Xarelto je antikoagulant z neposrednim delovanjem. Visoko selektivni neposredni zaviralec faktorja Xa z visoko biološko uporabnostjo pri dajanju. Aktivna sestavina - rivaroksaban.
Zdravilo ima zelo visoko učinkovitost, saj se najpomembnejša vloga v koagulacijski kaskadi odigra z aktivacijo faktorja X skozi zunanje in notranje koagulacijske poti z nastankom faktorja Xa.
Rivaroksaban se zelo hitro absorbira. V 2 do 4 urah po zaužitju zdravila se doseže maksimalna koncentracija zdravilne učinkovine v krvi. Večino aktivne učinkovine zdravila, ki je do 95%, vežejo plazemski proteini. Približno 2/3 zdravilne učinkovine se presnavlja in izloča v blatu in urinu v približno enakih deležih. Druga tretjina zdravila se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki.
Zdravilo Xarelto ima od odmerka odvisen učinek na protrombinski čas in je tesno povezan s plazemskimi koncentracijami (r = 0,98), če se komplet Neoplastin uporablja za analizo. Tudi aktivirani parcialni tromboplastinski čas (APTT) in rezultat Heptesta naraščata odvisno od odmerka, vendar pa ti parametri niso priporočljivi za ocenjevanje farmakodinamičnih učinkov.
Kaj pomaga zdravilo Xarel? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:
Tablete 10 mg se jemljejo ne glede na obroke in 15 in 20 mg - med obroki.
Standardni odmerek po navodilih - 1 tableta Xarelto 20 mg 1-krat na dan.
V primeru okvarjenega delovanja ledvic je priporočeni odmerek 15 mg 1-krat na dan.
Potek zdravljenja je treba izvajati dolgo časa, dokler koristi zdravljenja ne odtehtajo tveganja morebitnih zapletov.
Če preskočite naslednji odmerek, morate takoj vzeti tableto. Naslednji dan jemljete zdravilo redno v skladu s priporočenim režimom zdravljenja.
Priporočeni začetni odmerek pri zdravljenju akutne DVT ali pljučne embolije - 15 mg / 2-krat na dan prva 3 tedna, nato 20 mg 1-krat na dan.
Največji dnevni odmerek je 30 mg v prvih 3 tednih zdravljenja in 20 mg z nadaljnjim zdravljenjem.
Za tiste, ki jemljejo parenteralne antikoagulante, je treba zdravilo Xarelto začeti 0–2 ure pred naslednjim načrtovanim parenteralnim dajanjem zdravila (npr. Heparinom z nizko molekulsko maso) ali ob prekinitvi kontinuirane parenteralne uporabe zdravila (na primer intravensko dajanje nefrakcioniranega heparina).
Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju zdravila Xarelto:
Pogosto so: anemija, tahikardija, krvavitev v očesnih gastrointestinalnih krvavitvah (vključno z krvavitvijo dlesni in rektalne krvavitve), bolečine v prebavnem traktu, dispepsija, slabost, zaprtje, driska, bruhanje, vročina, periferni edemi, poslabšanje splošnega počutja vključno s šibkostjo, astenijo), krvavitvami po postopku (vključno s pooperativno anemijo in krvavitvijo iz rane), prekomernim hematomom z modricami, povečano aktivnostjo transaminaz, bolečinami v okončinah, omotičnostjo, glavobolom, kratkotrajna sinkopa, krvavitve iz urogenitalnega trakta (vključno s hematurijo in menoragijo), epistaksa, srbenje (vključno z redkimi primeri generaliziranega srbenja), izpuščaj, ekhimoza, hipotenzija, hematom.
Kontraindikacije
Kontraindicirano je predpisovanje zdravila Xarelto v naslednjih primerih:
Preveliko odmerjanje
O redkih primerih prevelikega odmerjanja so poročali pri jemanju do 600 mg brez krvavitev ali drugih neželenih učinkov. Zaradi omejene absorpcije se pričakuje učinek nasičenja brez nadaljnjega povečanja koncentracije rivaroksabana v plazmi pri hiperterapijskih odmerkih 50 mg ali več.
Specifični antidot ni znan. V primeru prevelikega odmerjanja se lahko aktivni ogljik uporabi za zmanjšanje absorpcije. Glede na intenzivno vezavo na plazemske beljakovine ni pričakovati, da bi se rivaroksaban med dializo izločil.
Interakcija
Previdnost je potrebna ob hkratni uporabi zdravila z dronedaronom zaradi omejenih kliničnih podatkov o skupni uporabi.
Zaradi povečanega tveganja za krvavitev je potrebna previdnost pri uporabi skupaj z drugimi antikoagulanti.
Posebna navodila
Zdravila Xarelto ni treba jemati skupaj s sistemskim zdravljenjem z antimikotiki iz skupine azolov (npr. Ketokonazola) ali zaviralcev proteaze HIV (na primer ritonavirja). Ta zdravila lahko povečajo koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi na klinično pomembne vrednosti (povprečno 2,6-krat), kar lahko povzroči povečano tveganje za krvavitve.
Uporablja se previdno pri boleznih in stanjem, povezanih s povečanim tveganjem za krvavitev.
Med zdravljenjem so omedlevica in omotica možni, zato se ne priporoča vožnja ali drugi mehanizmi, ki zahtevajo pozornost.
Če je potrebno, lahko zdravilo Xarelto nadomesti analog za zdravilno učinkovino - to so zdravila:
Podobno v akciji:
Pri izbiri analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo Xarelta, cene in pregledi zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in da ne boste neodvisno nadomestili zdravila.
Cena v ruskih lekarnah: tablete Xarelto 20 mg 14 kosov. - od 1490 do 1573 rubljev, 15 mg 14 kosov. - od 1479 do 1580 rubljev, glede na 593 lekarn.
Prodano po receptu. Tablete je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 stopinj. Rok uporabnosti je 3 leta od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži. Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti.
Večina zdravniških pregledov o zdravilu Xarelto vsebuje razprave o tveganju aktivne ali latentne krvavitve, ki prizadene katero koli tkivo ali organ, kar pogosto vodi do post-hemoragične anemije. V tem primeru pregledi bolnikov, ki so jemali zdravilo, vsebujejo informacije o pogostih hemoragičnih zapletih v obliki: šibkosti, vrtoglavice, bledice, oteženega dihanja, otekanja in tako naprej.
Xarelto je antikoagulant z neposrednim delovanjem.
Ta skupina zdravil prispeva k supresiji strjevanja krvi in preprečuje nastajanje krvnih strdkov zaradi zmanjšane tvorbe fibrina.
Vplivajo na biosintezo določenih elementov telesa, kar vam omogoča spreminjanje viskoznosti krvi, kar vodi v zaviranje procesa strjevanja krvi. Antikoagulant Xarelto se lahko uporablja v terapevtske in profilaktične namene.
Antikoagulantno neposredno delovanje.
Izdan je na recept.
Koliko je Xarelto? Povprečna cena v lekarnah je 1.500 rubljev.
"Xarelto" je na voljo v obliki tablet, prevlečenih s posebno topno filmsko oblogo z rožnato-rjavo ali rdeče-rjavo prevleko. So okrogle in imajo vrezane bikonveksne strani. Pri prelomu je vidna enotna bela masa, ki jo obdaja barvno topna lupina.
Na voljo so paketi od 5 do 100 kosov.
Za zdravilno učinkovino tega zdravila - rivaroksaban, za katero je značilna hitra izpostavljenost, predvidljiv odziv, odvisen od odmerka, in visoka biološka uporabnost. Hkrati pa spremljanje koagulacijskih parametrov ni potrebno, praktično ni tveganja za nezdružljivost z drugimi živili ali zdravili.
Zdravilo Xarelto se uporablja kot preventiva proti možganski kapi pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo, medtem ko kaže dobro učinkovitost in prenašanje. Ta antikoagulant lahko vzamete enkrat na dan, pri čemer upoštevate fiksni odmerek.
Rivaroksaban ima visoko absolutno biološko uporabnost 80–100%. Glavna sestavina se hitro absorbira z nastopom največje koncentracije po 2-4 urah. Ko je enkrat v telesu, obstaja pomembna povezava med glavnim delom rivaroksabana in beljakovinami plazme, in sicer albuminom iz plazme. Odstranitev zdravila poteka predvsem v obliki presnovkov.
Profilaktično sredstvo za vensko tromboembolijo pri ljudeh, ki so doživeli pomembne operacije na spodnjih okončinah. Pri ortopedskih posegih priporočamo uporabo tablet po 10 mg.
Zdravilo se uporablja za zdravljenje globoke venske tromboze in pljučne trombembolije ter kot profilaktično preprečevanje ponovitve pljučne embolije in DVT.
Splošne kontraindikacije za tablete Xarelto:
Kontraindikacije za uporabo tablet, odvisno od količine učinkovine v njih: t
Stanja / bolezni, za katere so tablete zdravila Xarelto predpisane previdno: t
Študije, povezane z varnostjo in učinkovitostjo zdravila Xarelto med nosečnostjo, so bile opravljene na živalih. Zato so odkrili toksični učinek rivaroksabana na organizem bodoče matere in otroka. Zdravilo je v nosečnosti kontraindicirano zaradi visokega tveganja za prodor zdravilne učinkovine skozi placento in možnosti krvavitve. Pri ženskah v rodni dobi je zdravilo dovoljeno le pri uporabi kontracepcije.
Rezultati študij o možnosti prejemanja zdravila Xarelto med dojenjem na živalih so pokazali, da se zdravilna učinkovina izloča v mleko. Eksperimenti so pokazali, da pri vnosu strupenih snovi lahko pridejo v telo otroka. Začetek uporabe zdravila Xarelto je dovoljen šele po koncu laktacije.
V navodilih za uporabo so navedene: Xarelto tablete po 10 miligramov se jemljejo ne glede na obroke, 15 in 20 miligramov - med obroki.
Po velikih operacijah na kolenskem sklepu je trajanje zdravljenja dva tedna, po velikih operacijah kolčnega sklepa, pet tednov. Začetni odmerek jemljemo šest do deset ur po operaciji, če dosežemo hemostazo. Terapevtski odmerek je ena tableta na dan.
Ko preskočite odmerek, morate takoj vzeti tableto Xarelto in zdravilo redno jemati naslednji dan skupaj s priporočili. Za izravnavo izpuščenega odmerka je prepovedano podvojiti vzeti odmerek.
Med zdravljenjem z zdravili pri bolnikih s preobčutljivostjo za Rivaroxaban so opazili naslednje neželene učinke: t
Pri prevelikem odmerjanju zdravila niso poročali o krvavitvah ali drugih neželenih učinkih. S prekomernim odmerkom (od 50 mg in več) je možna omejena absorpcija zdravila, kar vodi do nastanka platoja koncentracije brez nadaljnjega povečanja povprečne koncentracije rivaroksabana v plazmi.
Za odpravo simptomov prevelikega odmerjanja je priporočljivo uporabiti aktivno oglje (hemodializa ni učinkovita). Če je potrebno, naj bo simptomatsko zdravljenje. Specifičnega antidota ni.
Če pride do krvavitve, je treba odložiti naslednji odmerek zdravila ali prekiniti zdravljenje za 5 do 13 ur, zdravljenje pa izberemo individualno, odvisno od resnosti in lokacije krvavitve. Če krvavitve ni mogoče odpraviti, se lahko uporabijo posebna prokoagulantna zdravila z obratnim delovanjem (koncentrat protrombinskega kompleksa, aktivirani koncentrat protrombinskega kompleksa ali rekombinantni faktor VIIa).
V procesu uporabe zdravila je pomembno redno spremljati koagulacijske parametre krvi.
Na splošno Xarelto ne vpliva na sposobnost vožnje vozil. V zelo redkih primerih obstajajo neželene reakcije v obliki oslabljene pozornosti in splošne slabosti, kar zahteva previdnost.
Pri starejših bolnikih obstaja večja verjetnost za pojav krvavitev z zdravilom Xarelto. Zato je potrebna natančna izbira odmerka.
Pred izvedbo kirurških posegov je pomembno, da zdravilo prekličete najmanj en dan pred začetkom.
Vzdržati je treba kombinirane uporabe rivaroksabana in dronedarona, ker ni kliničnih podatkov o takšni kombinaciji.
Ugotovljeno je bilo, da lahko klaritromicin, eritromicin in flukonazol povzročijo različne spremembe koncentracije rivaroksabana, vendar se to šteje kot redna variabilnost in je klinično nepomembno.
Sočasna uporaba zdravila Xarelto z najmočnejšimi zaviralci izoencima CYP3A4 in P-gp lahko povzroči zmanjšanje ledvičnega in jetrnega očistka, kar povzroči znatno povečanje sistemske izpostavljenosti in farmakodinamično delovanje zdravila.
Jemanje zdravila Xarelto in rifampicina, ki je močan induktor CYP3A4 in P-gp, vodi do zmanjšanja farmakodinamičnih učinkov zdravila. Zato je treba zdravljenje s tem zdravilom z drugimi močnimi induktorji izvajati previdno.
Preverili smo nekatere preglede ljudi, ki jemljejo zdravilo Xarelto:
Xarelto je izvirno zdravilo, ki nima analogov v Rusiji ali tujih sestavin. Če je zdravnik predpisal to zdravilo, ga ni priporočljivo zamenjati, ker je skoraj nemogoče izbrati enakovredno nadomestno možnost.
Ruski ali uvoženi analogi Xarelta so taka zdravila:
Pred uporabo analogov se posvetujte z zdravnikom.
Tablete je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 stopinj. Rok uporabnosti je 3 leta od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži. Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti.
Opis trenutno od 18.6.2014
Tableta vsebuje: rivaroksaban, mikroniziran v količini 10, 15 ali 20 mg, in pomožne sestavine: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza 5cP, laktoza monohidrat, magnezijev stearat in natrijev lauril sulfat.
Filmska obloga lupine tablete je sestavljena iz: železovega rdečega oksida, hipromeloze 15cP, titanovega dioksida in makrogola 3350.
Zdravilo Xarelto je na voljo v filmsko obloženih tabletah z različno vsebnostjo učinkovine. Imajo okroglo bikonveksno obliko, rožnato ali rdeče-rjavo barvo, dvostransko graviranje - na eni strani - trikotnik in oznako doziranja, na drugi pa Bayerjev križ. Na voljo so paketi od 5 do 100 kosov.
Faktor XA, ki zavira drog, neposredno deluje kot antikoagulant.
Za zdravilno učinkovino tega zdravila - rivaroksaban, za katero je značilna hitra izpostavljenost, predvidljiv odziv, odvisen od odmerka, in visoka biološka uporabnost. Hkrati pa spremljanje koagulacijskih parametrov ni potrebno, praktično ni tveganja za nezdružljivost z drugimi živili ali zdravili.
Zdravilo se uporablja kot preventiva proti možganski kapi pri bolnikih, ki trpijo za atrijsko fibrilacijo, medtem ko kažejo dobro učinkovitost in prenašanje. Ta antikoagulant lahko vzamete enkrat na dan, pri čemer upoštevate fiksni odmerek.
Rivaroksaban ima visoko absolutno biološko uporabnost 80–100%. Glavna sestavina se hitro absorbira z nastopom največje koncentracije po 2-4 urah. Ko je enkrat v telesu, obstaja pomembna povezava med glavnim delom rivaroksabana in beljakovinami plazme, in sicer albuminom iz plazme. Odstranitev zdravila poteka predvsem v obliki presnovkov.
Glavne indikacije so:
Zdravljenje z zdravilom Xarelto (Xarelto) lahko povzroči različne neželene dogodke, ki vplivajo na skoraj vse organe in sisteme. Vendar se pogosto zdijo zmerno.
Najpogostejši neželeni učinki so:
Pojavi se manj pogosto:
V skladu z navodili za uporabo zdravila Xarelto se bolnikom v času profilakse VTE po pomembnih ortopedskih posegih predpisuje dnevni vnos 10 mg zdravila. Trajanje zdravljenja je 2-5 tednov, odvisno od obsega in kompleksnosti posega.
To zdravilo je dovoljeno jemati kadarkoli, ne glede na uporabo hrane. Zdravljenje z Xareltom je treba začeti 6 do 10 ur po operaciji, če je dosežena hemostaza. Če odmerek preskočite, morate takoj vzeti zdravilo Xarelto, naslednji dan pa morate zdravljenje nadaljevati kot ponavadi.
Pri prevelikem odmerjanju rivaroksaban običajno razvije hemoragične zaplete, povezane s farmakodinamičnimi značilnostmi zdravila. Trenutno ni razvit specifični antidot rivaroksabana.
Za zmanjšanje absorpcije rivaroksabana je priporočljivo, da aktivirano oglje vzamete 8 ur.
Sočasna uporaba zdravila Xarelto z najmočnejšimi zaviralci izoencima CYP3A4 in P-gp lahko povzroči zmanjšanje ledvičnega in jetrnega očistka, kar povzroči znatno povečanje sistemske izpostavljenosti in farmakodinamično delovanje zdravila.
Ugotovljeno je bilo, da lahko klaritromicin, eritromicin in flukonazol povzročijo različne spremembe koncentracije rivaroksabana, vendar se to šteje kot redna variabilnost in je klinično nepomembno.
Vzdržati je treba kombinirane uporabe rivaroksabana in dronedarona, ker ni kliničnih podatkov o takšni kombinaciji.
Jemanje zdravila Xarelto in rifampicina, ki je močan induktor CYP3A4 in P-gp, vodi do zmanjšanja farmakodinamičnih učinkov zdravila. Zato je treba zdravljenje s tem zdravilom z drugimi močnimi induktorji izvajati previdno.
Zdravilo se prodaja le na recept.
Tablete je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred otroki, pri temperaturi pod 30 ° C.
Če upoštevate pogoje shranjevanja, se zdravilo lahko uporablja 3 leta.
Kot je znano, so analogi Xarelta zastopani le z njegovo aktivno sestavino ali INN Rivaroxaban - direktnim antikoagulantom. Zato se šteje, da je to njen glavni nadomestek. Hkrati je cena ekvivalenta za pakiranje v 14 kosih 1956-2000 rubljev.
Xarelto ali Pradaksa - kaj je bolje?
To vprašanje postavljajo mnogi bolniki, ki jih skrbi problem možne tromboze. Kot so pokazale nedavne študije, imata zdravilo Xarelto in Pradax skoraj enako učinkovitost pri preprečevanju nastajanja krvnih strdkov in nevarnosti krvavitve pri atrijski fibrilaciji. Za vsako od teh zdravil ni potrebno stalno spremljanje INR. Hkrati so stroški teh zdravil precej visoki v primerjavi z drugimi antikoagulanti.
Klinične študije so pokazale, da je zdravljenje s tem zdravilom popolnoma nezdružljivo z uživanjem alkohola, saj lahko to povzroči nastanek neželenih posledic.
Večina pregledov zdravila Xarelto vsebuje razpravo o tveganju aktivne ali latentne krvavitve, ki vpliva na katerokoli tkivo ali organ, kar pogosto vodi do postemolemične anemije. Istočasno pa bolnikove izjave o zdravilu Xarelto, ki je jemal zdravilo, vsebujejo informacije o pogostih hemoragičnih zapletih, kot so: šibkost, omotica, bledica, zasoplost, zabuhlost itd.
Tudi pregledi na forumih so živahne razprave o visokih stroških, ki niso na voljo vsem bolnikom.
To zdravilo je na voljo v obloženih tabletah z drugačno vsebnostjo zdravilne učinkovine. Zdravilo Xarelto lahko kupite v Moskvi v kateri koli lekarni na recept. Cena Xarelto 10 mg v 10 kosov na pakiranje je od 1226 rubljev, stroški xarelto 20 mg za 14 kosov je od 1564 rubljev, in zdravilo 15 mg za 28 kosov se giblje od 2857 do 3020 rubljev.
Če morate kupiti te tablete v Sankt Peterburgu, je treba opozoriti, da je cena zdravila Xarelto 20 mg veliko višja kot zdravilo nižjega odmerka. Lekarne v Kijevu ponujajo to zdravilo po ceni 188 UAH.
Cene v spletnih lekarnah:
Xarelto je antikoagulantno zdravilo z neposrednim delovanjem.
Xarelto se proizvaja v obliki tablet - bikonveksnih, filmsko obloženih z ekstrudiranim Bayerjevim logotipom (v obliki križa) na eni strani, na drugi strani - trikotnikom in oznako doze:
Sestava ene tablete z oznako "2.5" / "10" / "15" / "20" vključuje:
Sestava filmske lupine tablet z oznako:
Tablete Xarelto, odvisno od odmerka zdravilne učinkovine v njih, so indicirane za uporabo v naslednjih primerih: t
Splošne kontraindikacije za tablete Xarelto:
Kontraindikacije za uporabo tablet, odvisno od količine učinkovine v njih: t
Stanja / bolezni, za katere so tablete zdravila Xarelto predpisane previdno: t
Tablete Xarelto z oznako "2,5" se jemljejo peroralno, ne glede na obrok, 1 kos. 2-krat na dan.
Bolniki po akutnem koronarnem sindromu predpisujejo 1 tableto 2-krat dnevno. Prav tako naj vzamejo 75-100 mg acetilsalicilne kisline (ASA) na dan ali 75 do 100 mg ASA v kombinaciji s 75 mg klopidogrela ali s standardnim dnevnim odmerkom tiklopidina.
Zdravljenje je treba redno ocenjevati za uravnoteženje tveganja krvavitve in ishemičnih dogodkov.
Trajanje zdravljenja je 1 leto, z možnostjo podaljšanja v nekaterih primerih na 2 leti.
Zdravljenje s tabletami z oznako "2.5" je priporočljivo začeti čim prej po stabilizaciji bolnikovega stanja med trenutnim ACS, vključno s postopki revaskularizacije. Zdravilo je treba uvesti ne prej kot 24 ur po hospitalizaciji in ko se parenteralno dajanje antikoagulantov ustavi.
Tablete Xarelto z oznako "10" se jemljejo peroralno, ne glede na obrok. Za preprečevanje VTE pri velikih ortopedskih operacijah je priporočeni odmerek zdravila 1 tableta enkrat na dan.
Trajanje terapije po večji operaciji:
Začetni odmerek zdravila je treba vzeti po 6-10 urah po operaciji, pod pogojem, da se doseže hemostaza.
Ko preskočite odmerek zdravila, bo bolnik na naslednjem rednem sprejemu vzel 1 tableto: 2,5 mg ali 10 mg v skladu z režimom odmerjanja.
Tablete Xarelto z oznako "15" in "20" se jemljejo peroralno po obroku.
Priporočeni odmerek za preprečevanje sistemske tromboembolije in kapi pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo z nevalvularnim izvorom je 20 mg enkrat na dan; v nasprotju z delovanjem ledvic - 15 mg 1-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 20 mg. Zdravljenje z zdravili poteka tako dolgo, dokler njegova učinkovitost presega tveganje za morebitne zaplete.
Ko preskočite naslednji odmerek, morate takoj vzeti naslednji odmerek in naslednji dan zdravilo redno jemati v skladu s priporočenim režimom.
Priporočeni začetni odmerek za zdravljenje akutne DVT ali pljučne embolije je 15 mg 2-krat na dan v prvih 3 tednih, nato pa bolniki enkrat dnevno vzamejo 20 mg zdravila, da se prepreči ponovitev in zdravljenje DVT in PE. Največji dnevni odmerek: v prvih 3 tednih zdravljenja - 30 mg; z nadaljnjim zdravljenjem - 20 mg.
Trajanje zdravljenja se določi individualno po oceni koristi zdravljenja z možnim tveganjem krvavitve. Minimalno trajanje zdravljenja (vsaj 3 mesece) mora temeljiti na oceni reverzibilnih dejavnikov tveganja. Odločitev o podaljšanju poteka zdravljenja za daljše obdobje mora temeljiti na oceni trajnih dejavnikov tveganja ali razvoju idiopatske DVT ali PE.
Preskočite odmerek zdravila:
V obeh primerih morate naslednji dan redno jemati zdravilo Xarelto v skladu s priporočenim režimom zdravljenja.
Splošna priporočila za jemanje zdravila:
Uporaba tablet Xarelto, odvisno od odmerka zdravilne učinkovine, ki jo vsebujejo, lahko povzroči neželene učinke nekaterih telesnih sistemov.
Tablete z oznako "2,5", "15" in "20": t
Tablete z oznako "2,5": t
Tablete z oznako "10":
Tablete z oznako "15" in "20":
Pri bolnikih s hemodinamsko nestabilno pljučno embolijo, kot tudi pri trombektomiji ali trombolizi, zdravilo Xarelto »15« in »20« ni priporočljivo kot alternativa UFH, ker varnost in učinkovitost zdravila v takšnih kliničnih situacijah nista bili dokazani.
Med zdravljenjem se morajo bolniki vzdržati izvajanja potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij, saj lahko zdravilo povzroči omedlevico in omotico.
Rivaroksaban ima visoko farmakološko aktivnost, zato lahko le zdravnik upošteva medsebojno delovanje zdravila Xarelto z zdravili, ki jih jemlje sočasno z njim.
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C v dosegu otrok, suho in zaščiteno pred svetlobo.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Ugotovili ste napako v besedilu? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.
Tablete, filmsko obložene svetlo rumene barve, okrogle, bikonveksne; na eni strani postopka iztiskanja je trikotnik z oznako "2,5", na drugi strani pa Bayerjev logotip v obliki križa; v prerezu je jedro belo.
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 40 mg, natrijeva kroskarmeloza - 3 mg, hipromeloza 5cP - 3 mg, laktoza monohidrat - 35,7 mg, magnezijev stearat - 600 μg, natrijev lavrilsulfat - 200 μg.
Sestava lupine: železov barvni oksid rumeno - 15 µg, hipromeloza 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350 - 500 µg, titanov dioksid - 485 µg.
10 kosov. - mehurčki (10) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (2) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (4) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (7) - pakiranje kartona.
14 kosov. - mehurčki (12) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (14) - paketi kartona.
Rivaroksaban je visoko selektivni neposredni zaviralec faktorja Xa, ki ima visoko peroralno biološko uporabnost.
Aktivacija faktorja X v obliki faktorja Xa skozi notranje in zunanje koagulacijske poti igra osrednjo vlogo v koagulacijski kaskadi. Faktor Xa je sestavni del nastajajočega kompleksa protrombinaze, katerega delovanje vodi v pretvorbo protrombina v trombin. Posledica teh reakcij je trombin tvorba fibrinskega tromba in aktivacije trombocitov. Ena molekula faktorja Xa katalizira nastajanje več kot 1000 molekul trombina, ki se imenuje "eksplozija trombina". Hitrost reakcije vezanega faktorja Xa na protrombinazo se poveča 300.000-krat v primerjavi s prostim faktorjem Xa, kar zagotavlja oster skok ravni trombina. Selektivni zaviralci faktorja Xa lahko ustavijo "eksplozijo trombina". Zato rivaroksaban vpliva na rezultate nekaterih posebnih ali splošnih laboratorijskih testov za ocenjevanje sistemov koagulacije. Pri ljudeh je odvisna od odmerka zaviranje aktivnosti faktorja Xa.
Pri ljudeh so opazili od odmerka odvisno inhibicijo faktorja Xa. Rivaroksaban ima od odmerka odvisen vpliv na spremembo protrombinskega časa, ki je tesno povezan s koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi (korelacijski koeficient 0,98), če se za analizo uporablja komplet neoplastina. Pri uporabi drugih reagentov se rezultati razlikujejo. Protrombinski čas je treba izmeriti v sekundah, ker je MHO umerjen in potrjen samo za kumarinske derivate in ga ni mogoče uporabiti za druga antikoagulanta. Pri bolnikih, pri katerih potekajo velike ortopedske operacije, se 5/95 percentil protrombinskega časa (neoplastin) 2-4 ure po zaužitju tablete (tj. Pri največjem učinku) spreminja od 13 do 25 sekund.
Tudi rivaroksaban poveča APTT odvisno od odmerka in rezultat zdravila HepTest; vendar pa ti parametri niso priporočljivi za vrednotenje farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana.
Med zdravljenjem z zdravilom Xarelto spremljanje parametrov krvnega strdka ni potrebno. Če pa je to klinično utemeljeno, se lahko koncentracija rivaroksabana izmeri z uporabo umerjenega kvantitativnega testa proti faktorju Xa.
Pri zdravih moških in ženskah, starejših od 50 let, podaljšanje intervala QT na EKG pod vplivom rivaroksabana ni bilo opaženo.
Po zaužitju se rivaroksaban hitro in skoraj popolnoma absorbira. Cmaks doseže 2-4 ure po jemanju tabletke. Biološka uporabnost rivaroksabana pri jemanju tablet po 2,5 mg (80-100%) ne glede na obrok. Jedo ne vpliva na AUC in Cmaks pri jemanju zdravila v odmerku 10 mg. Tablete Xarelto v odmerku 2,5 mg lahko vzamete s hrano ali na prazen želodec.
Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna interindividualna variabilnost, koeficient variabilnosti je od 30% do 40%.
Rivaroksaban ima visoko stopnjo vezave na beljakovine v plazmi - približno 92-95%, predvsem rivaroksaban je povezan s serumskim albuminom. Zdravilo ima povprečno Vd - približno 50 l.
Pri zaužitju se približno 2/3 odmerka rivaroksabana presnavlja in izloča preko ledvic in skozi črevesje v enakih deležih. Preostalo 1/3 prejetega odmerka se izloči z neposrednim izločanjem skozi ledvice nespremenjeno, predvsem zaradi aktivne ledvične sekrecije.
Rivaroksaban se presnavlja z izoencimi CYP3A4, CYP2J2, pa tudi z mehanizmi, neodvisnimi od citokromskega sistema. Glavna mesta biotransformacije so oksidacija morfolinske skupine in hidroliza amidnih vezi.
Glede na in vitro podatke je rivaroksaban substrat za nosilne beljakovine P-gp (P-glikoprotein) in Bcrp (beljakovine za odpornost na rak dojke).
Nespremenjeni rivaroksaban je edina aktivna spojina v krvni plazmi, v plazmi niso zaznani pomembnejši ali aktivni presnovki v obtoku.
Rivaroksaban, katerega sistemski očistek je približno 10 l / h, lahko pripišemo zdravilom z nizkim očistkom. Pri odstranjevanju rivaroksabana iz plazme je končni T1/2 od 5 ur do 9 ur pri mladih bolnikih.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, je koncentracija rivaroksabana v plazmi višja kot pri mladih bolnikih, povprečna AUC je približno 1,5-krat večja od ustreznih vrednosti pri mladih bolnikih, predvsem zaradi očitnega zmanjšanja celotnega in ledvičnega očistka. Pri odstranjevanju rivaroksabana iz plazme je končni T1/2 starejši bolniki v razponu od 11 ur do 13 ur
Pri moških in ženskah klinično pomembne razlike v farmakokinetiki niso bile ugotovljene.
Premajhna ali velika telesna masa (manj kot 50 kg in več kot 120 kg) le malo vpliva na koncentracijo rivaroksabana v plazmi (razlika je manjša od 25%).
Podatki o farmakokinetiki pri otrocih niso na voljo.
Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki pri bolnikih kavkaške, negroidne, azijske rase in latinskoameriške, japonske ali kitajske narodnosti niso opazili.
Učinek jetrne insuficience na farmakokinetiko rivaroksabana so preučevali pri bolnikih, razdeljenih v razrede po klasifikaciji Child-Pugh (v skladu s standardnimi postopki v kliničnih študijah). Child-Pu klasifikacija omogoča oceno prognoze kroničnih bolezni jeter, predvsem ciroze. Pri bolnikih, pri katerih je predvidena antikoagulantna terapija, je še posebej pomembna kritična točka pri okvarjenem delovanju jeter zmanjšanje sinteze koagulacijskih faktorjev v jetrih. Od takrat ta kazalnik ustreza le enemu od petih kliničnih / biokemičnih meril, ki sestavljajo klasifikacijo Child-Pugh, tveganje za krvavitev pa ni jasno povezano s to razvrstitvijo. Vprašanje zdravljenja takih bolnikov z antikoagulanti je treba rešiti ne glede na razred klasifikacije po Child-Pughu.
Zdravilo Xarelto je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno boleznijo, ki se pojavi s koagulopatijo, kar povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitev.
Pri bolnikih s cirozo jeter z blago jetrno insuficienco (razred A po klasifikaciji po Child-Pughu) se je farmakokinetika rivaroksabana le malo razlikovala od ustreznih kazalcev pri kontrolni skupini zdravih prostovoljcev (v povprečju se je AUC rivaroksabana povečala 1,2-krat). Med skupinami ni bilo pomembnih razlik v farmakodinamičnih lastnostih.
Pri bolnikih s cirozo jeter in zmerno okvaro jeter (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) je bila povprečna AUC rivaroksabana znatno povečana (za faktor 2,3) v primerjavi z zdravimi prostovoljci zaradi bistveno zmanjšanega očistka zdravilne učinkovine, kar kaže na resno bolezen jeter. Supresija aktivnosti faktorja Xa je bila bolj izrazita (2,6-krat) kot pri zdravih prostovoljcih. Protrombinski čas je prav tako 2,1-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih. Z merjenjem protrombinskega časa se oceni zunanja koagulacijska pot, vključno s koagulacijskimi faktorji VII, X, V, II in I, ki se sintetizirajo v jetrih. Bolniki z zmerno jetrno insuficienco so bolj občutljivi na rivaroksaban, kar je posledica tesnejšega odnosa med farmakodinamičnimi učinki in farmakokinetičnimi parametri, zlasti med koncentracijo in protrombinskim časom.
Podatkov o uporabi zdravila pri bolnikih z jetrno odpovedjo razreda C po klasifikaciji Child-Pugh ni na voljo. Zato je rivaroksaban kontraindiciran pri bolnikih s cirozo jeter in nenormalnimi jetrnimi funkcijami razreda B in C po klasifikaciji Child-Pugh.
Pri bolnikih z ledvično odpovedjo so opazili povečano izpostavljenost rivaroksabanu, obratno sorazmerno s stopnjo zmanjšanja ledvične funkcije, ki so jo ocenili s CC.
Pri bolnikih z blago ledvično odpovedjo (CC 50–80 ml / min), zmerno (CC 30–49 ml / min) ali hudo (CC 15–29 ml / min) so opazili 1,4-, 1,5- in 1,6-kratno povečanje. koncentracija rivaroksabana v plazmi (AUC) v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Ustrezno povečanje farmakodinamičnih učinkov je bilo izrazitejše.
Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično insuficienco se je skupna inhibicija aktivnosti faktorja Xa povečala za 1,5, 1,9 in 2-krat v primerjavi z zdravimi prostovoljci; protrombinski čas zaradi delovanja faktorja Xa se je povečal tudi za 1,3, 2,2 in 2,4-krat.
Podatki o uporabi zdravila Xarelto pri bolnikih s CC 15-29 ml / min so omejeni, zato je treba pri tej skupini bolnikov paziti na uporabo zdravila. Podatki o uporabi rivaroksabana pri bolnikih s QA *.
Ker je srčno-žilni sistem: pogosto - izrazit padec krvnega tlaka, hematom; redko - tahikardija.
Na strani organa vida: pogosto - krvavitev v oko (vključno s krvavitvijo v veznico).
Na strani prebavnega sistema: pogosto - krvavitev dlesni, gastrointestinalne krvavitve (vključno z rektalno krvavitev), bolečine v prebavnem traktu, dispepsija, slabost, zaprtje *, driska, bruhanje *; redko - suha usta.
S strani jeter: redko - nenormalno delovanje jeter; redko zlatenica.
Iz laboratorijskih kazalcev: pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - povečanje koncentracije bilirubina, povečanje aktivnosti alkalne fosfataze *, povečanje aktivnosti LDH *, povečanje aktivnosti lipaze *, povečanje aktivnosti amilaze *, povečanje aktivnosti GGT *; redko povečanje koncentracije konjugiranega bilirubina (s sočasnim povečanjem aktivnosti ALT ali brez njega).
Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol; redko - intracerebralna in intrakranialna krvavitev, kratkotrajna sinkopa.
Pri urogenitalnem sistemu: pogosto - krvavitev iz urogenitalnega trakta (vključno s hematurijo in menoragijo **), odpoved ledvic (vključno s povečanjem koncentracije kreatinina, povečanje koncentracije sečnine) *.
Na strani dihalnega sistema: pogosto - krvavitve iz nosu, hemoptiza.
Na strani kože in podkožja: pogosto - srbenje (vključno z redkimi primeri generaliziranega srbenja), izpuščaji, ekhimoze, kožne in podkožne krvavitve; redko - urtikarija.
Na strani imunskega sistema: redko - alergijske reakcije, alergijski dermatitis.
Iz mišično-skeletnega sistema: pogosto - bolečine v okončinah *; redko - hemartroza; redko - krvavitev v mišicah.
Na celotnem telesu: pogosto - zvišana telesna temperatura *, periferni edemi, poslabšanje splošne mišične moči in tonusa (vključno s šibkostjo, astenijo); redko - poslabšanje splošnega počutja (vključno s slabostjo); redko lokalna oteklina *.
Drugo: pogosto - krvavitev po posegu (vključno s pooperativno anemijo in krvavitvijo iz rane), prekomerni hematomi z modricami; redko - izcedek iz rane; redko - vaskularni pseudoaneurizma ***.
* - so bile registrirane po velikih ortopedskih operacijah.