in izboljšuje krvno sliko. Tablete so poceni - lahko kupite za 80-100 rubljev;
  • Fenilin (Phenindione) - oblika sproščanja je podobna prejšnjim pripravkom, delovanje se začne 7-12 ur po dajanju. Odmerek predpisuje in prilagaja zdravnik, odvisno od laboratorijskih parametrov. Povprečna cena zdravila je 100-150 rubljev.

Terapevtski učinek posrednih antikoagulantov, v nasprotju z zdravili, ki imajo neposreden vpliv, se opazi po nekaj urah - za to je potrebno, da se kopičijo v jetrnih celicah. Ne moremo reči, da bi bili to najboljši antikoagulanti v tabletah - vendar se zdravljenje lahko opravi doma.

Večina zdravil je prepovedano jemati z alkoholom - alkohol povečuje terapevtski učinek, kar povzroča tveganje za krvavitve in druge neželene učinke.

Antikoagulanti nove generacije

Nedavno so znanstveniki skušali razviti nova zdravila, ki imajo boljšo učinkovitost, katerih delovanje bo usmerjeno neposredno v blokiranje potrebnih encimov, ki povzročajo bolezen. Pomemben cilj je ustvarjanje zdravil z minimalnimi stranskimi učinki, ki jih lahko zdravimo neodvisno tako za odrasle kot za otroke.

V zadnjem času so nove oralne antikoagulante, oblike tablet, pridobile veliko popularnost. Ta zdravila vključujejo:

Zdravila so neposredni antikoagulanti - vplivajo na trombocite in njihove encime. Priprave na posredne ukrepe trenutno niso razvite.

Pomagajte pri prevelikem odmerku

Najpogostejši zaplet je zastrupitev, ki je lahko posledica kršitve odmerka zdravila ali njegove uporabe z alkoholnimi pijačami.

V tem primeru je treba nujno sprejeti naslednje ukrepe:

  • Pokličite rešilca;
  • Pacientu dajte ležeči položaj;
  • Če pride do prevelikega odmerjanja z jemanjem tablet, takoj izperite želodec, popijte veliko vode in povzročite bruhanje.

Zdravnik bo pregledal bolnika, če je potrebno, dal kapalko s slanico ali vitaminom K, ki povzroči nasprotni učinek. Če je stanje bolnika hudo, bo potrebna hospitalizacija in transfuzija plazme.

Antikoagulanti so odlična zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje večine bolezni krvi in ​​srčno-žilnega sistema. Zdravila lahko delujejo neposredno z zaviranjem aktivnosti trombocitov ali posredno preko jeter. Pri jemanju zdravila je vredno paziti, da se ravna v skladu z odmerkom, ne da bi kombinirali zdravljenje z alkoholom in da se ne izvaja med nosečnostjo ali med dojenjem. Če se pojavijo znaki zastrupitve, se posvetujte z zdravnikom.

Antikoagulanti: pregled zdravil, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulanti - skupina zdravil, ki zavirajo delovanje sistema strjevanja krvi in ​​preprečujejo nastanek krvnih strdkov zaradi zmanjšane tvorbe fibrina. Vplivajo na biosintezo določenih snovi v telesu, ki spreminjajo viskoznost krvi in ​​zavirajo procese strjevanja.

Antikoagulanti se uporabljajo v terapevtske in profilaktične namene. Proizvajajo se v različnih dozirnih oblikah: v obliki tablet, raztopin za injiciranje ali mazil. Samo specialist lahko izbere pravo zdravilo in njegov odmerek. Neustrezna terapija lahko škoduje telesu in povzroči resne posledice.

Visoko smrtnost zaradi bolezni srca in ožilja povzroča nastanek tromboze: žilne tromboze so odkrili pri skoraj vsaki drugi smrti zaradi srčne patologije ob obdukciji. Pljučna embolija in venska tromboza sta najpogostejša vzroka smrti in invalidnosti. V zvezi s tem kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po diagnosticiranju bolezni srca in krvnih žil. Njihova zgodnja uporaba preprečuje nastanek krvnega strdka, njegovo povečanje in zamašitev krvnih žil.

Od antičnih časov, tradicionalna medicina uporablja hirudin - najbolj znani naravni antikoagulant. Ta snov je del slinavke pijavke in ima neposreden učinek antikoagulacije, ki traja dve uri. Trenutno so bolnikom predpisane sintetične droge, ne pa naravne. Znanih je več kot sto imen antikoagulacijskih zdravil, ki vam omogočajo, da izberete najprimernejšo, ob upoštevanju individualnih značilnosti organizma in možnosti njihove kombinirane uporabe z drugimi zdravili.

Večina antikoagulantov ne vpliva na sam krvni strdek, ampak na delovanje sistema koagulacije krvi. Kot posledica številnih transformacij se zavirajo plazemski koagulacijski faktorji in produkcija trombina, encima, ki je potreben za tvorbo fibrinskih niti, ki tvorijo trombotični strdek. Proces krvnih strdkov se upočasni.

Mehanizem delovanja

Antikoagulanti na mehanizem delovanja so razdeljeni na droge neposrednega in posrednega delovanja:

  • "Neposredni" antikoagulanti neposredno vplivajo na trombin in zmanjšujejo njegovo aktivnost. Ta zdravila so inhibitorji trombina, deaktivatorji protrombina in zavirajo proces tromboze. Da bi se izognili notranjim krvavitvam, je treba spremljati parametre strjevanja krvi. Antikoagulanti direktnega delovanja hitro prodrejo v telo, dobro se absorbirajo v prebavnem traktu, hematogeni dosežejo jetra, izvajajo zdravilni učinek in se izločajo z urinom.
  • "Posredni" antikoagulanti vplivajo na biosintezo stranskih encimov koagulacijskega sistema krvi. Popolnoma uničijo trombin in ne le zavirajo njegovo aktivnost. Poleg antikoagulantnega učinka zdravila te skupine izboljšajo prekrvitev krvi v miokard, sprostijo gladke mišice, odstranijo urate iz telesa in imajo učinek zniževanja holesterola. Dodelite "posredne" antikoagulante, ne samo za zdravljenje tromboze, temveč tudi za njihovo preprečevanje. Uporabite jih izključno znotraj. Tablete se uporabljajo dolgo časa ambulantno. Nenadna prekinitev zdravljenja lahko povzroči zvišanje ravni protrombina in tromboze.

Ločeno oddajajo zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi, kot so antikoagulanti, vendar drugi mehanizmi. Sem spadajo "acetilsalicilna kislina", "aspirin".

Neposredno delujoči antikoagulanti

Heparin

Najbolj priljubljen predstavnik te skupine je heparin in njegovi derivati. Heparin zavira lepljenje trombocitov in pospešuje pretok krvi v srcu in ledvicah. Hkrati interagira z makrofagi in plazemskimi beljakovinami, kar ne izključuje možnosti tvorbe tromba. Zdravilo zmanjšuje krvni tlak, učinkuje na zniževanje holesterola, povečuje vaskularno prepustnost, zavira proliferacijo gladkih mišic, spodbuja razvoj osteoporoze, zavira imunost in povečuje diurezo. Heparin je bil najprej izoliran iz jeter, kar je določilo njegovo ime.

Heparin se daje intravensko v nujnih primerih in subkutano za profilaktične namene. Za lokalno uporabo se uporabljajo mazila in geli, ki vsebujejo heparin v svoji sestavi in ​​zagotavljajo antitrombotični in protivnetni učinek. Preparati heparina se nanesejo v tanko plast na kožo in se z nežnimi gibi drgnejo. Liotonovi in ​​hepatrombinski geli se običajno uporabljajo za zdravljenje tromboflebitisa in tromboze ter mazila s heparinom.

Negativni učinek heparina na proces tromboze in povečana vaskularna permeabilnost so vzroki za visoko tveganje za krvavitve med zdravljenjem s heparinom.

Heparini z nizko molekulsko maso

Heparini z nizko molekulsko maso imajo visoko biološko uporabnost in antitrombotično aktivnost, podaljšano delovanje, nizko tveganje za nastanek hemoroidnih zapletov. Biološke lastnosti teh zdravil so bolj stabilne. Zaradi hitre absorpcije in dolgega obdobja izločanja ostaja koncentracija zdravil v krvi stabilna. Zdravila v tej skupini zavirajo faktorje strjevanja krvi, zavirajo sintezo trombina, slabo vplivajo na vaskularno prepustnost, izboljšujejo reološke lastnosti krvi in ​​oskrbe organov s krvjo, ter stabilizirajo njihove funkcije.

Heparini z nizko molekulsko maso redko povzročajo neželene učinke in s tem izločajo heparin iz terapevtske prakse. Podkožno se injicirajo v stransko površino trebušne stene.

  1. "Fragmin" je bistra ali rumenkasta raztopina, ki ima rahel učinek na adhezijo trombocitov in primarno hemostazo. Prepovedano je vstopati intramuskularno. "Fragmin" v visokih odmerkih je predpisan bolnikom takoj po operaciji, zlasti tistim, ki imajo visoko tveganje za krvavitev in razvoj disfunkcije trombocitov.
  2. "Klyarin" je "neposreden" antikoagulant, ki vpliva na večino faz koagulacije krvi. Zdravilo nevtralizira encime koagulacijskega sistema in se uporablja za zdravljenje in preprečevanje tromboembolije.
  3. "Clexane" je zdravilo z antitrombotičnim in protivnetnim farmakološkim delovanjem. Pred imenovanjem je potrebno preklicati vsa zdravila, ki vplivajo na hemostazo.
  4. "Fraksiparin" - raztopina z antitrombotičnimi in antikoagulacijskimi učinki. Subkutane hematome ali gosta gomolji pogosto izginejo na mestu injiciranja, ki izginejo po nekaj dneh. Na začetku se lahko pri velikih odmerkih razvije krvavitev in trombocitopenija, ki izgine v procesu nadaljnjega zdravljenja.
  5. "Wessel Due F" je naravni proizvod, pridobljen iz črevesne sluznice živali. Zdravilo zavira aktivnost koagulacijskih faktorjev, spodbuja biosintezo prostaglandinov, zmanjšuje raven fibrinogena v krvi. Wessel Due F sterilizira že nastali tromb in se uporablja za preprečevanje nastajanja tromba v arterijah in venah.

Pri uporabi zdravil iz skupine heparinov z nizko molekulsko maso je treba strogo upoštevati priporočila in navodila za njihovo uporabo.

Inhibitorji trombina

Glavni predstavnik te skupine je "Hirudin". V središču zdravila je beljakovina, najprej odkrita v slini medicinskih pijavk. To so antikoagulanti, ki delujejo neposredno v krvi in ​​so neposredni inhibitorji trombina.

"Hirugen" in "Hirulog" sta sintetični analogi "Girudina", ki zmanjšujeta smrtnost med osebami s srčnimi obolenji. To so nova zdravila v tej skupini, ki imajo številne prednosti pred heparinskimi derivati. Zaradi njihovega dolgotrajnega delovanja farmacevtska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitorjev trombina. Praktična uporaba Girugena in Giruloga je omejena z visokimi stroški.

Lepirudin je rekombinantno zdravilo, ki nepovratno veže trombin in se uporablja za preprečevanje tromboze in trombembolije. Je neposredni zaviralec trombina, ki blokira njegovo trombogeno delovanje in deluje na trombin, ki je v strdku. Zmanjšuje smrtnost zaradi akutnega miokardnega infarkta in potrebo po operacijah srca pri bolnikih z angino pektoris.

Posredni antikoagulanti

Zdravila, antikoagulanti posrednega delovanja:

  • "Fenilin" - antikoagulant, ki se hitro in popolnoma absorbira, zlahka prodre v histohematogeno pregrado in se nabira v tkivih telesa. Po mnenju bolnikov se to zdravilo šteje za eno najbolj učinkovitih. Izboljšuje stanje krvi in ​​normalizira parametre strjevanja krvi. Po zdravljenju se splošno stanje bolnikov hitro izboljša: krči in otrplost nog izgineta. Trenutno se Fenilin ne uporablja zaradi visokega tveganja neželenih učinkov.
  • "Neodikumarin" - sredstvo za zaviranje procesa krvnih strdkov. Terapevtski učinek zdravila Neodicoumarin se ne pojavi takoj, temveč po kopičenju zdravila v telesu. Zavira delovanje sistema koagulacije krvi, učinkuje na zniževanje lipidov in povečuje prepustnost žil. Bolnikom se priporoča, da dosledno upoštevajo čas sprejema in odmerek zdravila.
  • Najpogostejše zdravilo v tej skupini je varfarin. Je antikoagulantno sredstvo, ki zavira sintezo faktorjev strjevanja krvi v jetrih, kar zmanjšuje njihovo koncentracijo v plazmi in upočasnjuje proces krvnih strdkov. "Warfarin" se odlikuje po zgodnjem učinku in hitrem prenehanju neželenih učinkov pri nižjih odmerkih ali umiku zdravila.

Video: Novi antikoagulanti in varfarin

Uporaba antikoagulantov

Prejemanje antikoagulantov je indicirano za bolezni srca in krvnih žil:

Nenadzorovan vnos antikoagulantov lahko povzroči nastanek hemoragičnih zapletov. Z večjim tveganjem za krvavitev je treba uporabiti namesto antikoagulantov varnejše antitrombotične učinkovine.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Antikoagulanti so kontraindicirani za osebe z naslednjimi boleznimi:

  • Peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika,
  • Krvavitev hemoroidov,
  • Kronični hepatitis in fibroza jeter, t
  • Jetrna in ledvična odpoved
  • Urolitiaza,
  • Trombocitopenična purpura,
  • Pomanjkanje vitamina C in K
  • Endokarditis in perikarditis,
  • Kavernozna pljučna tuberkuloza,
  • Hemoragični pankreatitis,
  • Maligne novotvorbe,
  • Miokardni infarkt s hipertenzijo,
  • Intracerebralna anevrizma,
  • Levkemija
  • Alkoholizem,
  • Crohnova bolezen,
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulantov je prepovedano jemati med nosečnostjo, dojenjem, menstruacijo, v zgodnjem poporodnem obdobju, kot tudi pri starejših in starejših.

Neželeni učinki antikoagulantov vključujejo: simptome dispepsije in zastrupitve, alergije, nekrozo, izpuščaj, srbenje kože, motnje delovanja ledvic, osteoporozo, alopecijo.

Zapleti antikoagulantne terapije - hemoragične reakcije v obliki krvavitev iz notranjih organov: usta, nazofarinksa, želodca, črevesja in krvavitev v mišice in sklepe, pojav krvi v urinu. Da bi preprečili razvoj nevarnih učinkov na zdravje, je treba spremljati osnovne kazalnike krvi in ​​spremljati splošno stanje bolnika.

Antiplatelet

Antiprombocitna zdravila so farmakološka sredstva, ki zmanjšujejo strjevanje krvi z zaviranjem lepljenja trombocitov. Njihov glavni namen je povečati učinkovitost antikoagulantov in skupaj z njimi ovirati proces krvnih strdkov. Antiprombocitna zdravila imajo tudi artritis, vazodilatator in antispazmodično delovanje. Izrazit predstavnik te skupine je "acetilsalicilna kislina" ali "aspirin".

Seznam najbolj priljubljenih antiplateletnih sredstev:

  • "Aspirin" je najučinkovitejša antitrombocitna učinkovina, ki je trenutno na voljo v obliki tablet in namenjena za peroralno dajanje. Zavira agregacijo trombocitov, povzroča vazodilatacijo in preprečuje nastajanje krvnih strdkov.
  • "Tiklopidin" - antiplateletno sredstvo, ki zavira adhezijo trombocitov, izboljšuje mikrocirkulacijo in podaljšuje čas krvavitve. Zdravilo je predpisano za preprečevanje tromboze in za zdravljenje bolezni koronarnih arterij, srčnega infarkta in cerebrovaskularne bolezni.
  • "Tirofiban" - zdravilo, ki preprečuje agregacijo trombocitov, kar vodi do tromboze. Zdravilo se običajno uporablja v povezavi z zdravilom Heparin.
  • "Dipiridamol" širi koronarne žile, pospešuje koronarni krvni pretok, izboljšuje dovod kisika v miokard, reološke lastnosti krvi in ​​možganske cirkulacije, znižuje krvni tlak.

Neposredno delujoči antikoagulanti: indikacije in kontraindikacije. Pregled sredstev

Antikoagulanti so ena od skupin zdravil, ki vplivajo na koagulacijski sistem krvi in ​​preprečujejo nastanek krvnih strdkov v krvnih žilah. Glede na mehanizem delovanja so ta zdravila običajno razdeljena v dve podskupini: neposredne in posredne antikoagulante. Spodaj govorimo o prvi skupini antikoagulantov - neposredni akciji.

Krvni sistem: osnovna fiziologija

Koagulacija krvi je kombinacija fizioloških in biokemičnih procesov, katerih cilj je ustaviti krvavitev, ki se je začela že prej. To je zaščitna reakcija telesa, ki preprečuje množično izgubo krvi.

Koagulacija krvi poteka v dveh fazah:

  • primarna hemostaza;
  • encimsko koagulacijo.

Primarna hemostaza

Pri tem kompleksnem fiziološkem procesu sodelujejo tri strukture: žilna stena, osrednji živčni sistem in trombociti. Ko je stena žile poškodovana in se začne krvavitev, se gladke mišice, ki se nahajajo v njem okoli mesta perforacije, stisnejo in krči žil. Narava tega dogodka je refleksna, se pravi nehote, po ustreznem signalu živčnega sistema.

Naslednji korak je adhezija (lepljenje) trombocitov na mesto poškodbe žilne stene in agregacija (vezava) med njimi. Po 2-3 minutah se krvavitev ustavi, ker je mesto poškodbe zamašeno s krvnim strdkom. Vendar pa je ta tromb še vedno ohlapen in krvna plazma na mestu poškodbe je še vedno tekoča, zato se lahko pod določenimi pogoji z novo silo razvije krvavitev. Bistvo naslednje faze primarne hemostaze je, da so trombociti podvrženi seriji metamorfoz, zaradi česar se iz njih sproščajo 3 koagulacijski faktorji: njihova interakcija vodi v pojav trombina in začne serijo kemičnih reakcij - encimsko koagulacijo.

Encimska koagulacija

Ko se v območju poškodbe stene žile pojavijo sledovi trombina, se začne kaskadna reakcija medsebojnega delovanja tkivnih koagulacijskih faktorjev s krvjo, drugi dejavnik - tromboplastin, ki medsebojno deluje s posebno snovjo protrombina in tvori aktivni trombin. Ta reakcija se pojavi tudi s sodelovanjem kalcijevih soli, trombin medsebojno deluje s fibrinogenom in nastane fibrin, ki je netopna snov - njene filamente se oborijo.

Naslednja stopnja je kompresija ali retrakcija krvnega strdka, ki jo dosežemo s kompaktiranjem, stiskanjem, kar povzroči ločitev prozornega, tekočega seruma.
Zadnja faza je raztapljanje ali liza predhodno nastalega tromba. Med tem postopkom veliko snovi medsebojno deluje, rezultat pa je pojav encima fibrinolizina v krvi, ki uničuje fibrinski filament in ga pretvarja v fibrinogen.
Opozoriti je treba, da se del snovi, ki sodelujejo v procesih koagulacije, oblikuje v jetrih z neposredno udeležbo vitamina K: pomanjkanje tega vitamina vodi v motnje v procesih koagulacije.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo antikoagulantov z neposrednim delovanjem

Uporaba zdravil te skupine v naslednjih primerih:

  • preprečiti nastanek krvnih strdkov ali omejiti njihovo lokalizacijo med različnimi kirurškimi posegi, zlasti na srce in krvne žile;
  • v primeru progresivne angine in akutnega miokardnega infarkta;
  • z embolijo in trombozo globokih žil in perifernih arterij, možganskih žil, oči, pljučnih arterij;
  • z diseminirano intravaskularno koagulacijo;
  • da se prepreči strjevanje krvi v številnih laboratorijskih preiskavah;
  • vzdrževati zmanjšano strjevanje krvi med hemodializo ali kardiopulmonalno obvoznico.

Vsak od antikoagulantov z neposrednim delovanjem ima svoje kontraindikacije za uporabo, predvsem:

Pri predpisovanju teh zdravil zelo pomanjkljivim bolnikom, med nosečnostjo, v prvih 3-8 dneh po porodu ali operaciji, v primeru visokega krvnega tlaka je priporočljivo paziti.

Razvrstitev antikoagulantov z neposrednim delovanjem

Glede na značilnosti strukture in mehanizma delovanja so zdravila te skupine razdeljena v tri podskupine:

  • nefrakcionirani heparinski pripravki (Heparin);
  • zdravila nizko molekulskega heparina (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin in drugi);
  • heparinoidi (Sulodeksid, Pentosan polisulfat);
  • direktni inhibitorji trombina - zdravila hirudin.

Nefrakcionirani pripravki heparina

Glavni predstavnik tega razreda zdravil je sam Heparin.
Antitrombotični učinek tega zdravila je v sposobnosti njegovih verig, da inhibirajo glavni encim koagulacije krvi, trombin. Heparin se veže na koencim - antitrombin III, zaradi česar se ta bolj dejavno veže na skupino faktorjev strjevanja v plazmi, kar zmanjšuje njihovo aktivnost. Z uvedbo heparina v velikem odmerku zavira tudi pretvorbo fibrinogena v fibrin.

Poleg zgoraj navedenega ima ta snov številne druge učinke: t

  • upočasni agregacijo in adhezijo trombocitov, levkocitov in rdečih krvnih celic;
  • zmanjšuje stopnjo vaskularne prepustnosti;
  • izboljša prekrvavitev v sosednjih plovilih, sorodnike;
  • zmanjšuje krč žilne stene.

Heparin se proizvaja v obliki raztopine za injiciranje (1 ml raztopine vsebuje 5.000 U učinkovine), kot tudi v obliki gelov in mazil za lokalno uporabo.

Heparin se daje subkutano, intramuskularno in intravensko.

Zdravilo deluje hitro, žal pa relativno hitro - z eno samo intravensko injekcijo začne delovati skoraj takoj in učinek traja 4-5 ur. Po vnosu v mišico se učinek razvije po pol ure in traja do 6 ur, subkutano, po 45-60 minutah in do 8 ur.

Heparin se pogosto predpisuje ne sam, ampak v kombinaciji s fibrinolitiki in antitrombocitnimi zdravili.
Odmerki so individualni in odvisni od narave in resnosti bolezni, pa tudi od kliničnih manifestacij in laboratorijskih parametrov.

Delovanje heparina je treba spremljati z določanjem APTT aktiviranega parcialnega tromboplastinskega časa - vsaj enkrat na 2 dni v prvem tednu zdravljenja, nato pa manj pogosto - enkrat na 3 dni.

Ker je razvoj hemoragičnega sindroma možen ob vnosu tega zdravila, ga je treba dajati samo v bolnišnici pod stalnim nadzorom zdravstvenega osebja.
Poleg krvavitev lahko heparin sproži razvoj alopecije, trombocitopenije, hiper aldosteronizma, hiperkalemije in osteoporoze.

Pripravki heparina za lokalno uporabo so Lioton, Linoven, Thrombophob in drugi. Uporabljajo se za profilakso, kot tudi v kompleksnem zdravljenju kronične venske insuficience: preprečujejo nastanek krvnih strdkov v safenskih venah spodnjih okončin, prav tako pa zmanjšujejo oteklino okončin, odpravljajo njihovo resnost in zmanjšujejo resnost bolečinskega sindroma.

Pripravki z nizko molekularnim heparinom

To je nova generacija zdravil z lastnostmi heparina, vendar s številnimi koristnimi lastnostmi. Z inaktivacijo faktorja Xa je verjetneje, da bodo zmanjšali tveganje za nastanek krvnih strdkov, medtem ko je njihova antikoagulantna aktivnost manj izrazita, kar pomeni, da je manj verjetno, da bi prišlo do krvavitve. Poleg tega se heparini z nizko molekulsko maso bolje absorbirajo in trajajo dlje, kar pomeni, da je za dosego učinka potreben manjši odmerek zdravila in manjše število injekcij. Poleg tega povzročajo osteoporozo in trombocitopenijo le v izjemnih primerih, zelo redko.

Glavni predstavniki nizko molekularnih heparinov so Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Razmislite o vsaki od njih podrobneje.

Dalteparin (Fragmin)

Strjevanje krvi se nekoliko upočasni. Zavira agregacijo, praktično ne vpliva na adhezijo. Poleg tega ima do določene mere imunosupresivne in protivnetne lastnosti.
Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.

Zdravilo se injicira v veno ali subkutano. Intramuskularno injiciranje je prepovedano. Doziran je v skladu s shemo, odvisno od bolezni in resnosti bolnika. Uporaba dalteparina lahko povzroči zmanjšanje ravni trombocitov v krvi, razvoj krvavitev ter lokalne in splošne alergijske reakcije.
Kontraindikacije so podobne tistim pri drugih zdravilih iz skupine neposredno delujočih antikoagulantov (navedeno zgoraj).

Enoksaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Po subkutani uporabi se hitro in popolnoma absorbira v kri. Najvišjo koncentracijo opazimo v 3-5 urah. Razpolovna doba je enaka več kot 2 dni. Izloča se z urinom.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje. Praviloma se injicira subkutano v predelu trebušne stene. Odmerek je odvisen od bolezni.
Stranski učinki so standardni.
Tega zdravila ne uporabljajte pri bolnikih, ki so nagnjeni k bronhospazmu.

Nadroparin (Fraxiparin)

Poleg neposrednega antikoagulantnega delovanja ima tudi imunosupresivne in protivnetne lastnosti. Poleg tega zmanjšuje raven β-lipoproteinov in holesterola v krvi.
Po subkutani uporabi se absorbira skoraj v celoti, največja koncentracija zdravila v krvi je opaziti po 4-6 urah, razpolovni čas je 3,5 ure pri primarnem in 8-10 ur pri ponavljajočem dajanju nadroparina.

Praviloma vbrizgamo v vlakno trebuha: subkutano. Pogostost dajanja je 1-2 krat na dan. V nekaterih primerih se uporablja intravenski način dajanja, pod nadzorom parametrov strjevanja krvi.
Odmerjanje, predpisano glede na patologijo.
Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni kot pri drugih zdravilih v tej skupini.

Bemiparin (Cybor)

Ima izrazit antikoagulantni in zmerni hemoragični učinek.

Po subkutani uporabi se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v kri, kjer je njegova največja koncentracija zabeležena po 2-3 urah. Razpolovna doba zdravila je 5-6 ur. Glede metode vzreje danes ni podatkov.

Sproščanje oblike - raztopina za injiciranje. Pot uporabe je subkutana.
Odmerki in trajanje zdravljenja so odvisni od resnosti bolezni.
Neželeni učinki in kontraindikacije so navedeni zgoraj.

Zdravila ni priporočljivo uporabljati hkrati z drugimi antikoagulanti, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, sistemskimi glukokortikoidi in dekstranom: vsa ta zdravila povečujejo učinek bemiparina, ki lahko povzroči krvavitev.

Heparinoidi

To je skupina mukopolisaharidov polsintetičnega izvora, ki imajo lastnosti heparina.
Zdravila iz tega razreda deluje izključno na faktor Xa, ne glede na angiotenzin III. Imajo antikoagulantni, fibrinolitični in lipidni učinek.

Praviloma se uporabljajo za zdravljenje bolnikov z angiopatijo, ki jih povzročajo zvišane ravni glukoze v krvi: v primeru sladkorne bolezni. Poleg tega se uporabljajo za preprečevanje tromboze med hemodializo in med operacijami. Uporabljajo se tudi pri akutnih, subakutnih in kroničnih boleznih aterosklerotične, trombotične in tromboembolične narave. Okrepiti antianginični učinek zdravljenja bolnikov z angino (to je zmanjšati resnost bolečine). Glavni predstavniki te skupine zdravil so sulodeksin in pentosan polisulfat.

Sulodeksin (Wessel Due F)

Na voljo v obliki kapsul in raztopine za injiciranje. Priporočljivo je, da se ga daje intramuskularno 2-3 tedne, potem pa peroralno še 30-40 dni. Potek zdravljenja je 2-krat na leto in pogosteje.
Med jemanjem zdravila so možne slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, hematomi na mestu injiciranja in alergijske reakcije.
Kontraindikacije so pogoste pri zdravilih za heparin.

Pentosan polisulfat

Oblikujejo tablete, obložene s sproščanjem, in raztopino za injiciranje.
Način dajanja in odmerjanje se razlikujejo glede na značilnosti bolezni.
Če se zaužitje absorbira v majhnih količinah: njegova biološka uporabnost je samo 10%, v primeru subkutane ali intramuskularne uporabe pa je biološka uporabnost nagnjena k 100%. Največja koncentracija v krvi je ugotovljena 1-2 uri po zaužitju, razpolovna doba je enaka ali več dni.
Preostali del zdravila je podoben drugim zdravilom iz skupine antikoagulantov.

Pripravki Hirudina

Snov, ki jo izločajo žleze slinavk s pijavko - hirudin - je podobna zdravilom heparin in ima antitrombotične lastnosti. Njegov mehanizem delovanja je, da se veže neposredno na trombin in ga nepovratno zavira. Delno vpliva na druge faktorje strjevanja krvi.

Pred kratkim so se razvili pripravki na osnovi hirudina - Piyavita, Revaska, Girologa, Argatrobana, vendar niso bili deležni široke uporabe, zato se v njihovi uporabi še niso nabrale nobene klinične izkušnje.

Posebej bi radi povedali o dveh sorazmerno novih zdravilih z antikoagulantnim delovanjem - to sta fondaparinuks in rivaroksaban.

Fondaparinux (Arixtra)

To zdravilo ima antitrombotični učinek z selektivnim zaviranjem faktorja Xa. Ko je fondaparinuks v telesu, se veže na antitrombin III in poveča nevtralizacijo faktorja Xa za več sto krat. Posledično je prekinitev koagulacijskega procesa prekinjena, trombin se ne oblikuje, zato se ne morejo tvoriti krvni strdki.

Po subkutani uporabi se hitro in popolnoma absorbira. Po enkratnem injiciranju zdravila se njegova največja koncentracija v krvi zabeleži po 2,5 urah. V krvi se veže na antitrombin II, kar določa njegov učinek.

Izloča se v glavnem z nespremenjenim urinom. Razpolovna doba je od 17 do 21 ur, odvisno od starosti bolnika.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.

Pot uporabe je subkutana ali intravenska. Intramuskularno ne velja.

Odmerek zdravila je odvisen od vrste patologije.

Bolniki z zmanjšano funkcijo ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka zdravila Arikstry glede na očistek kreatinina.

Bolniki z izrazitim zmanjšanjem delovanja jeter se zdravilo uporablja zelo previdno.
Ne sme se uporabljati hkrati z zdravili, ki povečujejo tveganje za krvavitev.

Rivaroxaban (Xarelto)

To zdravilo ima visoko selektivnost delovanja proti faktorju Xa, ki zavira njegovo aktivnost. Za peroralno uporabo je značilna visoka biološka uporabnost (80-100%), tj. Dobro se absorbira v prebavnem traktu, če ga jemljemo peroralno.

Največja koncentracija rivaroksabana v krvi se zabeleži 2-4 ure po enkratnem zaužitju.

Izloča iz telesa na pol z urinom, polovica s fekalne mase. Razpolovna doba je od 5-9 do 11-13 ur, odvisno od starosti bolnika.

Obrazec za sprostitev - tablete.
Je zaužil, ne glede na obrok. Kot pri drugih antikoagulantih z neposrednim učinkom se odmerek zdravila spreminja glede na vrsto bolezni in njeno resnost.

Jemanje rivaroksabana ni priporočljivo za bolnike, ki se zdravijo z določenimi zdravili proti glivicam ali virusom HIV, saj lahko povečajo koncentracijo zdravila Xarelto v krvi, kar lahko povzroči krvavitev.

Bolniki s hudo okvaro ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka rivaroksabana.
Ženske v rodni dobi je treba med zdravljenjem s tem zdravilom zanesljivo zaščititi pred nosečnostjo.

Kot lahko vidite, sodobna farmakološka industrija ponuja veliko izbiro zdravil z neposrednim delovanjem. V nobenem primeru seveda ne morete samozdraviti, vsa zdravila, njihov odmerek in trajanje uporabe določajo le zdravniki, glede na resnost bolezni, starost bolnika in druge pomembne dejavnike.

Kateri zdravnik naj stopi v stik

Neposredne antikoagulante predpisuje kardiolog, flebolog, angiolog ali vaskularni kirurg, specialist za hemodializo (nefrolog) in hematolog.