fibrinolitično (trombolitično)

Fibrinolitični (trombolitični) učinek zdravil je namenjen resorpciji krvnih strdkov (krvnih strdkov).

Mehanizem fibrinolitičnega delovanja je povezan z aktivacijo pretvorbe plazminogena v plazmin, dejavnik, ki lahko lizira fibrinske strdke.

Pripravki s trombolitično ukrepe, ki se uporabljajo pri zdravljenju različnih stanj, ki ga spremlja nastajanje krvnih strdkov (trombozo in embolijo arterij in ven različnih lokalizacije) kot trombusa miokardnega infarkta, tromboflebitis, različne krvavitve, kot tudi tvorbo lokalnih trombusov v arteriovenske hemodializi cepičev ali intravenski kanile.

Fibrinolitično delovanje je

FIBRINOLYTIC REMEDIES (fibrin-j-Greek lysis raztapljanje, uničevanje) - zdravila, ki se raztopijo ali prispevajo k raztapljanju fibrinskih filamentov in povzročijo to resorpcijo svežega in še niso podvrženi organizaciji krvnih strdkov. Fibrinolitična sredstva se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje trombemboličnih zapletov.

Fibrinolitična sredstva se običajno delijo na zdravila neposrednega in posrednega delovanja. Direktno delujoča fibrinolitična zdravila vključujejo snovi, ki neposredno vplivajo na fibrinolitični sistem krvi in ​​vitro in in vivo. Fibrinolitični dejavniki posrednega delovanja z resorpcijskim učinkom povzročajo sproščanje endogenih snovi, ki aktivirajo fibrinolitični sistem. S fibrinolitičnimi pomočjo neposrednega delovanja vključujejo takšne aktivatorji fibrinolize (cm.) Kot strentokinaza, stafilokinaze, urokinaze, streptoliaza (streptaza), fibrinolitičnega encimskega fibrinolizin, proteolitičnih encimov (cm.): (. Cm) tripsinski (. Cm), himotripsin Trombolitin (kompleks tripsina in heparina), kot tudi pripravki proteaz iz gliv (aspergilin, triholizin itd.).

Fibrinolitična sredstva encimske narave se uporabljajo ne samo v obliki posameznih snovi, ampak tudi v obliki tako imenovanih imobiliziranih encimov. Slednji imajo podaljšan učinek in so sposobni zagotoviti nadzorovano odlaganje zdravilne snovi v ustreznem organu in tkivu, ne da bi povečali njegovo koncentracijo v splošnem krvnem obtoku. Med imobiliziranimi vodotopnimi fibrinolitiki je domača priprava streptodekaze, ki vsebuje streptokinazo.

Skupina posrednih fibrinolitičnih sredstev vključuje snovi sintetičnega in naravnega izvora, ki aktivirajo fibrinolizo z sproščanjem aktivatorjev profibrinolizina (plazminogena) iz sten krvnih žil ali levkocitov. Posredni fibrinolitični učinek lahko vsebuje nekatere vazodilatatorje, na primer nikotinsko kislino (glej), njene derivate. Posredni način aktiviranja fibrinolize je tudi adrenalin (glej), acetil-holin (glej), snovi, ki spodbujajo sproščanje histamina (glej), pirogene bakterijske lipopolyaharide, na primer, pirohepal (glej).

Od velikega števila snovi z lastnostmi fibrinolitičnih sredstev, je v medicinski praksi za zdravljenje tromboze uporabljalo omejeno število zdravil. Ena izmed najbolj aktivnih med njimi je priprava naravnega encima človeške krvne plazme, fibrinolizina, cepljenje fibrina in fibrinogena. Takšne peptidne vezi razcepi, katerih hidroliza vodi v hitro ločevanje molekule fibrina v vodotopne fragmente (fibrinopeptide). Poleg tega lahko uniči glukagonske peptidne vezi v telesu (5-laktoglobulin, rastni hormon, faktorje strjevanja krvi V, VII, X in XII, nekatere sestavine serumskega komplementa itd.). Vendar se te lastnosti kažejo pri visokih koncentracijah fibrinolizina. zaviralni učinek na agregacijo trombocitov, induciran s trombinom Fibrinolizin vpliva na kininski sistem, ki ga spremlja tvorba aktivne pineze (glej).

Mehanizmi delovanja različnih aktivatorjev fibrinolize so različni. Tako aktivirni učinek streptokinaze poteka na tri različne načine: z nastankom kompleksa s plazminogenom, nastajanjem kompleksa s posebnim proaktivatorjem in tudi z neposrednim delovanjem streptokinaze na plazminogensko molekulo. Urokinaza povzroča cepitev notranje arginil-valinske peptidne vezi v plazminogeni molekuli in tvorbo plazminskih molekul. Stapilokinaza aktivira plazminogen s pomočjo konformacijskih sprememb v molekuli proenzima, ki sprosti aktivno sredino encima. Tripsin aktivira plazminogen s proteolitično cepitvijo peptidnih vezi in aktivno razcepi fibrinske pramene.

Streptokinaza in urokinaza sta sposobni prodreti v tromb in aktivirati tam profibrinolizin, adsorbiran na fibrin. Liza tromba pod vplivom streptokinaze in urokinaze je proces, pri katerem ima rum pomembno vlogo pri eksogeni in endogeni lizi fibrinskih filamentov. Nasprotno pa se trombolitični učinek fibrinolizina razvije predvsem vzdolž robov tromba. Osrednji del krvnega strdka je odporen na fibrinolizin. Možno je, da je to v določeni meri posledica razlik v molekulski masi (masi) snovi in ​​njihovi sposobnosti prodiranja v tromb.

Pri delovanju streptokinaze in urokinaze na telo obstajajo pomembne razlike. Streptokinaza je tuji protein za telo, zato lahko pri ponovni uporabi povzroči alergijske reakcije. Praviloma se po 1-2 tednih po prvi infuziji streptokinaze pojavi znatno povečanje titra antistreptokinaze, ki doseže največje vrednosti po 3-4 tednih. Po 4 - b mesecih se njihova vsebina zniža na začetno raven. V zvezi s tem se lahko ponovna uporaba tega zdravila izvede ne prej kot 3 mesece po prvi injekciji v ustreznih odmerkih in z dodatkom kortikosteroidov. Za določitev povečane občutljivosti telesa na streptokinazo lahko uporabite definicijo titra protiteles proti streptokinazi.

Urokinaza je snov, ki je povezana z endogenimi snovmi človeškega telesa in zato ne povzroča alergijskih reakcij, značilnih za streptokinazo.

Pripravki proteolitičnih encimov (tripsin, itd.) Imajo močan trombolitični učinek. Vendar, če se dajejo parenteralno, povzročajo resne zaplete, vključno z uničenjem različnih koagulacijskih faktorjev, hemoragičnih pojavov, kar omejuje možnost uporabe takšnih zdravil za resorptivno delovanje.

Ena od metod za povečanje terapevtske učinkovitosti in zmanjšanje toksičnosti fibrinolitičnih zdravil je njihova regionalna intravaskularna injekcija v območje mesta tromba. S tem dosežemo visoko koncentracijo fibrinolitičnih sredstev v območju tromba, nizka koncentracija v splošnem krvnem obtoku pa omogoča izogibanje neželenim zapletom. Delo E. I. Chazova in sodelavcev (1981) je pokazalo možnost uvedbe trombolitičnih snovi s pomočjo posebnega katetra tudi v usta koronarnih arterij.

Druga metoda za povečanje trombolitične aktivnosti in varnosti proteolitičnih zdravil, pridobljenih iz gliv, je dodatna frakcionacija proteinov iz glivičnih proteaz. Hkrati je mogoče pridobiti bolj specifične za fibrinolizo in manj toksične proteaze. Isti namen je lahko raziskati genetsko variabilnost in izbor mutantov mikroorganizmov, ki so proizvajalci bolj specifičnih fibrinolitičnih snovi.

Glavne indikacije za uporabo fibrinolitičnih zdravil so tromboembolija perifernih žil, zlasti globoke vene okončin, pljučne arterije, očesne žile, akutni miokardni infarkt, akutni tromboflebitis, poslabšanje kroničnega tromboflebitisa. Uporaba fibrinolitičnih sredstev za trombozo možganskih žil je zapletena zaradi težav z diagnozo. Zdravljenje se izvaja le v primerih, ko ni dvoma, da ima bolnik trombotično kap. Pri zdravljenju tromboembolije je priporočljivo kombinirati uvedbo fibrinolitičnih sredstev z antikoagulanti in zaviralci agregacije trombocitov. Učinkovitost zdravljenja s trombozo z uporabo fibrinolitičnih zdravil je v veliki meri odvisna od časa, ki je potekel od nastanka tromba, velikosti in lokalizaciji tromba, stopnje njene retrakcije, koncentracije fibrinogena v krvi, stanja srčno-žilnega sistema itd. Ugotovljeno je bilo, da se venski trombi lizirajo. vpliv fibrinolitičnih učinkovin za daljše obdobje kot arterijski trombi. Pri miokardnem infarktu uporabo fibrinolitičnih zdravil pogosto spremlja analgetski učinek. Mehanizem lajšanja bolečine je povezan z antispazmodičnim delovanjem fibrinolitičnih sredstev, povečanjem volumetrične hitrosti koronarnega pretoka krvi, uničenjem sekundarnih krvnih strdkov, izboljšanjem mikrocirkulacije in zmanjšanjem ishemije okoli žarišča nekroze.

V primeru prevelikega odmerka fibrinolitičnih zdravil ali povečanega odziva telesa na njegovo dajanje, so kot antagonisti uporabljeni inhibitorji fibrinolize iz naravnih zaviralcev proteaze, na primer pantripin (glej), kontrikal, ingitril, trasilol (glej) itd., Kot tudi nekatere sintetične droge. npr. aminokaproinska kislina (glej), naraaminometilbenzojska kislina (Amben), para-aminometil l-cikloheksankarboksilna kislina, itd. Če je potrebno, se uporablja tudi fibrinogen (glej).

Kontraindikacije za uporabo fibrinolitičnih zdravil so hemoragična diateza, krvavitve, odprte rane, peptični ulkus želodca in dvanajstnika, nefritis, hepatitis, fibrinogenopenija, pljučna tuberkuloza v akutni obliki, radiacijska bolezen. Relativne kontraindikacije so vaskularne lezije možganov glede na visok krvni tlak, hudo aterosklerozo in kardiovaskularno dekompenzacijo ter diabetes mellitus. Imenovanje fibrinolitičnih zdravil, zlasti streptokinaze, ni priporočljivo za nosečnice (v prvih 18 tednih nosečnosti), ker je lahko fibrinska plast trofoblasta motena, kar povzroči prezgodnjo ločitev posteljice.

Bibliografija: Aktualni problemi hemostaspologije, ed. B. V. Petrovsky et al., M., 1981; JI Yusov V. A., Bel Ou z okoli v Yu B. in Bokarev I. N. Zdravljenje tromboze in krvavitev v kliniki notranjih bolezni, M., 1976; Mali-ko in z in y P. II. in Kozlov V.A. in tuko in gul ltn in I ter tromboliticheskoy utaperapiya v kirurgiji, M., 1976; C azo v E. II. in L a to i! in KM Anti-koagulanti in fibrinolitiki, M., 1977, B. K. M. Lakin.

Fibrinolitična sredstva

To so zdravila, ki se uporabljajo za raztapljanje nastalih krvnih strdkov.

Fibrinolitična sredstva katalizirajo tvorbo plazmina (fibrinolizina), proteolitičnega encima, ki uničuje (lizira) fibrinski filament, ki je osnova krvnega strdka, kar lahko vodi do raztapljanja obstoječih intravaskularnih trombov.

Plazmin, ki kroži v krvi, se hitro inaktivira z α.₂-antiplasinov in drugih inhibitorjev in zato običajno ne povzroča sistemske fibrinolize.

Toda tveganje za krvavitev še vedno obstaja, saj specifičnost plazmina ni visoka in lahko uniči tudi fibrinogen in nekatere druge dejavnike koagulacijskega sistema krvi.

Streptokinaza, urokinaza in aktivatorji plazminogena iz človeških tkiv se uporabljajo kot fibrinolitična sredstva.

Streptokinaza (Streptokinaza, sin. Avelysin)

Odpadni produkt β-hemolitičnega streptokoka.

Protein z molekulsko maso 47.000 Da. Ima sposobnost, da se veže s plazminogenom, kar povzroči konformacijsko preureditev njegove strukture in pojav proteolitične aktivnosti, zaradi česar kompleks streptokinaze in plazminogena pridobi sposobnost pretvorbe plazminogena v plazmin. Slednji razgrajuje fibrin, kar vodi do lize nastalega tromba.

Uporablja se za fibrinolitično terapijo pri akutnem miokardnem infarktu (v prvih 6 urah), pljučni emboliji in njenih vejah, trombozi in tromboemboliji žil okončin, možganov, mrežnice in drugih boleznih, ki se pojavljajo pri akutni emboliji in trombozi, da se povzroči rekanalizacija žil in obnavljanje krvnega pretoka v njih.

Streptokinaza (Streptokinaza, sin. Avelysin)

Odpadni produkt β-hemolitičnega streptokoka.

Protein z molekulsko maso 47.000 Da. Ima sposobnost, da se veže s plazminogenom, kar povzroči konformacijsko preureditev njegove strukture in pojav proteolitične aktivnosti, zaradi česar kompleks streptokinaze in plazminogena pridobi sposobnost pretvorbe plazminogena v plazmin. Slednji razgrajuje fibrin, kar vodi do lize nastalega tromba.

Uporablja se za fibrinolitično terapijo pri akutnem miokardnem infarktu (v prvih 6 urah), pljučni emboliji in njenih vejah, trombozi in tromboemboliji žil okončin, možganov, mrežnice in drugih boleznih, ki se pojavljajo pri akutni emboliji in trombozi, da se povzroči rekanalizacija žil in obnavljanje krvnega pretoka v njih.

Intravensko dajemo od odmerka 250.000 ie v 50 ml izotonične raztopine natrijevega klorida v 30 minutah. Z dobro prenosljivostjo nadaljujemo z dajanjem 100.000 ie na uro, dokler ne dosežemo želenega učinka, običajno v 16-18 urah.

Po potrebi lahko streptokinazo dajemo intraarterijsko.

V vseh primerih je treba uvedbo streptokinaze začeti čim prej, saj je najboljši učinek opazen pri svežih krvnih strdkih.

Neželeni učinki: krvavitev, alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom, zvišano telesno temperaturo, hipotenzijo.

FW: liofiliziran prašek za pripravo raztopine za injiciranje v vialah s 100.000, 250.000, 750.000 in 1.500.000 ie.

Anistreplaza (anisteplaza, sin. Eminaza)

Fibrinolitično sredstvo, ki vsebuje streptokinazni kompleks z aciliranim lizin-plazminogenom.

Prisotnost acilne skupine preprečuje spontano aktiviranje kompleksa v krvi.

Menili so, da bo odstranitev acilne skupine in aktiviranje kompleksa potekala šele potem, ko se bo slednja vezala na fibrin v krvnem strdku. Zato so upali, da bodo omejili fibrinolitični učinek anistreplaze le na krvne strdke in preprečili sistemsko delovanje.

Na žalost, tudi če ga dajemo neposredno v koronarne žile pri priporočenih odmerkih (30 U), opazimo tudi sistemsko fibrinolizo.

Urokinaza (urokinaza, sin. Abbokinaza)

Pripravljen iz kulture celic človeških zarodkov.

Protein, sestavljen iz dveh polipeptidnih verig, ki vsebuje 411 aminokislinskih ostankov, ki ima proteolitično aktivnost in ki je, za razliko od streptokinaze, neposredni aktivator plazminogena, ki ga pretvori v plazmin.

Uporablja se za raztapljanje svežih krvnih strdkov.

Določimo intravensko, začenši z uvedbo polnilnega odmerka 1000-4500 e./kg in nadaljnjo infuzijo s hitrostjo 4400 e./kg na uro.

Redko v primerjavi s streptokinazo povzroča alergijske motnje. Vendar pa specifičnost ne zadošča za aktiviranje samo plazminogena, ki je vezan na fibrin, v sestavo tromba in zato, tako kot streptokinaza, povzroča sistemsko fibrinolizo in lahko povzroči krvavitev.

FW: liofiliziran prašek za pripravo raztopin za injiciranje v steklenicah s 100 000, 500 000 in 1000 000 ie.

Prowrokinaza (prourokinaza, sin. Saruplase)

Rekombinantna enoverižna urokinaza.

Domneva se, da ima v primerjavi s plazminogenom, ki je vezan na fibrin, v sestavi tromba višjo, v primerjavi z dvojno verigo, urokinazo.

Alteplaza (Alteplaza, sin. Actilyse)

Zdravilo za rekombinantni aktivator plazminogena iz človeškega tkiva (t-PA).

Protein, tvorjen v endotelijskih celicah. Vsebuje 527 aminokislinskih ostankov in ima proteolitično aktivnost. Katalizira pretvorbo plazminogena v plazmin.

Deluje predvsem na plazminogenu, ki je vezan na fibrin, ki nastane v nastalem trombu.

V krvi se veže na specifične inhibitorje in ima zato manjši učinek na plazminogen, ki kroži v krvi, in tudi nima opaznega učinka na druge dejavnike koagulacijskega sistema in zato v manjši meri kot sistemska streptokinaza in urokinaza vpliva na strjevanje krvi.

Uporablja se za koronarno trombolizo pri akutnem miokardnem infarktu, kot tudi za pljučno embolijo.

Določite intravensko, prvi bolus v odmerku 15 mg, nato v naslednjih 30 minutah kapljajte na osnovi odmerka 0,75 mg / kg in nato 0,5 mg / kg za naslednjo uro do skupnega odmerka 35 mg / kg.

Neželeni učinki: hemoragični zapleti, hipotenzija, zvišana telesna temperatura.

FW: 50 mg suhega praška v vialah.

Kaj so fibrinolitiki in njihova klasifikacija

Človeško telo je zelo kompleksen sistem, v katerem lahko celo en neuspeh privede do resnih posledic. Na srečo medicina in znanost ne mirujeta, človeštvo vsako leto spozna nove skrivnosti anatomije in načine vplivanja na notranje procese. Med najpogostejšimi načini vplivanja na notranje sistemske motnje v telesu so zdravila.

Zdaj je nešteto vseh vrst drog in ko je slišal njihovo ime, oseba ne razume vedno njihovega namena. Med njimi so fibrinolitiki, katerih samo ime je presenetljivo. Torej poglejmo natančneje fibrinolitične droge, kaj je in zakaj so predpisane.

Kaj je ta denar?

Fibrinolitična sredstva so vsi medicinski pripomočki, ki lahko stimulirajo raztapljanje krvnega strdka. Imenujejo se tudi trombolitična zdravila. Delovanje fibrinolitikov je namenjeno aktiviranju fibrinolize - procesa raztapljanja krvnih strdkov.

Fibrinolitična aktivnost krvi je torej lastnost telesa, ki je namenjeno utekočinjanju strdkov.

Ta lastnost jih razlikuje od antikoagulantov, ki preprečujejo tvorbo krvnih strdkov z zaviranjem sinteze ali delovanja različnih koagulacijskih faktorjev.

Fibrinolitični sistem krvi, ki obstaja v človeškem telesu, je prav tako vključen v lizo ali raztapljanje strdkov v procesu celjenja ran. Ta sistem zavira fibrin, ki zavira encim trombin.

Aktivni encim, vključen v fibrinolitični proces, je plazmin, ki nastane pod vplivom aktivacijskega faktorja, ki se sprosti iz endotelijskih celic.

Da bi bolje razumeli predmet, odgovorimo na vprašanje: fibrinolitični učinek - kaj je in kako ga razumemo? Delovanje takšnih zdravil je namenjeno hitri resorpciji strdkov, ki se tvorijo v krvi. Za razliko od koagulantov, so zasnovani tako, da odpravijo težavo, ne da bi jo preprečili.

Razvrstitev zdravil

Obstajata dva glavna razreda fibrinolitičnih sredstev: neposredno in posredno. Prvi so aktivatorji fibrinolize, drugi pa streptokinaza in urokinaza. Razmislite o tej klasifikaciji fibrinolitikov podrobneje:

1. Aktivator fibrinolize. Ta družina trombolitičnih zdravil se uporablja pri akutnem miokardnem infarktu, cerebrovaskularni trombotični kapi in pljučni emboliji. Pri akutnem miokardnem infarktu so tkivni aktivatorji ponavadi primernejši za streptokinazo.
2. Streptokinaza. Streptokinazo in anistroplazo uporabljamo pri akutnem miokardnem infarktu, arterijski in venski trombozi ter pljučni emboliji. Te spojine so antigene, ker izvirajo iz streptokoknih bakterij.
3. Urokinaza. Urokinaza se včasih imenuje aktivator plazminogena v urinu, ker ga proizvajajo ledvice in je v urinu. Klinična uporaba je omejena, ker, tako kot streptokinaza, povzroča pomembno fibrinogenolizo; Uporablja se za zdravljenje pljučne embolije.

Kdaj se uporablja

Fibrinolitično zdravljenje je odobreno za nujno zdravljenje kapi in srčnega napada.

Najpogosteje uporabljeno zdravilo za trombolitično zdravljenje je aktivator fibrinolize, toda druga zdravila iz te skupine lahko opravljajo tudi to funkcijo.

V idealnem primeru bi moral bolnik ta zdravila prejemati v prvih 30 minutah po prihodu v bolnišnico. Hitri fibrinolitični učinek je predpisan v teh primerih.

Srčni napadi

Krvni strdek lahko blokira arterije v srcu. To lahko povzroči srčni napad, ko del srčne mišice umre zaradi pomanjkanja kisika. Tako trombolitiki hitro raztopijo velik strdek.

Pomaga obnoviti dotok krvi v srce in prepreči poškodbe srčne mišice. Najboljše rezultate lahko dosežemo, če zdravilo dajemo v 12 urah po začetku srčnega napada.

Pri večini ljudi zdravilo obnavlja dotok krvi v srce. Vendar pa pri nekaterih bolnikih pretok krvi morda ni povsem normalen in v zvezi s tem se lahko pojavijo poškodbe srčnih mišic.

Možganska kap

Večina primerov možganske kapi nastane, ko krvni strdki vstopijo v krvno žilo v možganih in blokirajo pretok krvi na tem področju.

V takih primerih se lahko fibrinolitiki uporabijo tudi za hitro raztapljanje strdka.

Odmerjanje v 3 urah po pojavu prvih simptomov kapi lahko pomaga preprečiti poškodbe in invalidnost možganov.

Ta zdravila se uporabljajo tudi za zmanjšanje fibrinolitične aktivnosti krvi.

V takih primerih telo ne more preprečiti nastanka krvnih strdkov, zato potrebuje zdravniško pomoč.

Pomembno je! Čeprav je tromboliza navadno uspešna, zdravljenje ne more raztopiti krvnih strdkov pri približno 25% bolnikov. Drugih 12% bolnikov je pozneje nagnjenih k ponovnemu tvorjenju krvnih strdkov ali blokadi krvnih žil.

Tudi če je uspešna tromboliza, fibrinolitiki niso sposobni popraviti tkiv, ki so že bile poškodovane zaradi okrnjenega krvnega obtoka. Tako lahko bolnik potrebuje nadaljnje zdravljenje, da odpravi osnovne vzroke krvnih strdkov in popravi poškodovana tkiva in organe.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Krvavitev je najpogostejše tveganje, povezano z uporabo drog. Lahko je tudi življenjsko nevarna. Pri približno 25% bolnikov, ki jemljejo zdravilo, lahko pride do rahle krvavitve iz dlesni ali nosu. Možganska krvavitev se pojavi v približno 1% primerov.

To je enako tveganje za bolnike s kapjo in srčnim infarktom. Krvavitev je pogosto opažena na mestu kateterizacije, čeprav so možne gastrointestinalne in možganske krvavitve. Zato bolniki, ki so doživeli poškodbo ali so v preteklosti imeli možgansko krvavitev, običajno niso predpisani fibrinolitiki.

Poleg resne nevarnosti notranjih krvavitev so možni tudi drugi neželeni učinki, na primer:

• modrice na koži;
• poškodbe krvnih žil;
• migracija krvnega strdka v drug del žilnega sistema;
• pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali drugimi boleznimi ledvic.

Čeprav lahko fibrinolitiki varno in učinkovito izboljšajo pretok krvi in ​​odpravijo simptome pri mnogih bolnikih brez potrebe po invazivni kirurgiji, niso priporočljivi vsem.

Takšna zdravila so prepovedana za bolnike, ki jemljejo sredstva za redčenje krvi, kot tudi za ljudi s povečanim tveganjem za krvavitev. Ti pogoji vključujejo:

• visok tlak;
• krvavitev ali huda izguba krvi;
• hemoragična kap iz krvavitve v možganih;
• huda bolezen ledvic;
• nedavno delovanje.

Seznam zdravil

Ko govorimo o fibrinolitičnih zdravilih, je seznam lahko precej obsežen, nekatere pa samo pokličemo.

Najpogostejše blagovne znamke fibrinolitikov so:

Skoraj vsa ta zdravila so na voljo na recept, saj imajo široko paleto kontraindikacij in stranskih učinkov, zato lahko povzročijo potencialno škodo za telo.

V nobenem primeru teh zdravil ne moremo jemati brez zdravniškega recepta.

Zaključek

Če sumite na simptome srčnega infarkta ali možganske kapi, se morate čim prej obrniti na rešilca, vendar nikoli ne morete samozdraviti. Blagoslovi vas!

Farmakološka skupina - fibrinolitiki

Opis

Fibrinolitiki ali fibrinolitična sredstva povzročijo uničenje tvorjenih fibrinskih filamentov; prispevajo predvsem k resorpciji svežih krvnih strdkov (ki še niso podvrženi organizaciji).

Fibrinolitična sredstva so razdeljena v skupine neposrednega in posrednega delovanja. V prvo skupino spadajo snovi, ki neposredno vplivajo na krvno plazmo, fibrinski filamentni snop, učinkovito in vitro in in vivo (fibrinolizin ali plazmin, encim, ki nastane ob aktivaciji profibrinolizina v krvi).

V drugo skupino spadajo encimi - aktivatorji profibrinolizina (alteplaza, streptokinaza itd.). Neaktivni so z neposrednim delovanjem na fibrinske filamente, ko pa jih vnašajo v telo, aktivirajo endogeni fibrinolitični sistem krvi (ki profibrinolizin spremeni v fibrinolizin). Glavna uporaba fibrinolitičnih zdravil ima trenutno droge, povezane z posrednimi fibrinolitiki.

Priprave

• Komplet prve pomoči
• Spletna trgovina
• O podjetju
• Pišite nam

• Stiki izdajatelja:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-pošta: [email protected]
• Naslov: Rusija, 123007, Moskva, st. 5. glavna linija, 12.

Uradna stran skupine RLS ®. Glavna enciklopedija drog in farmacevtski izbor ruskega interneta. Referenčna knjiga zdravil Rlsnet.ru omogoča uporabnikom dostop do navodil, cen in opisov zdravil, prehranskih dopolnil, medicinskih pripomočkov, medicinskih pripomočkov in drugega blaga. Farmakološki priročnik vsebuje informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, farmakološkem delovanju, indikacijah za uporabo, kontraindikacijah, neželenih učinkih, interakcijah z zdravili, načinu uporabe zdravil, farmacevtskim podjetjem. Referenčna knjiga o zdravilih vsebuje cene zdravil in izdelkov farmacevtskega trga v Moskvi in ​​drugih mestih Rusije.

Prenos, kopiranje, distribucija informacij je prepovedana brez dovoljenja RLS-Patent LLC.
Pri navajanju informativnega gradiva, objavljenega na spletni strani www.rlsnet.ru, je potrebno sklicevanje na vir informacij.

Smo na socialnih omrežjih:

© 2000-2018. REGISTRACIJA MEDIJEV RUSIJA ® RLS ®

Vse pravice pridržane.

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena.

Informacije, namenjene zdravstvenim delavcem.

Fibrinolitična zdravila: razvrstitev in področje uporabe

Fibrinolitiki (fibrinolitiki, trombolitiki, plazminogenski aktivatorji) so zdravila, ki lahko raztopijo intravaskularni tromb in se uporabljajo za zdravljenje arterijske in venske tromboze, kot tudi za liziranje tromba med pljučno embolijo.

Leta 1938 je bila pridobljena Streptokinaza, leta 1940 pa je bil opisan mehanizem njenega delovanja. In samo 36 let kasneje je ruski kardiolog Jevgenij Ivanovič Chazov z uporabo tega orodja objavil članek o razkroju intrakoronarnega tromba.

Odkritje tega encima je zmanjšalo pogostost smrti pri akutnem miokardnem infarktu do 50%.

Od takrat se sintetizirajo bolj napredna zdravila. Sodobni aktivatorji plazminogena imajo manj stranskih učinkov, bolniki jih lažje prenašajo in kažejo boljše rezultate.

Skupina za razvrščanje zdravil

Glede na mehanizem delovanja fibrinolitikov so neposredni in posredni ukrepi.

V prvo skupino sodijo farmacevtski izdelki, ki jih pri medsebojnem delovanju s fibrinskimi filamenti raztopijo. Ta zdravila vključujejo fibrinolizin. To zdravilo ima farmakološko aktivnost, ko vstopa v človeško telo, in "in vitro". V zadnjem času, v medicini, drog te skupine praktično ni predpisana.

Posredne fibrinolitike (npr. Streptokinaza, Urokinaza) pretvorijo profibrinolizin (plazminogen) v fibrinolizin (plazmin), ki ima terapevtski učinek, in sicer raztopi na novo nastali krvni strdek. Ta proces je mogoč samo v živem organizmu.

Poleg tega so vsi aktivatorji plazminogena, odvisno od selektivnosti fibrina, razdeljeni na ne-fibrin-specifično (Streptokinazo) in fibrinsko specifično sredstvo (prourokinazni rekombinant, Alteplaza, Tenekteplaza).

Nefibrin-specifična sredstva aktivirajo profibrinolizin, ki je povezan s krvnim strdkom in ga nima, kar povzroča izčrpanost antikoagulantnega sistema in zasebne hemoragične zaplete.

Pri trombolitičnih sredstvih z neposrednim delovanjem je učinkovitost manjša od učinkovitosti zdravil, ki aktivirajo Profibrinolysin.

V domači medicini se uporabljajo naslednje posredne fibrinolitike:

• Streptokinaza;
• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Rekombinantna prourukinaza.

Funkcije aplikacije

Vsi fibrinolitiki so predpisani za raztapljanje svežih krvnih strdkov pri trombozi krvnih žil različnih lokalizacij.

Poleg tega se uporabljajo za lizo lokalnih krvnih strdkov v arteriovenskih šantih in perifernih intravenskih katetrih.

Z imenovanjem fibrinolitičnih zdravil za vensko trombozo v prvih 48 urah v 70% primerov pride do raztapljanja krvnih strdkov.

Kazalci bodo še višji, če se zdravljenje začne prvič v 12 urah. Poleg tega bo v tem primeru farmakološki učinek boljši, v tem primeru je tudi manj febrilnih in hemoragičnih zapletov.

Aktivatorji plazminogena so predpisani za naslednje bolezni:

• akutni miokardni infarkt;
• pljučna embolija;
• nestabilna angina;
• arteriovenska šant tromboza;
• primarna pljučna hipertenzija;
• poporodna tromboembolija.

Pri flebologiji so indikacije za uporabo zdravil:

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini so:

• različne krvavitve;
• hemoragično diatezo.

Poleg tega se zdravljenje trombolitičnih sredstev vzdrži številnih bolezni:

• pljučna tuberkuloza v akutni fazi;
• razjeda na želodcu in razjeda na dvanajstniku;
• vnetni procesi v debelem črevesu;
• akutni pankreatitis;
• vnetje miokarda;
• radiacijska bolezen;
• Tumorji CNS;
• stanje takoj po operaciji, porod, spontani in inducirani splav;
• nedavna biopsija visceralnih organov;
• sepsa;
• diabetična retinopatija;
• arterijska hipertenzija, ko je zgornji tlak več kot 200, nižji pa 110 mm. Hg Čl.

Relativne kontraindikacije vključujejo:

• odpoved ledvic in jeter;
• menstruacijske krvavitve;
• hipermenoreja;
• bronhialna astma;
• starost nad 75 let;
• nekaj dni po zdravljenju z antikoagulanti.

Poleg tega je treba streptokinazo uporabljati previdno v primeru nedavne streptokokne okužbe.

Kadar pride do krvavitve med zdravljenjem s trombolitičnimi zdravili, se bolnikom predpišejo antifibrinolitiki.

Zdravljenje prekinite le, če krvavitev ogroža življenje bolnika ali pa je treba bolnika nujno operirati.

V primeru obilne krvavitve lahko bolniku predpisujete aminokaproinsko kislino, dajanje človeškega fibrinogena ali transfuzijo krvi.

Neželeni učinki pri uporabi fibrinolitikov so opazni:

• vroča temperatura;
• glavobol;
• alergija, v obliki urtikarije, zardevanje obraza, pruritus.

Ko se pojavi alergijska reakcija, se terapija ustavi in, odvisno od stopnje alergije, so predpisani antihistaminiki ali glukokortikoidi.

Starejši bolniki (starejši od 75 let) imajo med zdravljenjem veliko tveganje za cerebralno krvavitev, zato je treba pred uporabo fibrinolitikov pretehtati vse prednosti in slabosti.

Seznam priljubljenih fibrinolitikov

V sodobni medicini se uporabljajo naslednja zdravila:

1. Streptokinaza je encim, ki ga proizvajajo posamezni sevi β-hemolitičnih streptokokov. Farmacevtska industrija proizvaja številna zdravila, ki temeljijo na njej: "Streptase", "Avelysin Brown", "Thromboflux" in mnogi drugi. Dr. Streptokinase katalizira pretvorbo profibrinolizina v fibrinolizin. Ko je del streptokinaze v človeškem telesu, se veže s protitelesi in izgubi svojo farmakološko aktivnost. V tem primeru je obdobje izločanja zdravila le 20 minut, razpolovni čas encima, kombiniranega s profibrinolizinom, pa je 1 h 20 min. Streptokinaza je antigen, zato povzroča sintezo protiteles, katerih število se povečuje z vsakim novim odmerkom zdravila, zaradi česar se zmanjšuje farmakološko delovanje zdravila. Praviloma po petih dneh zdravljenja ni smiselno dajati zdravilo, saj se skoraj popolnoma veže na protitelesa. Prav tako povečuje proizvodnjo protiteles streptokokno okužbo, ki je bila pred trombozo.
2. Urokinaza je encim, ki izhaja iz celic človeškega urina in ledvic človeškega zarodka. Aktivira tudi plazminogen, spremeni se v plazmin, ki povzroči lizo krvnih strdkov. Urokinaza medsebojno deluje tako s plazmogenom, ki je povezan s krvnim strdkom, kot tudi s tem, da prosto kroži v krvi. Torej, ko se nanese na enak način kot pri uporabi Streptokinaze, obstaja veliko tveganje za krvavitev. Pri injekcijah je razpolovni čas zdravila le 9-16 minut. Skoraj nikoli ne povzroča alergij in protitelesa proti njej se ne oblikujejo.
3. Aktivator plazminogenskega tkiva je proteolitični encim, ki je podoben aktivatorju plazminogena, ki ga proizvaja vaskularni endotelij. Alteplaza, rekombinantna molekula aktivatorja plazminogenskega tkiva, pridobljena z genskim inženiringom, se uporablja za medicinske namene. Zdravilo kaže farmakološko aktivnost le v prisotnosti fibrina. Razpolovna doba zdravila je le približno 5 minut. Za razliko od Streptokinaze ni imunogena, je sposoben uničiti dolgotrajne krvne strdke in je terapevtski učinek močnejši. Pri nadomestitvi več aminokislin v molekuli Alteplaza smo dobili novo zdravilo Tenekteplaza, ki ga odlikuje večja fibrinospecifičnost in obdobje razpolovnega časa (približno 20 minut).
4. Rekombinantna prourukinaza. V svojih trombolitičnih lastnostih je podoben tkivnemu aktivatorju plazminogena. V prisotnosti tromba interagira s plazmogenom in ga pretvori v plazmin, ki tvori bolj aktivno dvojno verigo molekulo urokinaze iz ene verige Prourokinase molekule.

Zaradi kratkega razpolovnega časa se fibrinolitiki dajejo intravensko, kapljijo ali pa se počasi zalivajo četrt ure.

Zahvaljujoč uporabi fibrinolitične terapije so se rešili milijoni življenj. Zato je treba pri najmanjšem sumu na prisotnost krvnega strdka v telesu čim prej obiskati bolnišnico in začeti zdravljenje.

Spletna stran krčnih žil: simptomi in zdravljenje krčnih žil

Fibrinoliza je proces raztapljanja krvnih strdkov. V skladu s tem so fibrinolitiki snovi, ki prispevajo k raztapljanju krvnih strdkov zaradi uničenja fibrinskih niti, ki tvorijo strukturo krvnih strdkov. Fibrinolitiki se uporabljajo samo za raztapljanje že nastalih krvnih strdkov, vendar ne preprečujejo njihove ponovne pojavitve. Poleg tega lahko uporaba teh zdravil povzroči povečano agregacijo trombocitov in povečano tveganje za nastanek novih krvnih strdkov. Zato so imenovani le v skrajnih primerih.

Indikacije za uporabo

Fibrinolitiki se uporabljajo v izrednih razmerah in akutnih srčno-žilnih dogodkih, tudi z namenom ohranjanja bolnikovega življenja. To se izvede v prvih dveh ali treh dneh. Kasnejša zdravila postanejo manj učinkovita. Indikacije za raztapljanje krvnih strdkov s pomočjo fibrinolitikov so naslednje patologije:

1. Masivna pljučna tromboembolija. V tem stanju krvni strdki blokirajo lumen vej teh žil. Kljub imenu (arterija) ni arterijska, ampak vanje teče venska kri. Ona požre v pljuča, da sprosti ogljikov dioksid in dobi kisik. Če so žile blokirane s krvnimi strdki, je izmenjava plina motena. Da bi se izognili smrti ali invalidnosti pacienta, mu dodelijo fibrinolitike.

2. Miokardni infarkt z dvigom segmenta ST na EKG.

Ta bolezen se razvije, ko v srčno mišico ni dovolj kisika. Posledično se začne smrt tkiva. Kisik ne teče, ker so krvne žile delno blokirane s krvnimi strdki. Za njihovo raztapljanje se uporablja fibrinolitična terapija.

3. Huda proksimalna globoka venska tromboza nog. Znatno poveča tveganje za pljučno tromboembolijo, kar pogosto povzroči smrt bolnika. Beseda "proksimalno" pomeni, da so plovila zamašena s krvnimi strdki bližje stegnu kot stopalu. Proksimalna tromboza je opažena v poplitealni ali femoralni veni. Spremlja ga otekanje okončine in huda bolečina.

4. Tromboza osrednje mrežnice. Za ohranitev vida se izvaja fibrinoliza z ustreznimi pripravki.

5. Tromboza arteriovenskih šantov. Arteriovenski šant je povezava med veno in arterijami. Lahko je posledica poškodbe. Ko pride do arteriovenskega šanta, se hitrost pretoka krvi v poškodovanih žilah zmanjša pod raven njihove povezave. To vodi do povečanega tveganja za nastanek krvnih strdkov.

Kot lahko vidite, so indikacije za fibrinolitično terapijo tvorba ali strjevanje krvnih strdkov iz drugih delov telesa v krvne žile, ki ogrožajo življenje ali zdravje ljudi. Pri zamašenih arterijah s krvnimi strdki se pojavi nekroza tkiv, ki doživljajo kisikovo stradanje. Da bi preprečili smrt, je treba tromb s pomočjo zdravil raztopiti in ponovno vzpostaviti normalen pretok krvi.

Mehanizem delovanja

Fibrinolitiki po vstopu v človeško telo prispevajo k pretvorbi plazminogena v plazmin. Plazminogen je neaktivni protein. Ne vpliva na koagulacijski sistem krvi, dokler se ne aktivira. Po aktivaciji s fibrinolitičnimi sredstvi se spremeni v plazminogen, ki povzroči uničenje fibrinskih filamentov na novo nastalega tromba. Ta proces se imenuje tromboliza.

Fibrinolitična zdravila

Fibrinolitična zdravila so razdeljena v dve skupini:

• neposredno delovanje (fibrinolizin);
• posredni učinek (urokinaza, streptokinaza, streptodekaza in drugi).

Odvisno od zmožnosti interakcije s fibrinom so sredstva razdeljena tudi na:

• relativno fibrinsko specifično;
• ni specifično za fibrin.

Večina zdravil je na voljo v obliki raztopin za intravensko dajanje ali prašek za njegovo pripravo. Fibrinolitike se injicirajo v brizgo ali brizgo (postopoma, kot del raztopine za infundiranje). Zdravila so na voljo v različnih odmerkih. Ona jo izbere in nato, če je potrebno, prilagodi zdravnik, odvisno od indikacij za uporabo in rezultatov zdravljenja.

Poleg pripravkov za intravensko dajanje se uporabljajo tudi očesni filmi s fibrinolizinom. Nanašajo se le na trombotične spremembe na arterijah ali venah vidnega analizatorja.

Najpogostejši neželeni učinek fibrinolitikov je krvavitev. Tveganje tega zapleta se poveča, če so vzporedno uporabljeni heparini, protitrombocitna zdravila ali druga zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi.

Seznam zdravil

Spodaj lahko vidite seznam zdravil, ki vsebujejo fibrinolitike. To so trgovska imena za droge. Zdravilna učinkovina je navedena v oklepajih. Seznam fibrinolitičnih zdravil, ki so na voljo za nakup v ruskih lekarnah, vključuje:

• Metaliza (tenekteplaza).
• Streptaza (streptokinaza).
• Avelysin Brown (streptokinaza).
• Eberkinaza (streptokinaza).
• Tromboflux (streptokinaza).
• Fortelizin (stapilokinaza).
• Fibrinolizin (fibrinolizin).
• Ukidan (urokinaza).
• Urokinaza Medak (urokinaza).
• Prourokinazni rekombinant (prourokinaza).
• Purolaza (prourokinaza).
• Gemase (prourokinaza).
• Aktilize (alteplaza).

Najpogosteje uporabljen fibrinolitik je streptokinaza. Ta učinkovina je vključena v največje število zdravil v tej skupini.

Fibrinolitična sredstva

1. Majhna medicinska enciklopedija. - M: Medicinska enciklopedija. 1991—96 2. Prva pomoč. - M: Velika ruska enciklopedija. 1994 3. Enciklopedični slovar medicinskih izrazov. - M: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984

Oglejte si, kaj so fibrinolitična zdravila v drugih slovarjih:

fibrinolitična zdravila - (fibrinolitica; fibrin + grech. lytikos sposobna raztapljati) zdravila, ki prispevajo k raztapljanju fibrinskega strdka in se uporabljajo za zdravljenje bolezni, ki vključujejo trombozo (npr. fibrinolizin, streptaza)... Veliki medicinski slovar

ANTIFERENCIJSKA SREDSTVA - (zaviralci encimov) zavirajo aktivnost encimov in povečujejo koncentracijo substratov v telesu. Specifična A. s. v beljakovinski naravi Wa, v interakciji samo z nekaterimi encimi. Mehanizem te interakcije...... kemična enciklopedija

Tromboembolija pljučne arterije - med. Pljučna embolija (pljučna embolija), mehanska obstrukcija krvnega pretoka v pljučni arterijski sistem, če pride do tega krvni strdek, ki vodi do krčenja vej pljučnih arterij, razvoja akutnega pljučnega srca, zmanjšanja srčnega izliva,......

Pleuritis - I plevritis (pleuritis; Pleura + itis) je vnetje pleure, ki jo spremlja tvorba eksudata drugačne narave v plevralni votlini. P. praviloma ni samostojna nozološka oblika, temveč oteži potek patološke...... medicinske enciklopedije

Antifibrinolitična zdravila - (grščina. Anti proti + fibrinoliza; sinonimni inhibitorji fibrinolize) zdravila, ki znižujejo fibrinolitično aktivnost krvi. Obstajajo sintetični A. s. (aminokaprojske, aminometilbenzojske in traneksamske kisline) in A. s....... Medicinska enciklopedija

ANTIKOAGULANTI - (iz grščine. Anti predpona, ki pomeni nasprotovanje, lat. Coagulans, rojen. Primer koagulantov, ki povzročajo strjevanje), v va, ki ovirajo strjevanje krvi. Uporablja se v medicini za preprečevanje nastanka krvnih strdkov v krvnih strdkih, kot tudi...... Kemična enciklopedija

ARCIJE OKLUZIJE SHARP - med. Okluzija akutne arterije je akutna okvara krvnega obtoka distalno od mesta okrog arterije z embolusom ali trombom. Pogoj se šteje za nujno. Proksimalno in distalno od mesta okluzije, normalni pretok krvi je moten, kar vodi do...

Miokardni infarkt je oblika nekroze srčne mišice, ki jo povzroča akutna insuficienca pretoka krvi v koronarnih arterijah, ki hranijo srčno tkivo. Koronarna (koronarna) pomanjkljivost krvnega pretoka (koronarna insuficienca) je lahko povezana z...... Veliko sovjetsko enciklopedijo

Chazov Yevgeny Ivanovich - (rojen 10.6.1929, Gorky), sovjetski terapevt, akademik (1971) in član predsedstva (od leta 1972) Akademije medicinskih znanosti ZSSR, častni znanstveni delavec RSFSR (1974). Član CPSU od leta 1962. Po diplomi na Kijevskem medicinskem inštitutu (1953) je delal na 1 m moskovskem...... Velika sovjetska enciklopedija

Chazov - Jevgenij Ivanovič (rojen 10.6.1929, Gorky), sovjetski terapevt, akademik (1971) in član predsedstva (od leta 1972) Akademije medicinskih znanosti ZSSR, častni znanstveni delavec RSFSR (1974). Član CPSU od leta 1962. Po diplomi na Kijevskem medicinskem inštitutu (1953)...... Velika sovjetska enciklopedija

Terapevtski učinek

Fibrinogen in fibrinolitična zdravila

Fibrinogen in fibrinolitična zdravila

Fibrinogen je brezbarvna beljakovina, raztopljena v krvni plazmi, proizvedena v jetrih in preoblikovana v netopen fibrin - osnova strdka med koagulacijo krvi. Fibrin nato oblikuje tromb in konča postopek strjevanja krvi.

Vloga fibrinogena v telesu

Funkcije fibrinogena v telesu so različne. Blokira proteinaze in pomaga fagocitom pri boju z bakterijami, spodbuja strjevanje krvi in ​​obnavljanje tkiv.

Fibrinogen je beljakovina akutne faze vnetja (protein akutne faze), koncentracija fibrinogena pa se poveča pri vnetnih procesih, nalezljivih boleznih. Ta beljakovina se sintetizira v jetrih in porazdeli po telesu, pri čemer opozarja na različne vnetne telesne sisteme in daje jasna navodila, kako se z njim spopasti.
Fibrinogen je glavna beljakovina krvne plazme, ki vpliva na vrednost sedimentacije eritrocitov (ESR), povečanje koncentracije fibrinogena pa poveča ESR.

Normalne ravni fibrinogena so pomembne za strjevanje krvi in ​​nadzor nad vnetnimi procesi v telesu (okužbe, alergije, stres). Toda pri visokih koncentracijah fibrinogena v krvi se spremeni v "vandal", saj poškoduje krvne žile, pospeši aterosklerozo, prispeva k nastanku krvnih strdkov, pripravi tla za srčni napad in srčni napad.
V primeru krvavitve je vloga fibrinogena "zapreti puščanje" in zato ima edinstveno sposobnost spreminjanja, ki se giblje od svoje običajne topne oblike v netopno obliko, imenovano fibrin. Fibrin se prilega na notranjo površino endotelija krvnih žil in tvori mrežo, na kateri rdeče krvne celice in trombociti tvorijo krvni strdek - krvni strdek. Zdaj, če si odrežete prst, je pomembno, da se zgoraj opisani koagulacijski proces zgodi hitro, da ne izgubimo veliko krvi. Zato lahko pri krvavitvi fibrinogen reši življenje. Vendar lahko visoka raven fibrinogena v krvi povzroči katastrofo, kar poveča verjetnost nastanka nezaželenih krvnih strdkov (strdkov), ki preprečujejo dotok krvi v srce ali možgane.
Krvni strdki v arterijah so vodilni vzrok smrti v zahodnem svetu. Na primer, tromb, ki blokira eno izmed možganskih arterij, lahko sproži možgansko kap, tromboza koronarne arterije, ki preprečuje dajanje krvi v srce, povzroči miokardni infarkt. Vsako leto samo v Združenih državah pride do srčnega infarkta in kapi približno 1 milijon smrti.

Presežek fibrinogena povzroča trombozo

Koagulacija - koagulacija krvi - je zapleteno zaporedje biokemičnih transformacij, ki jih sproži poškodba tkiva, ki povzroči strjevanje krvi. Ta krvni strdek je zasnovan tako, da oblikuje poškodbe in ustavi krvavitev. Koagulacija je skrbno nadzorovan proces, ki nas ščiti pred čezmerno izgubo krvi med krvavitvami. V zadnji fazi se topni protein fibrinogen spremeni v netopen fibrin, dolga tanka vlakna, ki se prepletajo, tvorijo mrežico, ki vsebuje trombocite, eritrocite, LDL-holesterol, monocite (obdane z oblakom vnetnih molekul), celične odpadke, ki se združijo v aterosklerozo. Z nadaljevanjem vnetnega procesa se strdek razvije in postane krvni strdek. Sprva krvni strdek morda ne blokira pretoka krvi, če pa se krvni strdek zlomi, ga lahko prenesemo v krvne žile različnih organov in prekinemo njihovo normalno delovanje, kar povzroči hitro nekrozo tkiva in nenadno smrt.
Zato je za naše telo zelo pomembno, da ohrani dinamično homeostatsko ravnovesje med fibrinogenom in fibrinom v sistemu strjevanja krvi.

Fibrinogen nadzoruje vnetje

Poleg koagulacije krvi (koagulacije) ima fibrinogen tudi glavno funkcijo - uvajanje, spremljanje in obvladovanje vnetnih procesov.
Verjetno ste že opazili, da je »naše življenje boj«, doživljamo nenehno napadanje napadov v različnih smereh. Na primer, gibanje, ki ga oseba potrebuje, vodi do obrabe sklepov, vezi, kit in mišic. K temu dodajte še telesne poškodbe (poškodbe), mikrobiološke napade (nenehno se spopadamo z patogeni), alergene (večina od nas ima alergijske reakcije) in toksine (preživeli smo v toksičnem okolju).
Kot odgovor na kakršnokoli poškodbo, bodisi telesno poškodbo, opekline, kirurgijo, okužbo itd., Se v telesu razvije celoten kompleks fizioloških reakcij, usmerjen v lokalizacijo vira poškodb in zgodnjo obnovo okvarjenih funkcij. Ta kompleksen proces, namenjen ohranjanju homeostaze, je znan kot vnetje, kompleks lokalnih in sistemskih sprememb, ki se pojavijo takoj po poškodbi, skupaj oblikuje koncept akutne faze vnetja.
Fibrinogen ni samo najpomembnejši protein za strjevanje krvi, ampak tudi vir tvorbe fibrinopeptidov s protivnetnim delovanjem.
Skupaj z drugimi beljakovinami (ceruloplazmin, serumski amiloid A, alfa-1-antitripsin, antagonist receptorja interlevkina 1, haptoglobin) fibrinogen zagotavljajo boljšo zaščito pred invazijo mikroorganizmov, omejujejo poškodbe tkiva, pospešujejo celjenje in pospešujejo hitro vrnitev v homeostazo.

Fibrinogen norma, povečan fibrinogen v krvi

Raven fibrinogena lahko merimo z biokemično analizo venske krvi:
Stopnja fibrinogena: 2-4 g / l (8.02-12.9 mmol / l). V raziskavah ameriških znanstvenikov so opazili povezanost bolezni srca in ožilja s koncentracijo fibrinogena, ki presega 3.43 g / l.
Norma novorojenčkov fibrinogena: 1,25-3 g / l.
Stopnja fibrinogena med nosečnostjo je nekoliko višja. V tem obdobju pride do fiziološkega povečanja fibrinogena v plazmi, v 3. trimesečju nosečnosti pa raven fibrinogena doseže 6 g / l.

Zaznavanje povečanja koncentracije fibrinogena v plazmi je povezano s povečanim tveganjem za zaplete bolezni srca in ožilja.
Povišan fibrinogen v krvi kaže na pojav akutnih vnetnih bolezni in smrtnosti tkiva. Povišan fibrinogen je glavni dejavnik tveganja za aterosklerozo in bolezni srca in ožilja.
Mnogi strokovnjaki menijo, da je raven fibrinogena eden od pomembnih dejavnikov za napovedovanje srčnih napadov in kapi. Visoka raven fibrinogena predisponira osebi srčni napad in kap.
Zvišane ravni fibrinogena so povezane tudi s povečanim tveganjem za diabetes, hipertenzijo in celo rakom.
Povišan fibrinogen neposredno povzroči vnetno poškodbo stene arterije in tako pripravi podlago za aterosklerotični plak in nastanek krvnih strdkov.
Pri analizi fibrinogena so opazili zmanjšanje njegove koncentracije pri prirojeni afibrinogenemiji in hipofibrinogenemiji, sekundarni kršitvi sinteze fibrinogena v jetrih in pri različnih koagulopatijah. Stopnja fibrinogena v plazmi, ki je minimalna za normalno tvorbo strdka, je 0,5 g / l.

Fibrinolitična sredstva

Fibrinolitiki (od latinske fibre - vlakna + grški lytikos, ki so sposobni raztapljati) ali fibrinolitična sredstva (sinonim za trombolitična sredstva) povzročijo uničenje nastalih fibrinskih filamentov; prispevajo predvsem k resorpciji svežih krvnih strdkov (ki še niso podvrženi organizaciji).
Fibrinolitična sredstva so razdeljena v skupine neposrednega in posrednega delovanja. V prvo skupino spadajo snovi, ki neposredno vplivajo na krvno plazmo, fibrinski filamentni snop, učinkovito in vitro in in vivo (fibrinolizin ali plazmin, encim, ki nastane ob aktivaciji profibrinolizina v krvi).
V drugo skupino spadajo encimi - aktivatorji profibrinolizina (alteplaza, streptokinaza itd.). Neaktivni so z neposrednim delovanjem na fibrinske filamente, ko pa jih vnašajo v telo, aktivirajo endogeni fibrinolitični sistem krvi (ki profibrinolizin spremeni v fibrinolizin). Glavna uporaba fibrinolitičnih zdravil ima trenutno droge, povezane z posrednimi fibrinolitiki.

Fibrinolitični proizvodi naravnega izvora

Natto je tradicionalna japonska hrana iz soje, ki je fermentirana na palici sena (natto-kin).
Nattokinase (Nattokinase) - natto ekstrakt, fibrinolitik, močan fibrinolitični encim, ki se absorbira v kri in povečuje njegovo fluidnost, ima močan sistemski učinek na telo.
Nattokinase se na Japonskem uporablja že več kot 1000 let, ne le da razredči kri, kot tudi zdravila (varfarin (Coumadin), Plavix (Plavix), heparin (Heparin)), lahko pa tudi raztopi že obstoječe krvne strdke.
Obstaja študija, ki kaže, da oralno dajanje nattokinaze v obliki kapsul v enterični regiji vodi do zmernega izboljšanja fibrinolitične aktivnosti pri podganah in psih. Lahko se domneva, da lahko nattokinaza zmanjša vaskularno trombozo pri ljudeh, čeprav klinične študije te teorije v Rusiji niso bile izvedene.
Zaključki iz druge študije kažejo, da sintaze maščobnih kislin, ki jih vsebuje natto, aktivirajo fibrinolizo krvnih strdkov, kar povečuje aktivnost ne samo nattokinaze, ampak tudi urokinaze.
Študije so pokazale, da je nattokinaza učinkovita pri številnih boleznih, vključno s hipertenzijo, periferno žilno boleznijo, intermitentno klavdikacijo, hemoroidi, krčnimi žilami, kroničnim vnetjem, bolečino, fibromialgijo, sindromom kronične utrujenosti, patologijo mrežnice, neplodnostjo, miomom, endometrioza.
Tudi študija tajvanskih znanstvenikov iz leta 2009 je pokazala, da nattokinase uničuje amiloidna vlakna, kar omogoča njeno uporabo za preprečevanje in zdravljenje amiloidoze, kot je Alzheimerjeva bolezen.

Kurkumin je svetlo oranžna učinkovina v kurkumi (Curcuma longa), priljubljena v Indoneziji in Južni Indiji.
Zdravilne lastnosti kurkume so v Hindustanu znane že od antike. Menili so, da kurkuma "očisti telo". Kurkuma vsebuje antioksidantne in protivnetne spojine, ki zavirajo sintezo jetrnega fibrinogena.
Kurkumin ustavi vnetje, obnovi poškodovani endotelij, izloča kri, deaktivira trombocite, prepreči oksidacijo lipoproteinov nizke gostote in blokira nastajanje krvnih strdkov.

Serrapeptaza (Serrapeptase), proteolitični encim, ki se proizvaja v črevesju sviloprejke.
Serrapeptaza ima fibrinolitično, protivnetno in antiedematozno aktivnost, preprečuje razvoj ateroskleroze, lajša bolečine v sklepih in nevropatske bolečine, pospešuje celjenje in obnavljanje tkiva.
Serrapeptaza raztopi fibrin in tudi selektivno odstrani številne druge beljakovine, ki vplivajo na celjenje telesnih tkiv.
Serrapeptaza lajša bolečine pri osteoartritisu, revmatoidnem artritisu, travmi, bolečinah v hrbtu, v vratu, burzitisu, mišičnih krčev, glavobolu, periferni nevropatiji, pooperativni bolečini in drugih bolečinah v vnetih in bolečih mišicah, živcih, ligamentih in kitah.

Laneno olje - mastno rastlinsko olje iz lanenih semen ima širok spekter protivnetnega delovanja.
Poleg krepitve celic žilne stene olje iz lanenega semena zmanjšuje raven C-reaktivnega proteina, holesterola, LDL in fibrinogena.
Laneno olje znižuje raven tromboksana (sintetizirano s trombociti). Tromboksan zožuje krvne žile, zviša krvni tlak in aktivira agregacijo trombocitov.
Raziskovalci poročajo, da α-linolenska kislina, ki jo vsebuje laneno olje, znatno zmanjša biosintezo neugodnega tromboksana in fibrinogena, s čimer preprečuje agregacijo trombocitov in zavira nastanek krvnih strdkov.

Bromelain - (bromelain) je rastlinski proteolitični encim, ki izvira iz stebla ananasa (Ananas comosus). Uporablja se za izboljšanje prebave, lajša vnetne procese pri poškodbah, lajša otekanje mehkih tkiv in pospešuje njihovo okrevanje po poškodbah in drugih poškodbah. Študije so pokazale tudi lastnosti proti raku in sposobnost preprečevanja nastajanja krvnih strdkov. Najboljši naravni vir so sveži ananas, vendar je visoka koncentracija le v neužitnem jedru.
Bromelain aktivira delovanje plazmina, ki povzroča razgradnjo številnih beljakovin, zmanjšuje raven fibrinogena, vendar je njegova najpomembnejša funkcija uničevanje fibrinskih strdkov.

Zeleni čaj vsebuje polifenole, zlasti katehine, od katerih je najpogostejši epigalokatehin galat (EGCG), močan antioksidant, ki znižuje koncentracijo fibrinogena in ščiti pred boleznimi srca in ožilja.
Študije in 25 let klinične uporabe v Evropi in Aziji so pokazale, da zeleni čaj zmanjšuje tveganje za nastanek raka, osteohondroze, oslabljene imunske funkcije, okužb, bolezni dlesni in celo zobnega kariesa.
Epigalokatehin galat (EGCG), glavna aktivna sestavina listov zelenega čaja, ščiti celice pred oksidativnimi poškodbami vseprisotnih prostih radikalov, ki lahko skrajšajo vaše življenje, povzročajo raka, aterosklerozo, bolezni srca in pospešeno staranje. EGCG zavira oksidacijo maščob (vključno z LDL) in prispeva k izgubi teže. Polifenoli zelenega čaja izboljšajo uravnavanje sladkorja v krvi pri posameznikih z odpornostjo na inzulin, znižajo raven holesterola in blokirajo nastanek krvnih strdkov (anti-trombocitno delovanje), kar vodi do srčnih napadov in kapi.

Dodatno nižji fibrinogen

• Anabolični steroidni hormon dehidroepiandrosteron (DHEA, DHEA) zavira interlevkin-6 in druge nevarne pro-vnetne citokine, ki nastajajo v jetrih in povzročajo sintezo fibrinogena.
• Policosanol je naravni ekstrakt voska. Policosanol se uporablja kot prehransko dopolnilo za zmanjšanje “slabega” holesterola (nizka gostota holesterola) in povečanje “dobrega” holesterola (lipoproteina visoke gostote (HDL, HDL)), kot tudi za preprečevanje ateroskleroze. Protistrombozni učinek policosanola se doseže s preprečevanjem agregacije trombocitov z vplivom na sintezo prostaglandinov (policosanol zmanjša serumski tromboksan A2 in zviša ravni prostaciklina) in zmanjša tveganje za nastanek tromba. Hkrati pa policosanol ne vpliva na stopnje koagulacije.
• Estrogenska nadomestna terapija predvidoma zmanjša koncentracijo fibrinogena pri ženskah v peri- in postmenopavzi. Prepričajte se, da uporabljate naravni estrogen z naravnim progesteronom. Ni priporočljivo za ženske z osebno ali družinsko anamnezo dojk, maternice ali raka jajčnikov.
• Zdravljenje s standardiziranim ekstraktom Ginkgo bolnikov s hudo okvarjenimi reološkimi lastnostmi krvi na podlagi bolezni koronarnih žil v srcu, arterijske hipertenzije, hiperholesterolemije in diabetes mellitusa je normaliziralo zvišane vrednosti fibrinogena in pretočnost krvne plazme (S. Witte et al. 1992).
• Vitamin A in beta karoten.
• Vitamin C uničuje krvne strdke, ki jih povzroča presežek fibrinogena. Poročilo, objavljeno v reviji Atherosclerosis (ateroskleroza) pri bolnikih s srčnimi obolenji, ki so prejemali 2.000 mg vitamina C na dan, so pokazali 27-odstotno zmanjšanje indeksa agregacije trombocitov, 12-odstotno zmanjšanje skupnega holesterola in 45-odstotno povečanje fibrinolitične aktivnosti..
• Vitamin E ne zmanjšuje ravni fibrinogena, temveč zavira strjevanje krvi tako, da blokira agregacijo trombocitov. "Mešani tokoferoli" bolj učinkovito zavirajo agregacijo trombocitov kot samo alfa-tokoferol.
• Vitamin K zavira proinflamatorni citokin interlevkin-6 in tako zavira sintezo fibrinogena.
• Nikotinska kislina (niacin, vitamin PP, vitamin B)₃) ima šibek antikoagulantni učinek, kar povečuje fibrinolitično aktivnost krvi.
• Pantotenska kislina, pantotenat (vitamin B)₅)
• Glycyrrhizin iz korena sladkega korena (Glycyrrhiza glábra). Ekstrakt zavira delovanje trombina - glavnega encima koagulacijskega sistema krvi.
• Fitinska kislina (inozitol heksafosfat, IP-6) zmanjša aktivnost trombocitov za 45%.