Novi oralni antikoagulanti

Domači in tuji kardiologi se strinjajo, da je brez ustrezne antikoagulantne terapije pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo (AF) nemogoče zmanjšati pojavnost tako hudega in potencialno usodnega zapleta kot kardioembolična kap. Ne glede na obliko AF (paroksizmalno, trdovratno, obstojno), če je v CHA2DS2-VASc lestvici 1 ali več dejavnikov tveganja, bolniki z AF potrebujejo nejasno dolgoročno zdravljenje z antagonisti vitamina K ali novimi peroralnimi antikoagulanti. Samo v primeru kategorične nepripravljenosti bolnikov, da jemljejo zgoraj omenjena zdravila, je možno razmisliti o imenovanju kombinacije aspirina + klopidgrela ali, veliko manj učinkovito, monoterapije z aspirinom.

V zadnjem času je bilo precej publikacij namenjenih učinkovitosti zdravljenja OLA. Dabigatran, neposredni zaviralec trombina (faktor IIa) in rivaroksaban ter apiksaban, peroralni zaviralci faktorja Xa, so zdaj registrirani in priporočeni za preprečevanje kapi in sistemske embolije pri bolnikih z nevalvularnimi učinki AF. ki zapira zunanjo in notranjo koagulacijsko pot.

Med njihove glavne prednosti je treba pripisati vsaj ne manj, kot za nekatera zdravila in večjo učinkovitost s podobno ali boljšo varnostjo kot standardno zdravljenje z varfarinom. Ta vidik je še posebej pomemben, ker, glede na literaturo, približno 40–60% bolnikov ne prejema antikoagulantne terapije zaradi strahu pred hudimi hemoragičnimi zapleti med prejemanjem varfarina - bodisi bolniki bodisi njihovi zdravniki.

Dabigatran je neposredni zaviralec trombina, prvega novega peroralnega antikoagulanta, ki se je pojavil na farmacevtskem trgu. S kompetitivno inhibicijo trombina dabigatran preprečuje pretvorbo fibrinogena v fibrin in tako preprečuje nastanek krvnega strdka. Zavira tako prost in trombin, ki vsebuje trombin, kot tudi agregacijo trombocitov, povzročeno s trombinom. Ko se zaužije, se absorbira hitro in popolnoma, hidrolizira v aktivno obliko. Najvišja koncentracija v krvni plazmi (Сmax) je dosežena v 0,5 do 2 urah po zaužitju, vendar pa uživanje s hrano upočasni najvišjo koncentracijo. Biološka uporabnost zdravila - 3 - 7%, je 35% vezana na beljakovine plazme. Večina Dabigatrana (

85%) se izloča z urinom v nespremenjeni obliki; razpolovni čas izločanja znaša 12 do 17 ur.

Rivaroksaban je peroralni zaviralec Xa faktorja, za katerega je značilno hitro delovanje, visoka peroralna biološka uporabnost in predvidljiva farmakokinetika. Mehanizem delovanja je neposredno specifičen visoko selektivni zaviralec faktorja Xa, encim, ki deluje kot ključna točka v kaskadi koagulacije. Farmakokinetične lastnosti: hitro se absorbira, kar zagotavlja hiter začetek delovanja, z maksimalno koncentracijo v plazmi (Cmax) v 2 do 4 urah po peroralni uporabi. Ima visoko absolutno biološko uporabnost, če ga jemljemo v odmerku 10 mg (80 - 100%). Razpolovna doba je v povprečju 7 do 11 ur, zdravilo pa se vzame enkrat na dan.

Apixaban je močan neposredni zaviralec Xa faktorja, ki reverzibilno in selektivno blokira aktivno središče encima. Za izvajanje antitrombotičnega učinka apiksabana antitrombin III ni potreben. Apixaban zavira prosti in vezani faktor Xa ter aktivnost protrombinaze. Apixaban ne vpliva neposredno na agregacijo trombocitov, ampak posredno zavira agregacijo trombocitov, ki jo povzroči trombin. Z zaviranjem aktivnosti faktorja Xa apiksaban preprečuje nastajanje trombina in krvnih strdkov. Treba je opozoriti, da inhibicija Xa faktorja omogoča "nevtralizacijo" približno 10 molekul trombina. Absolutna biološka uporabnost apiksabana doseže 50% pri uporabi v odmerkih do 10 mg. Apixaban se hitro absorbira iz prebavil, Cmax dosežemo v 3-4 urah po peroralni uporabi. Jedo ne vpliva na absorpcijo zdravila. Vezava na človeške plazemske beljakovine je približno 87%. Približno 25% sprejetega odmerka se izloči v obliki presnovkov, večinoma preko črevesja. Ledvično izločanje apiksabana je približno 27% njegovega celotnega očistka. T1 / 2 - približno 12 ur Okvarjeno delovanje ledvic ne vpliva na Cmax apiksabana.

Pri izbiri antikoagulantne terapije je treba upoštevati dogovorjeno mnenje strokovnjakov, predstavljeno v besedilih sedanjih evropskih in ruskih priporočil za zdravljenje AF. Na podlagi rezultatov velikih randomiziranih kliničnih preskušanj je mogoče trditi, da so nova antikoagulanti za veliko večino bolnikov z nevalvularnim AF boljši kot varfarin, saj zagotavljajo boljšo učinkovitost, varnost in udobnost zdravljenja.

Opozoriti je treba, da ima med novimi peroralnimi antikoagulanti dabigatran največjo dokazno bazo. Dokazano je bilo, da dabigatran uspešno nadomešča varfarin med kardioverzijo AF, kot tudi postopek ablacije katetra pri tej aritmiji (zadnja indikacija še ni bila registrirana). Dabigatran je registriran v Rusiji, Kanadi in Evropi za preprečevanje venske trombembolije v ortopedski kirurgiji. V velikih kliničnih študijah so dokazali učinkovitost in varnost dabigatrana za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri artroplastiki kolka in kolena ter pri AF. Istočasno pa po raziskavi RE-ALIGN (2012) novi antikoagulanti ne morejo tekmovati z varfarinom za bolnike z mehanskimi srčnimi ventili.

Samo dabigatran v odmerku 150 mg 2-krat na dan je v primerjavi z varfarinom pomembno zmanjšal tveganje za hemoragično in ishemično kap. Medtem pa so rivaroksaban in apiksaban v primerjavi z varfarinom zmanjšali samo pogostnost hemoragične kapi. Zato je treba pri večini bolnikov z AF priporočiti dabigatran v odmerku 150 mg 2-krat na dan, kar se odraža v veljavnem standardu ruskega ministrstva za zdravje. Odmerek zdravila 110 mg dvakrat na dan je namenjen bolnikom, starim 80 let in več, po presoji zdravnika pa se lahko upošteva pri bolnikih z visokim tveganjem za krvavitve v skladu z zdravilom HAS-BLED z zmerno okvaro ledvic (očistek kreatinina 30-49 ml / min). ).

Pomembna ovira za širitev imenovanja NLA bolnikom z AF v naši državi je njihova cena. Prisotnost več zdravil te skupine na farmacevtskem trgu ustvarja pogoje za cenovno konkurenco. Trenutno niso na voljo antidoti, ki hitro odpravijo antikoagulacijski učinek NPA. Vendar se intenzivna raziskava o njihovem razvoju skoraj zaključuje. Pri zdravljenju NLA pri bolniku je potrebno strogo upoštevanje zdravljenja, saj imajo ta zdravila razmeroma kratek razpolovni čas. PPA dobro prenaša, med neželenimi učinki, ki niso povezani z antikoagulantnim delovanjem, pa je treba omeniti dispepsijo, ki se pojavi pri približno 10% bolnikov, ki prejemajo dabigatran, vendar se običajno izloči ob jemanju zdravila med obrokom.

Kakšna je razlika med antikoagulanti nove generacije in njihovimi predhodniki?

Pripravki, ki lahko upočasnijo delovanje človeškega sistema strjevanja krvi, se imenujejo antikoagulanti.

Njihovo delovanje je posledica inhibicije presnove snovi, ki so odgovorne za proizvodnjo trombina in drugih sestavin, ki lahko tvorijo krvni strdek v posodi.

Uporabljajo se pri številnih boleznih, med katerimi se poveča tveganje za nastanek krvnega strdka v venskem sistemu spodnjih okončin, žilnega sistema srca in pljuč.

Zgodovina odkrivanja

Zgodovina antikoagulantov se je začela v začetku 20. stoletja. V petdesetih letih prejšnjega stoletja je zdravilo, ki je bilo sposobno redčiti kri z aktivno snovjo kumarin, že vstopilo v svet medicine.

Varfarin (WARFARIN) je bil prvi patentirani antikoagulant in je bil namenjen izključno za podgane, saj je bilo zdravilo za ljudi zelo strupeno.

Tako se je leta 1955 bolnikom po miokardnem infarktu začelo predpisovati varfarin. Do danes se varfarin uvršča na 11. mesto med najbolj priljubljenimi antikoagulanti našega časa.

Neposredni in posredni antikoagulanti

Antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja - bistvena zdravila v medicini

Antikoagulanti so kemikalije, ki lahko spremenijo viskoznost krvi, zlasti zavirajo procese strjevanja krvi. Glede na.

Antikoagulanti nove generacije

Toda napredek farmacevtske industrije ne miruje. Najboljši in najbolj učinkovit antikoagulant je bil in se še razvija, z minimalnim številom kontraindikacij in stranskimi učinki, brez potrebe po vzdrževanju spremljanja INR in drugih.

V zadnjih dvajsetih letih so se pojavili antikoagulanti nove generacije.

Upoštevajte njihov mehanizem delovanja in glavne razlike v primerjavi z njihovimi predhodniki.

Prvič, znanstveniki pri sintezi novih zdravil poskušajo doseči naslednje izboljšave:

vsestranskost, to je sposobnost jemati eno zdravilo za različne bolezni;
ustna oblika;
povečanje obvladljivosti hipokagulacije, zmanjšanje dodatnega nadzora;
prilagoditev odmerka ni potrebna;
razširitev obsega potencialnih bolnikov, za katere je potrebno jemanje teh zdravil, vendar je bila kontraindicirana;
možnost prejemanja antikoagulanta pri otrocih.

Nekateri novi peroralni antikoagulanti imajo popolnoma edinstven učinek na koagulacijski sistem krvi.

Vplivajo tudi na druge faktorje strjevanja krvi, za razliko od drugih zdravil.

Na primer, na novo sintetizirane snovi medsebojno delujejo s receptorjem za trombocite P2Y12 ADP, zavirajo faktor FXa, Xa, so imunoglobulini razreda IgG in tako naprej.

Prednosti in slabosti nove generacije zdravil

NOA (novi peroralni antikoagulanti) imajo več prednosti pred svojimi predhodniki. Glede na zdravilo in njegovo skupino obstajajo naslednje pozitivne novosti:

zmanjšana verjetnost intrakranialnih in smrtnih krvavitev;
incidenca embolije pri progenitorjih ni večja, včasih celo nižja;
možnost relativno varnega sprejemanja NOA, če je sprejem varfarina prepovedan;
hitri začetek in prekinitev (približno dve uri);
reverzibilna inhibicija prostega faktorja, povezanega s trombinom, in samega trombina;
pomanjkanje interakcije z oteokalcinom in proteinom GLA;
nizek vpliv uporabe hrane in drugih drog;
kratki razpolovni čas (približno 5-16 ur).

Vendar pa obstajajo številne pomanjkljivosti v sodobnih antikoagulantih, kot so:

Potreba po rednem vnosu nekaterih NOA. Nekateri stari antikoagulanti so lahko preskočili nekaj trikov, ker so imeli dolgotrajen učinek, ki ni povzročil nenadne spremembe krvne slike.
Pomanjkanje potrjenih testov za nujno prekinitev antikoagulantne terapije ali za spremljanje upoštevanja zdravljenja.
Prisotnost velikega števila testov za vsakega od novih antikoagulantov.
Neprenašanje nekaterih novih zdravil pri bolnikih, ki so brez stranskih učinkov jemali podobne antikoagulante starejše generacije.
Lahko se poveča tveganje za krvavitve v prebavilih.
Visoki stroški

Kako uporabljati zdravilo Varifort najbolj učinkovito in varno. Nasveti in navodila, pregledi in analize ter še veliko več v našem gradivu.

Posredni ukrep NOA

Novi posredni antikoagulanti tako ali drugače vplivajo na presnovo vitamina K.

Vsi antikoagulanti te vrste so razdeljeni v dve skupini: monokumarini in dikumarini.

Nekoč so bile razvite in sproščene takšne droge, kot so varfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin in drugi.

Od takrat se niso razvile bistveno nove snovi, ki bi vplivale na raven vitamina K.

Vsakdo, ki jemlje posredne antikoagulante, mora:

izračunajte dnevni vnos vitamina K;
redno spremlja INR;
biti sposoben spremeniti raven hipokagulacije z medsebojnimi boleznimi;
spremljate morebitne ostre simptome notranjih krvavitev, v katerih se lahko takoj obrnete na zdravnika in v bližnji prihodnosti preklopite na drugo skupino antikoagulantov.

Vendar antikoagulanti niso strogo razdeljeni na zdravila, ki niso neposredno in ne na neposredno delovanje. Obstaja več skupin snovi, ki imajo na tak ali drugačen način redčenje. Na primer, encimski antikoagulanti, zaviralci agregacije trombocitov in drugi.

Tako se je na trgu pojavil antiplatelet iz novega slanine. Zdravilna učinkovina je tikagrelor. Predstavnik razreda ciklopentil triazolopirimidini je reverzibilen antagonist P2U receptorja.

Neposredni ukrep NOA

Naslednja zdravila so razvrščena kot posredni antikoagulanti.

Dabigatran

Nov antikoagulantni neposredni zaviralec trombina. Dabigatran eteksilat je predhodnik z nizko molekulsko maso aktivne oblike dabigatrana. Snov zavira prosti trombin, trombin, ki veže fibrin, in agregacijo trombocitov.

Najpogosteje se uporablja za preprečevanje venske tromboembolije, zlasti po artroplastiki.

V lekarnah lahko najdete zdravilo z aktivno sestavino dabigatran - Pradaksa. Na voljo v obliki kapsul s 150 mg dabigatran eteksilata na kapsulo.

Rivaroxaban

Visoko selektivni zaviralec faktorja Xa. Rivaroksaban lahko poveča od odmerka odvisen APTT in rezultat zdravila HepTest. Biološka uporabnost zdravila je približno 100%. Ne zahteva spremljanja krvnih parametrov. Koeficient variacije individualne variabilnosti je 30-40%.

Eden najsvetlejših predstavnikov zdravila, ki vsebuje rivaroksaban, je Xarelto. Na voljo v tabletah po 10 mg zdravilne učinkovine.

Apixaban

Zdravilo se lahko predpiše bolnikom, ki imajo kontraindiciran vnos antagonistov vitamina K.

V primerjavi z acetilsalicilno kislino ima majhno verjetnost za embolijo. Apixaban selektivno zavira koagulacijski faktor FXa. Predvsem se predpisuje po načrtovani endoprotezi kolenskega ali kolčnega sklepa.

Na voljo pod imenom Eliquis. Ima ustno obliko.

Edoxaban

Zdravilo sodi v najnovejši razred hitro delujočih zaviralcev faktorja Xa. Kot rezultat kliničnih študij je bilo ugotovljeno, da ima Edoxaban enako možnost, da prepreči nastanek krvnih strdkov z varfarinom.

Hkrati pa ima bistveno manjšo verjetnost krvavitve.

Značilnost jemanja teh zdravil

To je treba skrbno predpisati starejšim bolnikom, z znatnim odstopanjem teže od norme, z okvarjenim delovanjem ledvic, boleznimi, povezanimi z nepravilno funkcijo cirkulacijskega sistema.

Ena od značilnosti mnogih novih antikoagulantov je hitrost in hitra razpolovna doba. To pomeni, da je treba biti zelo previdni, če se držimo režima tablet. Ker lahko celo preskakovanje ene tabletke privede do zapletov.

Pri krvavitvah, do katerih je prišlo zaradi zdravljenja z nekaterimi antikoagulanti, obstaja posebno zdravljenje.

Na primer, pri krvavitvi zaradi Rivaroxabana se bolniku predpiše protrombinski koncentrat ali sveža zamrznjena plazma. Po izgubi krvi zaradi Dabigatrana se izvede hemodializa, rekombinantni FVIIa.

Sklepi

Razvoj novih antikoagulantov se nadaljuje vse do danes. Še vedno niso rešeni problemi s stranskimi učinki v obliki krvavitve.

Tudi nekatere nove droge potrebujejo nadzor.

Število kontraindikacij, čeprav zmanjšati, vendar ne odpraviti v celoti. Nekatera zdravila še vedno malo povečajo toksičnost.

Zato znanstveniki še naprej iščejo univerzalno zdravilo z visoko biološko uporabnostjo, pomanjkanjem tolerance, absolutno varnostjo in intelektualno regulacijo ravni protrombina v krvi, odvisno od drugih dejavnikov, ki vplivajo nanj.

Pomemben vidik je prisotnost antidotnega zdravila, če je potrebno, takojšnje delovanje.

Kljub temu imajo nova zdravila v primerjavi z drogami prejšnjega stoletja zelo opazne pozitivne razlike, kar govori o titaničnem delu znanstvenikov.

Kaj so antikoagulanti. Seznam, imena zdravil, stranski učinki, razvrstitev

Pri ljudeh se pogosto pojavljajo težave s srčnim delovanjem in vaskularnim sistemom. Za preprečevanje, zdravljenje teh bolezni proizvajajo zdravila - antikoagulanti. Kaj je to, kako in koliko jih je treba uporabiti, se še naprej razkriva.

Kaj je antikoagulantov, načelo delovanja

Antikoagulanti se imenujejo zdravila, ki opravljajo funkcijo utekočinjanja plazme. Pomagajo preprečiti nastanek trombotičnih vozlov, zmanjšajo pojav srčnega napada, možganske kapi, pa tudi nastanek venskih in arterijskih zamaškov.

Treba je opozoriti, da predhodno nastali krvni strdki niso resorbirani s pomočjo takšnih zdravil.

Zdravila dobro prenašajo, podpirajo zdravje ljudi, ki imajo umetne srčne zaklopke ali neenakomeren srčni utrip. Če je bolnik doživel srčni napad ali ima druge bolezni srca (kardiomiopatijo), mu predpisujejo tudi antikoagulante.

Dejavnost takih sredstev je namenjena zmanjšanju zmožnosti krvi za koagulacijo (koagulacijo), in sicer pod njihovim vplivom zmanjšuje verjetnost strjevanja, ki lahko blokira prehod žilnih sklepov. Zaradi zdravljenja je tveganje za srčni infarkt ali možgansko kap minimalno.

Antikoagulanti (kaj je to, posebnost njihove uporabe so opisani spodaj) so razdeljeni v skupine:

fiziološki - ki ga telo stalno proizvaja in vstopa v krvni obtok;
patološko - kadar se odkrijejo v plazmi, lahko pokažejo prisotnost katere koli patologije.

Prva skupina je razdeljena na:

primarno (njihova sinteza se konstantno dogaja);
sekundarni (nastane po delitvi faktorjev pretoka krvi z raztapljanjem fibrina v njem).

Primarni naravni pripravki

Ta skupina zdravil je razdeljena na:

inhibitorje, ki nastanejo zaradi samopodobe fibrina;
antitrombin - glavni dejavnik plazemskih beljakovin;
antitromboplastini so dejavnik v plazemskem antikoagulacijskem sistemu.

Če ima bolnik predispozicijo za zmanjšanje teh snovi, obstaja možnost, da lahko trombozo ustvari.

Skupina naravnih primarnih zdravil:

Sekundarna fiziološka zdravila

Skupina zdravil v formuli vsebuje naslednje aktivne snovi:

Antitrombin I.
Antitrombin IX.
Metafaktorji XIa in Va.
Febrinopeptidi.
Auto-2-antikoagulant.
Antitromboplastini.
PDF (snovi, ki nastanejo zaradi raztapljanja fibrina).

Patološki pripravki

Z razvojem hudih bolezni v krvnem obtoku nastajajo inhibitorji imunskih vrst, ki delujejo kot specifična protitelesa. Takšna telesa so namenjena preprečevanju koagulacije.

Ti vključujejo inhibitorje faktorja VII, IX. V času avtoimunskih bolezni se v krvnem obtoku pojavi patološki tip beljakovin. Imajo antimikrobne lastnosti in velik vpliv na koagulacijske faktorje (II, V, Xa).

Antiplatelet

Zdravila zmanjšujejo sintezo tromboksana in so namenjena za preprečevanje kapi in srčnega napada, ki lahko nastanejo zaradi tvorbe lepljenih krvnih strdkov.

Aspirin je najpogostejši in najbolj koristen antiagregant. Pogosto so bolnikom, ki so doživeli epileptični napad, predpisan aspirin. Blokira nastanek kondenziranih krvnih tvorb v koronarnih arterijah. Po posvetovanju z zdravnikom je mogoče to zdravilo uporabiti v majhnih odmerkih (za profilakso).

Bolnikom, ki so doživeli možgansko kap in zamenjavo srčnega ventila, so predpisani ADP (zaviralci adenozin difosfatnega receptorja). To zdravilo se vbrizga v veno in preprečuje nastanek strdkov, ki lahko zamašijo žile.

Pripravki za trombozo:

Kot vsa druga zdravila imajo tudi antitrombocitna zdravila številne neželene učinke: t

stalna utrujenost;
pogoste manifestacije zgage;
glavobol;
slabost;
bolečine v trebuhu;
dramatična sprememba v blatu;
pretok krvi iz nosu.

Pri takšnih manifestacijah mora bolnik obiskati zdravnika, da prerazporedi zdravila.

Prav tako obstajajo neželeni učinki, pri katerih je potrebno popolnoma prenehati jemati zdravila:

Alergijske reakcije (otekanje obraza, grla, jezika, okončin, ustnic, izpuščaja).
Bruhanje, zlasti ob prisotnosti krvnih strdkov.
Stoli so temni ali krvavi.
Prisotnost krvi v urinu.
Težko vdihavajte in izdihnite.
Nepovezan govor.
Znaki aritmije.
Rumenkost, govorjenje na koži in beljakovinah oči.
Vnetljivost sklepov.
Halucinacije

Nekaterim bolnikom predpišejo antiplateletna zdravila vse življenje, zato morajo sistematično jemati kri, da bi preverili strjevanje.

Ustna zdravila nove generacije

Antikoagulanti (kaj je to in načelo vpliva sredstev na telo, opisano v članku) so nepogrešljivi za številne bolezni. Po statističnih podatkih ima večina številne omejitve in stranske učinke. Vendar proizvajalci odpravljajo vse negativne vidike, zahvaljujoč temu pa sprostijo nova in izboljšana sredstva nove generacije.

Vsak antikoagulant ima pozitivne in negativne strani. Znanstveniki izvajajo dodatne laboratorijske študije zdravil za nadaljnje izdelovanje univerzalnih zdravil za trombozo in sorodne bolezni ter bolezni. Takšna zdravila se razvijajo za mlajše bolnike (otroke) in za tiste, ki imajo kontraindikacije za njihovo uporabo.

Prednosti sodobnih zdravil:

zmanjšano tveganje spontanega pretoka krvi;
zdravila delujejo v 1,5 urah;
večina ljudi, ki imajo omejene navedbe o raju, lahko že sprejme novejše proizvode;
uživanje hrane in drugih zdravil ne vplivajo na učinkovitost PNP.

Slabosti PNP:

stalno preverjanje sredstev;
takšna sredstva je treba nenehno piti, brez vrzeli, saj imajo kratko obdobje delovanja;
redko, vendar obstajajo neželeni učinki, povezani s komponentno intoleranco.

Na seznamu PUP je malo sredstev, saj je večina v fazi testiranja. Eden od novih izdelkov je Dabigatran, zdravilo z nizko molekulsko maso (zaviralec trombina). Medicinski strokovnjaki ga pogosto predpisujejo za venske blokade (za profilaktične namene).

Drugih 2 PNP, ki jih bolniki zlahka prenašajo, so Apixaban, Rivaroxaban. Njihova prednost je, da med terapevtsko terapijo ni potrebno jemati krvi za tveganje za motnje strjevanja krvi. Ne odzivajo se na druga uporabljena zdravila, kar je njihova prednost. Napadi s kapjo in aritmijo so prav tako dobro preprečljivi.

Razvrstitev antikoagulantov: neposredna, posredna

Antikoagulanti (kaj je to in načelo njihovega delovanja se v članku obravnava v informativne namene, zato jih prepoveduje samozdravljenje) je razdeljeno na dve glavni podskupini.

To so:

neposredno delovanje (imajo sposobnost, da delujejo neposredno na trombin, zmanjšajo njegovo aktivnost na minimum, s čimer se razredči krvni obtok);
posredni učinki (vplivajo na sintezo encimov (sekundarni izvor), ki uravnavajo strjevanje krvi).

Neposredni in posredni antikoagulanti: seznam

Zdravila se dobro absorbirajo v želodčne stene in se sčasoma izločijo z urinom.

Heparini (nizka molekulska masa).
Hirudin.
Natrijev hidrokitrat.
Danaparodid.
Lepirudin.
Heparin.

Indandioni.
Monokumarini.
Dikumariny.

Herapin skupina

Glavni in najpogostejši predstavnik zdravil z neposrednim delovanjem je Heparin. Njegova sestava vključuje sulfatirane glikozaminoglikane, različne velikosti. Ima nizko biološko uporabnost.

Zdravilo medsebojno deluje z velikim številom drugih sestavin, ki jih proizvaja telo:

Zdravljenje s tem zdravilom ne ščiti popolnoma pred trombozo. Če se je že pojavil krvni strdek in se nahaja na aterosklerotičnem plaku, potem heparin ne more delovati na to.

Zdravila Heparin (peroralne tablete in mazila za zunanjo uporabo:

"Venolife".
"Heparin" (injekcija).
"Klevarin".
"Heparinska mazilo."
"Lioton gel".
Trombless.
"Dolabene".
Xarelto.

Oligopeptidi

Antikoagulanti (kaj je to in kako vplivajo na telo lahko najdemo nadalje) iz skupine oligopeptidov vplivajo na aktivnost trombina. To so močni zaviralci, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov. Aktivne sestavine medicinskih pripomočkov se ponovno združijo s faktorji strjevanja krvi in spremenijo lokacijo njihovih atomov.

Nekatera zdravila iz skupine:

Ta sredstva se uporabljajo za preprečevanje:

srčni napadi;
krčne žile;
tromboembolija;
reokluzija po plastični operaciji žilnih sten.

Heparini z nizko molekulsko maso

Heparini z nizko molekulsko maso imajo povišan prag biološke razpoložljivosti in antitrombotično delovanje. Pri njihovi uporabi je možno tveganje za nastanek hemoroidnih zapletov. Sestavine zdravil se hitro absorbirajo in dolgo izločajo.

Zdravila v tej podskupini popolnoma odpravijo dejavnike, ki prispevajo k nenormalnemu strjevanju krvi.

Povečujejo sintezo trombina in nimajo resnega vpliva na sposobnost žilnih sten. Zdravila pripomorejo k izboljšanju reoloških lastnosti krvnega pretoka in pozitivno vplivajo na oskrbo krvi z vsemi organi, kar vodi do stabilnega stanja njihove funkcije.

Imena zdravil z nizkomolekularnimi heparini:

Inhibitorji trombina

Glavni predstavnik te skupine je Grudin. Njegova sestava vsebuje beljakovine, ki se ekstrahirajo iz sline slinavke (medicinske). Je zaviralec trombina z neposrednim učinkom.

Girudin ima analoge (Girugen, Girulog). Prispevajo k ohranjanju življenja bolnikov, ki trpijo zaradi bolezni srca. Ta zdravila imajo veliko prednosti v primerjavi s heparinsko skupino. Sredstva imajo podaljšan učinek.

Proizvajalci začnejo sproščati oblike peroralnega dajanja. Omejitve pri uporabi teh sredstev so lahko le zaradi cenovne kategorije.

"Lepirudin" (rekombinantno zdravilo) blokira trombin in je predpisan za profilaktične namene zaradi tromboze. Zdravilo je neposredni zaviralec trombina, ki ga blokira. Zdravilo je predpisano za preprečevanje miokardnega infarkta ali za preprečevanje operacije srca zaradi angine.

Pripravki Hirudina

Zdravila v tej skupini imajo nekaj podobnosti s heparinsko skupino, imajo tudi antitrombotični učinek. V njihovi sestavi obstaja snov, ki se proizvaja v slini pijavk - hirudin. Veže se na trombin in ga nepovratno odpravi. Zdravilo delno vpliva tudi na druge dejavnike, ki vplivajo na strjevanje krvi.

Sredstva na podlagi hirudina:

Vse droge so ne tako dolgo nazaj na prodajo, tako da je izkušnja njihove uporabe majhna.

Seznam posrednih antikoagulantov: imena zdravil

Antikoagulanti (kar je opisano zgoraj v članku) posrednega delovanja so označeni v spodnji tabeli:

Orodje zmanjšuje vsebnost maščob v krvnem obtoku, kar povečuje prepustnost žilnih sten.

Seznam in pregled antikoagulantov z neposrednim delovanjem

Zdravila (antikoagulanti) neposredno delovanje:

"Heparin mazilo", je prisotna v prodaji v cevi 25g, njegova cena je od 50 rubljev., Izdelek proizvaja ruske farmacevtske družbe.
"Heparin-Akrikhin", se proizvaja v obliki gela za zunanjo uporabo, cev ima volumen 30 g, proizvajalec je Rusija, in njegova cena je od 230 rubljev.
"Trombless", ki ga proizvaja ruske farmacevtske družbe v obliki gela za zunanjo uporabo, cev ima volumen 30 g, stroški te droge se giblje od 250 do 300 rubljev.
"Venolife" - gel za zunanjo uporabo, se proizvaja v obliki cevi, katere prostornina je 40 g, cena zdravila se nahaja na približno 350 rubljih.

Kot zdravljenje in profilakso zdravniki predpisujejo zdravila, kot so:

"Clexane" - injekcija (proizvaja francoska farmacevtska družba). Zdravilo blokira zamašitev krvnih žil s konicami, podobnimi trombu, spremeni sestavo encimov, ki so namenjeni strjevanju krvi. Cena zdravila je 1500 rubljev.
Fraxiparin proizvaja tudi francosko podjetje. Zdravilna učinkovina spodbuja redčenje krvi in zmanjšuje tveganje za nastanek krvnih strdkov. To je droga za injiciranje, ki stane 2200 rubljev.
"Fragmin" - injekcija ameriške proizvodnje, predpisana ljudem, ki imajo tveganje za nastanek krvnih strdkov. Stroški sredstev - 2000 rubljev.

Indikacije za sprejem

Antikoagulanti se predpisujejo, če obstaja tveganje za trombozo in če:

srčno popuščanje;
obstajajo umetno vsajeni srčni ventili;
so kronične anevrizme v fazi;
odkrili parietalno trombozo v srcu;
je bil obsežen miokardni infarkt.

V nekaterih primerih so zdravila predpisana kot preventiva in zdravljenje:

tromboflebitis nog;
krčne žile (krčne žile);
tromboembolija, ki se pojavi po porodu;
prisilni položaj po operacijah.

Kontraindikacije

Pred jemanjem antikoagulantov mora bolnik opraviti vrsto testov.

Zdravila so kontraindicirana pri:

anevrizma (intracerebralna);
bolezni prebavnega trakta (ulkus);
hipertenzija (portal);
trombocitopenija;
bolezen levkemije;
tumorji (maligni);
težave z ledvicami v jetrih (nezadostnost);
visok tlak (več kot 180/100);
pretirano pitje;

Možni neželeni učinki

Zdravila lahko pri bolnikih povzročijo naslednje težave:

prisotnost krvnih strdkov v urinu;
temni ali črni blato;
krvave madeže pod kožo;
dolge krvavitve iz nosu;
krvavitvene dlesni;
povzročanje bruhanja s krvjo ali krvavimi izkazi;
pri ženskah se lahko spremeni narava in količina menstrualne krvi (dolžina cikla in količina izcedka).

Ali potrebujem recept od zdravnika?

Ker antikoagulanti vplivajo na strjevanje krvi, lahko pride do krvavitve, če ne upoštevate pravil za sprejem (pogosteje so to notranje krvavitve). Prepovedano je samozdravljenje, se obrnite na zdravnika, ki vam bo dal natančna priporočila. Iz lekarn se takšna zdravila prodajajo brez medicinskega specialista.

Oblikovanje členov: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantih

Antikoagulanti: zdravila, mehanizem delovanja in glavne indikacije:

Zakaj jemati peroralne antikoagulante?

Kaj so peroralni antikoagulanti? To je posebna vrsta zdravil, katerih delovanje je namenjeno odpravljanju procesov krvnih strdkov. Praviloma se ta zdravila predpisujejo bolnikom, pri katerih obstaja visoko tveganje za nastanek krvnih strdkov v žilah.

Stabilno stanje cirkulacijskega sistema je možno z ravnotežjem koagulacijske in antikoagulacijske komponente. V tem primeru odtekanje krvi poteka gladko, enakomerno in ni predpogojev za nastanek krvnih strdkov. Če je takšno ravnovesje moteno, se razvije intravaskularna koagulacija, pri kateri lahko nastali strdek povzroči nenadno smrt. V medicinski praksi obstaja več dejavnikov, ki prispevajo k blokadi žil:

kap;
miokardni infarkt;
poškodbe žil in žil različnega izvora;
šok;
sepsa.

Protokol zdravljenja teh bolezni nujno vključuje uporabo antikoagulantov nove generacije. Zagotavljajo redčenje krvi. Ta zdravila so zasnovana za ponovno vzpostavitev pretočnosti krvi skozi žile in žile, da se zmanjša tveganje za nastanek krvnih strdkov. Antikoagulanti so predpisani kot preventivni ukrep za preprečevanje bolezni srca. Nestabilna angina, moteni srčni ritem, valvularni defekti - vse te bolezni je mogoče preprečiti ali zmanjšati, če redno jemljete zdravila iz skupine peroralnih antikoagulantov.

Obstaja še ena smer za uporabo antikoagulantov - stabilizacija krvi pred laboratorijskimi testi ali transfuzijo. Glede na delovanje zdravil so razdeljeni v 2 vrsti: neposredni antikoagulanti in posredni.

Kaj so koagulanti neposrednega delovanja? Heparini so lokalna zdravila, za katera je značilna minimalna prepustnost in šibek učinek. Priprave te skupine so predpisane za zdravljenje krčnih žil, hemoroidov ali za hitro resorpcijo hematomov. Skupina izpostavljenosti lokalnih heparinov vključuje:

Njihov strošek je drugačen, tako da bodo lahko vsi sami izbrali najbolj sprejemljivo možnost. Obstajajo heparini za injiciranje. Mehanizem delovanja teh zdravil temelji na inhibiciji različnih faktorjev strjevanja krvi. Zdravila v tej skupini lahko dajemo subkutano ali intravensko.

Hitro začnejo medsebojno delovati s krvnimi celicami, njihova aktivnost pa se ohranja 24 ur.

Za odstranitev trombina se uporabljajo direktno delujoča antitrombotična zdravila. Ta skupina vključuje naslednja zdravila: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Imajo visoko stopnjo učinkovitosti pri zdravljenju in preprečevanju kapi. Resne okvare jeter so možne le pri dolgotrajni uporabi zdravila. Učinkovanje natrijevega hidrokitarta temelji na ohranjanju komponent krvi, zato se zdravilo v laboratorijskih testih uporablja kot krvni konzervans.

Delovanje zdravil v tej skupini je namenjeno zmanjšanju nastajanja beljakovin, izključuje pojav protrombina v jetrih. Varfarin je najbolj priljubljena droga te skupine. Sprostite ga v tabletah po 2,3,5 mg. Maksimalni terapevtski učinek se doseže po 5 dneh od začetka zdravljenja. Indikacije za uporabo so tromboza in trombembolija. Pomembno je omeniti številne možne neželene učinke: slabost, bruhanje, motnje v prebavnem traktu, srbenje, ekcem, možno izpadanje las, razvoj urolitiaze. Varfarinu je strogo prepovedano uporabljati za hude bolezni ledvic in jeter, akutne krvavitve, nagnjenost k krčnim žilam požiralnika, hemoroide, med nosečnostjo.

Pomembno je vedeti, katera živila je mogoče jemati med jemanjem varfarina in katere je treba izključiti iz menija. Česen, žajbelj, papaja, čebula, zelje, kumare, meta, špinača, peteršilj, grah, repa, oljčno olje, koriander, pistacija, alkohol je treba odstraniti iz prehrane. Za tiste, ki jemljejo posredne antikoagulante, so pomembni naslednji ukrepi:

vsak dan natančno izračunajte vnos vitamina K;
spremlja INR;
spremljajte simptome morebitne notranje krvavitve, tako da se lahko, če se pojavi, čim prej obrnete na zdravnika.

Vsako leto strokovnjaki izvajajo raziskave za izboljšanje kakovosti in učinkovitosti peroralnih antikoagulantov. Sodobna zdravila imajo minimalen seznam kontraindikacij in neželenih učinkov, pa tudi pomanjkanje potrebe po spremljanju stopnje strjevanja krvi.

Mehanizem delovanja zdravil nove generacije se nekoliko razlikuje od analogov starega vzorca. Uspelo je doseči:

zmanjšanje nadzora nad stopnjami strjevanja krvi;
pomanjkanje stalne prilagoditve odmerka zdravila;
razširitev seznama bolnikov, pri katerih je bila antikoagulantna terapija predhodno kontraindicirana;
jemanje 1 antikoagulanta za zdravljenje različnih bolezni;
možnosti za zdravljenje otrok s to vrsto zdravil.

Kljub vsem dosežkom razvijalcev, priprave nove generacije niso popolne in imajo svoje prednosti in slabosti. Pozitivne točke vključujejo:

hitro ukrepanje na področju drog;
minimalen učinek hranil in drugih zdravil pri uporabi z antikoagulantom;
varnost uporabe.

Negativne točke vključujejo:

v nasprotju s pripravami starega vzorca je treba antikoagulante nove generacije upoštevati strogo v skladu s poslikano shemo, brez opustitev in sprememb;
nezmožnost izvajanja testov in spremljanja terapije, ki se izvaja v primeru prekinitve nujnega zdravljenja;
številnih stranskih učinkov, ki jih v starejših zdravilih prej ni bilo;
visoko tveganje za krvavitve v prebavilih;
visoki stroški zdravil.

Antikoagulanti - učinkovitost zdravil neposrednega in posrednega delovanja, nova generacija, indikacije in kontraindikacije

Po 50 letih postanejo žile manj elastične in obstaja tveganje za nastanek krvnih strdkov. Da bi se izognili nevarnosti čezmernih krvnih strdkov, zdravniki predpisujejo jemanje antikoagulantov. Za zdravljenje krčnih žil so predpisani tudi antikoagulanti.

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki vplivajo na tvorbo krvnih strdkov v krvi. Preprečujejo proces koagulacije trombocitov, kar vpliva na glavne faze funkcionalne aktivnosti krvnih strdkov in tako blokirajo strjevanje krvi v krvnih ploščicah.

Da bi zmanjšali število tragičnih izidov bolezni srca in ožilja, zdravniki predpisujejo antikoagulante.

Glavni mehanizem delovanja antikoagulantov je preprečiti nastanek in povečanje krvnih strdkov, ki lahko zamašijo arterijsko žilo in s tem zmanjšajo tveganje za možgansko kap in miokardni infarkt.

Razvrstitev antikoagulantov

Na podlagi mehanizma delovanja na telo, hitrosti doseganja pozitivnega učinka in trajanja delovanja, se antikoagulanti delijo na neposredne in posredne. V prvo skupino spadajo zdravila, ki neposredno vplivajo na strjevanje krvi in ustavijo njeno hitrost.

Posredni antikoagulanti nimajo neposrednega učinka, sintetizirajo se v jetrih in tako upočasnjujejo glavne faktorje strjevanja krvi. Proizvajajo se v obliki tablet, mazila, raztopine za injiciranje.

Neposredno delujoči antikoagulanti

To so zdravila hitrega učinka, ki neposredno vplivajo na strjevanje krvi. Sodelujejo pri nastajanju krvnih strdkov v krvi in ustavijo razvoj že nastalih, ustavijo tvorbo fibrinskih filamentov.

Antikoagulanti neposredne izpostavljenosti imajo več skupin zdravil:

Natrijev hidrokitrat.
Heparin.
Heparin z nizko molekulsko maso.
Hirudin.
Danaparoid, lepirudin.

Heparin je splošno znan kot neposredni antikoagulant. Najpogosteje se uporablja kot mazilo ali se daje intravensko ali intramuskularno. Glavna zdravila za heparin so: reviparin natrij, adreparin, enoksaparin, nadroparin kalcij, natrijev parnaparin, natrijev tinzaparin.

V večini primerov heparinske mazila, ki prodirajo v kožo, niso zelo učinkovita. Ponavadi so predpisani za zdravljenje hemoroidov, krčnih žil na nogah in modricah. Več priljubljenih mazil na osnovi heparina so:

Zdravila na osnovi heparina se vedno izberejo individualno, tako za intravensko kot za subkutano dajanje.

Značilno je, da imajo heparini terapevtski učinek nekaj ur po zaužitju, kar še naprej ohranja učinke na telo ves dan. Z zmanjšanjem aktivnosti plazme in tkivnih faktorjev heparini blokirajo trombin in služijo kot ovira za tvorbo fibrinskih filamentov, ki preprečujejo lepljenje trombocitov.

Posredni antikoagulanti

Zmanjšanje proizvodnje protrombina v jetrih, blokiranje proizvodnje vitamina K, upočasnitev tvorbe beljakovin S in C, s tem vplivajo na strjevanje krvi.

Skupina posrednih antikoagulantov vključuje:

Derivati indan-1,3-diona, ki se vedno proizvajajo v obliki tablet. Učinek uporabe zdravila se pojavi po 8 urah in se ohranja ves dan.
Kumarin - glavna aktivna sestavina zdravila je v obliki sladkorjev v številnih rastlinah: sladko železo, Zubrovka. Prvič je bila droga te skupine izumljena v 20. stoletju in odstranjena iz listov detelje. Skupina kumarinskih pripravkov vključuje (varfarin, neodicumarin, acenokumarol (Sincumar)).

Peroralni antikoagulanti nove generacije

Danes je sodobna skupina antikoagulantov postala nepogrešljiva zdravila pri zdravljenju takih bolezni, kot so: aritmija, ishemija, tromboza, srčni napad itd. Vendar imajo, tako kot vsa zdravila, veliko število stranskih učinkov. Farmakološka industrija ni vzpostavljena in razvoj antikoagulantov, ki nimajo stranskih učinkov na druge organe, se nadaljuje vse do danes.

Poleg tega se ne smejo uporabljati za vse vrste bolezni. Aktivno se razvija skupina antikoagulantov, ki v prihodnosti ne bodo kontraindicirani za otroke, nosečnice in številne bolnike, ki jim je prepovedano zdravljenje s sedanjimi antikoagulanti.

Prednosti in slabosti

Pozitivne lastnosti antikoagulantov so:

Znatno zmanjša tveganje za krvavitev;
Čas začetka delovanja zdravila je bil zmanjšan na 2 uri in se zlahka izloči iz telesa;
Obseg bolnikov, ki lahko uporabljajo antikoagulante, se je razširil zaradi zmanjšanega tveganja za neželene učinke zdravila (bolezni jeter in prebavil, intoleranca za laktazo itd.);
Znatno zmanjšal vpliv drugih zdravil in hrane na učinek antikoagulantov.

Vendar pa imajo antikoagulanti nove generacije svoje pomanjkljivosti:

Zdravilo je redno, v nasprotju s antikoagulanti stare generacije, ki bi jih lahko zamudili.
Obstaja tveganje za krvavitve v prebavnem traktu.
Med uporabo je veliko bolnikov doživelo intoleranco za antikoagulante nove generacije, če ni bilo neželenih učinkov starih zdravil.

Učinkovitost zdravil je dokazana, saj zmanjšujejo tveganje za možgansko kap ali srčni napad z aritmijami vseh vrst.

Ko dodelite peroralne antikoagulante, ne pozabite, da obstaja veliko stranskih učinkov in kontraindikacij. Pred uporabo preberite navodila zdravila in se posvetujte z zdravnikom. Ne pozabite, da je treba pri jemanju antikoagulantov upoštevati posebno dieto, vsak mesec preveriti in preveriti določene krvne parametre. V primerih suma na notranjo krvavitev morate takoj poiskati zdravniško pomoč. V primerih, ko je uporaba antikoagulantov povzročila krvavitev, je treba zdravilo nadomestiti z drugim.

Antiplateletna sredstva in antikoagulanti: razlika med zdravili

Antitrombocitni agensi redčijo kri in preprečijo nastanek krvnih strdkov v žilah. Mehanizem delovanja na telo je drugačen od antikoagulantov. Široko zahtevani antitrombotični agenti so:

Aspirin je najbolj priljubljen po vsem svetu, a alergiki imajo pogosto reakcijo na to snov;
Dipyridamole - širi krvne žile;
Tiklopidin - uporablja se za ishemično bolezen srca, srčni napad, kot tudi za preprečevanje tromboze;
Tirofiban - preprečuje adhezijo trombocitov;
Eptifibatid - ima blokirni učinek na adhezijo trombocitov.

Z ustavitvijo adhezije trombocitov zmanjšajo stopnjo strjevanja krvi. Poleg tega so antispazmodiki in vazodilatatorji.

Uporaba novih peroralnih antikoagulantov pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo. Kako izbrati zdravilo?

Pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo je tveganje za možgansko kap pet do sedemkrat večje kot v splošni populaciji. Zdravniki so dolgo časa uporabljali varfarin za preprečevanje kap pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo. Pojavili so se novi peroralni antikoagulanti, neposredni inhibitorji trombina (dabigatran) in zaviralci faktorja Xa (rivaroksaban in apiksaban), ki so jih proučevali v randomiziranih kontroliranih študijah in odobrili v Združenih državah in Evropi za preprečevanje kardioemboličnih dogodkov pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo.

Na jesenskem znanstvenem zasedanju American Heart Association so bili predstavljeni podatki ENGAGE AF-TIMI 48, v katerih so primerjali edoksoks (inhibitor faktorja Xa) in varfarina. S prihodom novih peroralnih antikoagulantov imajo številni zdravniki vprašanje: "Kako izbrati zdravilo za bolnika?"

Novi peroralni antikoagulanti so bolj učinkoviti in varnejši kot varfarin. Tako sta bila pri preprečevanju možganske kapi in sistemske embolije apiksaban pri zdravilu ARISTOTLE in dabigatranu pri zdravilu RE-LY boljši od varfarina, rivaroksaban pa v ROCKET-AF ni povzročil varfarina. Apixaban je bil edini novi peroralni antikoagulant, boljši od varfarina v celotni smrtnosti in krvavitvah, čeprav so imeli vsi novi peroralni antikoagulanti manjšo incidenco hemoragičnih kapi in intrakranialnih krvavitev v primerjavi z varfarinom.

Stroški zdravil so pomemben dejavnik, ki vpliva na razpoložljivost novih peroralnih antikoagulantov in sprejemanje odločitev. Farmakokinetika in farmakodinamika vsakega antikoagulanta sta odvisni od populacije bolnikov. Klinična preskušanja novih peroralnih antikoagulantov so potekala ob sodelovanju različnih skupin bolnikov. Tako je pri bolnikih z zmerno ledvično disfunkcijo največje zmanjšanje tveganja pri uporabi apiksabana v primerjavi z varfarinom. Pri bolnikih z blago ali zmerno insuficienco ledvic je bolje, da apiksaban ali rivaroksaban obravnavamo kot antikoagulant, pri katerem je ledvični očistek 27% oziroma 36% kot dabigatran (ledvični očistek je 80%). Varfarin ostaja zdravilo izbire za zdravljenje bolnikov s hudo okvarjenim delovanjem ledvic.

Pri izbiri novega peroralnega antikoagulanta za bolnike v starejši starostni skupini je treba upoštevati, da obstaja veliko tveganje za akutno okvaro ledvic. Povprečna starost bolnikov v zdravilu ARISTOTLE, RE-LY in ROCKET-AF je bila 70, 71,5 in 73 let, pri ARISTOTLE in ROCKET-AF pa je bilo več kot 25% vseh bolnikov starejših od 75 let. Pomembna je tudi pogostnost sprejemanja pri bolnikih starejše starostne skupine. Enkraten odmerek rivaroksabana je bolj privlačen kot dvojni odmerek apixabana ali dabigatrana.

Pri bolnikih z miokardnim infarktom v anamnezi ostaja uporaba dabigatrana še vedno vprašljiva, zato je bolje uporabiti apiksaban ali rivaroksaban. Pri ROCKET-AF je bil rivaroksaban enako učinkovit kot varfarin pri bolnikih z visokim tveganjem za nastanek kapi, v študijah peroralnih peroralnih antikoagulantov pa je rivaroksaban pokazal boljše rezultate pri bolnikih, ki so prejeli kap ali prehodni ishemični napad (TIA), vendar je tudi smiselno razmisliti o uporabi apiksabana in dabigatrana pri teh bolnikov.

Varfarin je treba uporabljati pri bolnikih z valvularnimi / mehanskimi ventili, ob upoštevanju predčasne prekinitve študije RE-ALIGN (primerjava varfarina z dabigatranom pri bolnikih z mehanskimi ventili) zaradi povečane pojavnosti tromboemboličnih in hemoragičnih zapletov pri bolnikih na dabigatranu. Podatki o uporabi novih peroralnih antikoagulantov pri bolnikih z jetrno odpovedjo (aktivna jetrna bolezen ali funkcionalni jetrni testi so dvakrat višji od zgornje meje normalnih vrednosti), zelo nizka (120 kg) in bolniki, ki prejemajo trojno terapijo (antikoagulanti, aspirin in zaviralci P2Y12), so omejeni. ). Zato je lahko uporaba varfarina pri teh bolnikih prednostna, dokler niso na voljo dodatni podatki.

Navsezadnje so vrednote in želje bolnikov, pa tudi stroški, ključni dejavniki, ki jih je treba vključiti v algoritem odločanja.