Varfarin je posredni antikoagulant. Blokira sintezo faktorjev koagulacije, odvisnih od vitamina K, in sicer - II, VII, IX in X. Koncentracija teh sestavin v krvi se zmanjšuje, kar upočasnjuje proces strjevanja krvi.
Začetek antikoagulacijskega učinka je opazen 36-72 ur po začetku uporabe zdravila z razvojem maksimalnega učinka za 5-7 dni od začetka uporabe.
Po prekinitvi zdravljenja z varfarinom se okrevanje aktivnosti faktorjev koagulacije, odvisnih od vitamina K, pojavi v 4-5 dneh.
Po zaužitju se aktivna snov hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija zdravila v krvni plazmi zdravih posameznikov je ugotovljena po 60–90 minutah.
Razpolovna doba je od 36 do 44 ur, antikoagulantno delovanje pa traja 4–5 dni. Aktivna sestavina je skoraj popolnoma vezana na plazemske beljakovine, in le 1-3% prostega varfarina vpliva na pretvorbo vitamina K v jetrih.
Študije z radioaktivno oznako so pokazale, da se po enkratnem vnosu približno 92% zdravilne učinkovine izloči z urinom v obliki presnovkov in le majhna količina ostane nespremenjena.
Indikacije za uporabo
Kaj pomaga varfarin? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:
- zdravljenje in preprečevanje tromboze in embolije krvnih žil: t
- akutna venska tromboza in pljučna embolija;
- pooperativna tromboza; ponovljeni miokardni infarkt;
- kot dodatno sredstvo za kirurško ali medicinsko (trombolitično) zdravljenje tromboze, kot tudi za električno kardioverzijo atrijske fibrilacije;
- ponavljajoča venska tromboza;
- reembolija pljučne arterije;
- protetične srčne zaklopke in krvne žile (možna kombinacija z acetilsalicilno kislino);
- tromboza perifernih, koronarnih in cerebralnih arterij;
- sekundarno preprečevanje tromboze in trombembolije po miokardnem infarktu in atrijski fibrilaciji.
Navodila za uporabo odmerka varfarina
Tablete se jemljejo peroralno v istem času 1-krat na dan.
Standardni začetni odmerek varfarina po navodilih za uporabo - od 2,5 do 5 mg na dan.
Če zdravilo predpišete prvič, je začetni priporočeni odmerek 5 mg na dan 4 dni. Potem se, odvisno od bolnikovega stanja in laboratorijskih parametrov, določi vzdrževalni odmerek, običajno med 2,5 mg in 7,5 mg.
Nadaljnje odmerjanje se določi individualno glede na rezultate določanja protrombinskega časa ali INR.
Protrombinski čas je treba povečati 2 - 4-krat od izhodiščne vrednosti, INR pa mora biti na ravni 2,2–4,4, odvisno od bolezni, tveganja za trombozo, tveganja za krvavitev in posameznih značilnosti bolnika.
Pred prihajajočim kirurškim posegom (z velikim tveganjem za trombembolične zaplete) je treba zdravljenje začeti 2 do 3 dni pred operacijo.
Pri akutni trombozi se zdravljenje izvaja v kombinaciji s heparinom, dokler se ne doseže popoln učinek peroralne antikoagulantne terapije (ne prej kot 3 do 5 dni zdravljenja).
Pri starejših in izčrpanih bolnikih je v navodilu priporočeno predpisovanje varfarina v manjših odmerkih.
Pri otrocih je začetni odmerek 0,2 mg / kg enkrat na dan in 0,1 mg / kg za nenormalno delovanje jeter. Zdravilo se otrokom predpisuje samo iz zdravstvenih razlogov in se ga jemlje pod strogim zdravniškim nadzorom.
Potek zdravljenja je odvisen od stanja bolnika. Če je potrebno, lahko zdravilo takoj prekličete.
Neželeni učinki
Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju varfarina:
- Na strani sistema strjevanja krvi: krvavitev, hematom, anemija; redko, nekroza kože in drugih tkiv zaradi lokalne tromboze.
- Dermatološke reakcije: dermatitis, bulozni izpuščaj, alopecija.
- Na strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, hepatitis, holestaza, zlatenica, povečana aktivnost jetrnih encimov.
- Ker kardiovaskularni sistem: vijolično obarvanje prstov, vaskulitis, občutek mraza, mrzlica, parestezija.
- S strani centralnega živčnega sistema: utrujenost, letargija, astenija, glavobol, omotica, motnje okusa.
- Pri dihalnem sistemu: redko - trahealna ali bronhialna kalcifikacija z dolgotrajnim zdravljenjem (klinični pomen ni bil ugotovljen).
- Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, oteklina, zvišana telesna temperatura, urtikarija, pruritus.
Kontraindikacije
V naslednjih primerih je kontraindiciran za imenovanje varfarina:
- ugotovljena ali sumljiva preobčutljivost za zdravilo;
- akutna krvavitev;
- nosečnost (I. mandat in zadnje 4 tedne nosečnosti);
- hude bolezni jeter ali ledvic;
- akutni DIC;
- pomanjkanje proteinov C in S;
- trombocitopenija;
- bolnikih z visokim tveganjem za krvavitve, vključno z bolniki s hemoragičnimi motnjami;
- krčne žile požiralnika;
- arterijska aneurizma;
- lumbalna punkcija;
- razjeda na želodcu in razjeda na dvanajstniku;
- hude rane (vključno s kirurškim posegom);
- bakterijski endokarditis;
- maligna hipertenzija;
- hemoragično možgansko kap, intrakranialno krvavitev.
Preveliko odmerjanje
Stopnja zdravljenja je na meji krvavitve, zato lahko bolnik ima manjše krvavitve (vključno z mikrohematurijo, krvavitvijo dlesni).
V blagih primerih je dovolj zmanjšati odmerek zdravila ali prekiniti zdravljenje za kratek čas. Z manjšo krvavitvijo je dovolj, da prenehate jemati zdravilo, da dosežete ciljno raven MHO.
V primeru hude krvavitve je priporočljivo, da se priporoča IV dajanje vitamina K, koncentrata koagulacijskih faktorjev ali sveže zamrznjene plazme, zaužitje aktivnega oglja.
Če so za nadaljnjo uporabo indicirani peroralni antikoagulanti, se je treba izogibati velikim odmerkom vitamina K, ker se odpornost na varfarin razvije v 2 tednih.
Analogi varfarin, cena v lekarnah
Če je potrebno, je mogoče varfarin nadomestiti z ustreznim zdravilom za zdravljenje: to so zdravila:
Izbira analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo varfarina, cene in pregledi zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in da ne boste neodvisno nadomestili zdravila.
Cena v ruskih lekarnah: Warfarin 2,5 mg tablete 100 kosov. - od 55 do 83 rubljev, tablete 2,5 mg 50 tab. - od 46 do 61 rubljev, glede na 782 lekarn.
Shranjujte v temnem in suhem prostoru, ki ni dostopen otrokom pri temperaturi do 25 ° C. Rok uporabnosti - 2 leti. Pogoji prodaje iz lekarn - recept.
Kaj pravijo revije?
Ocene zdravnikov o varfarinu se zelo razlikujejo. Tako mnogi bolniki zdravilo uporabljajo dalj časa kot učinkovito sredstvo za redčenje krvi.
Vendar pa mnogi opažajo neželene učinke, ki spremljajo dajanje zdravila - periodični napadi slabosti, omotice, povečane krvavitve.
V tem primeru zdravljenje daje dobre rezultate le, če opazimo režim zdravljenja in nenehno spremljamo stanje telesa.
Posebna navodila
Tveganje za krvavitev se poveča s podaljšano in intenzivno antikoagulantno terapijo.
Med zdravljenjem je treba nadzorovati odmerjanje in periodično določati protrombinski čas in druge parametre koagulacije.
Pri sočasni uporabi z drugimi zdravili je treba upoštevati veliko verjetnost interakcij med zdravili.
Zdravljenje lahko poveča tveganje za embolijo z aterosklerotičnimi delci plakov.
Bolniki s kongestivnim srčnim popuščanjem potrebujejo prilagoditev odmerka in pogostejše laboratorijsko spremljanje.
Ni priporočljivo za sočasno uporabo s streptokinazo in urokinazo.
Med zdravljenjem je potrebno posebno opazovanje za starejše bolnike in osebe z motnjami v duševnem razvoju.
Menijo, da ledvični očistek nekoliko vpliva na intenzivnost delovanja varfarina.
V primeru okvarjenega delovanja jeter lahko opažamo zmanjšanje metabolizma zdravila in povečanje njegovih učinkov, kar je povezano s kršitvijo sinteze koagulacijskih faktorjev.
Varfarin
Obstajajo kontraindikacije. Pred začetkom se posvetujte z zdravnikom.
Trgovska imena v tujini (v tujini) - Coumadin, Jantoven, Lawarin, Orfarin, Panwarfin, Romesa, Simarc, Sofarin, Uniwarfin, Waran, Warfant, Zydarin, Zyfarin.
Tu so še druga zdravila za preprečevanje in zdravljenje tromboze.
Postavite vprašanje ali pustite komentar o zdravilu (ne pozabite vključiti imena zdravila v besedilo sporočila) tukaj.
Pripravki, ki vsebujejo varfarin (varfarin, ATX koda (ATC) B01AA03): t
Warfarin Nycomed - uradna navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!
Klinično-farmakološka skupina:
Posredni ukrep proti koagulaciji
Farmakološko delovanje
Posredni ukrep proti koagulaciji. Blokira sintezo vitaminsko-odvisnih koagulacijskih faktorjev v jetrih, in sicer II, VII, IX in X. Koncentracija teh komponent v krvi se zmanjšuje, proces strjevanja krvi upočasnjuje.
Začetek antikoagulacijskega učinka je opazen 36-72 ur po začetku uporabe zdravila z razvojem maksimalnega učinka za 5-7 dni od začetka uporabe. Po prekinitvi zdravljenja se ponovna vzpostavitev dejavnikov koagulacije krvi, odvisnih od vitamina K, pojavi v 4-5 dneh.
Farmakokinetika
Sesanje in distribucija
Zdravilo se hitro absorbira iz prebavnega trakta. Vezava na plazemske beljakovine je 97-99%.
Presnavlja se v jetrih. Varfarin je racemna zmes, R- in S-izomeri se presnavljajo v jetrih na različne načine. Vsak od izomerov se pretvori v 2 glavna metabolita. Glavni presnovni katalizator za varfarin S-enantiomer je CYP2C9, za varfarin R-enantiomer, CYP1A2 in CYP3A4. Levorotacijski izomer varfarina (S-varfarin) ima 2-5-krat več antikoagulantne aktivnosti kot razgradni izomer (R-enantiomer), vendar je T1 / 2 slednjega večji. Bolniki z encimskim polimorfizmom CYP2C9, vključno s CYP2C9 * 2 in CYP2C9 * 3 aleli, imajo lahko povečano občutljivost za varfarin in povečano tveganje za krvavitev.
Varfarin se izloči iz telesa kot neaktivni žolčni metaboliti, ki se reabsorbirajo v prebavnem traktu in izločajo z urinom. T1 / 2 se giblje od 20 do 60 ur, za R-enantiomer T1 / 2 pa od 37 do 89 ur, za S-enantiomer pa od 21 do 43 ur.
Indikacije za uporabo zdravila Varfarin Nicomed
- zdravljenje in preprečevanje tromboze in embolije krvnih žil: akutna in ponavljajoča se venska tromboza, pljučna embolija;
- sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta in preprečevanje trombemboličnih zapletov po miokardnem infarktu;
- preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo, poškodbami srčnih ventilov ali z protetičnimi srčnimi ventili;
- zdravljenje in preprečevanje prehodnih ishemičnih napadov in kapi, preprečevanje pooperativne tromboze.
Način odmerjanja
Varfarin dajemo 1-krat na dan hkrati. Trajanje zdravljenja določi zdravnik v skladu z navodili za uporabo.
Pred začetkom zdravljenja določite MHO. V prihodnje se laboratorijsko spremljanje izvaja redno vsakih 4-8 tednov.
Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega stanja bolnika; zdravljenje lahko takoj prekličete.
Začetni odmerek za bolnike, ki prej niso uporabljali varfarina, je prvih 4 dni 5 mg na dan (2 tableti). Na 5. dan zdravljenja se določi MHO in v skladu s tem indikatorjem je predpisan vzdrževalni odmerek zdravila. Običajno je vzdrževalni odmerek zdravila 2,5-7,5 mg na dan (1-3 tablete).
Pri bolnikih, ki so že uporabljali varfarin, je priporočeni začetni odmerek dvojni odmerek znanega vzdrževalnega odmerka zdravila in je predpisan prvih 2 dni. Zdravljenje se nato nadaljuje z znanim vzdrževalnim odmerkom. Na 5. dan zdravljenja se spremlja MHO in odmerek prilagodi v skladu s tem kazalnikom.
Pri preprečevanju in zdravljenju venske tromboze, pljučne embolije, atrijske fibrilacije, razširjene kardiomiopatije, zapletenih valvularnih bolezni srca, protetičnih srčnih zaklopk z bioprostezami je priporočljivo vzdrževati indeks MHO od 2 do 3. t Za protetične srčne zaklopke z mehanskimi protezami in zapletenim akutnim miokardnim infarktom priporočamo višje stopnje MHO od 2,5 do 3,5.
Podatki o uporabi varfarina pri otrocih so omejeni. Začetni odmerek je običajno 0,2 mg / kg / dan za normalno delovanje jeter in 0,1 mg / kg / dan za nenormalno delovanje jeter. Vzdrževalni odmerek se izbere v skladu s kazalniki MHO. Priporočene ravni MHO so enake kot pri odraslih. Odločitev o imenovanju varfarina pri otrocih mora sprejeti izkušen specialist. Zdravljenje je treba opraviti pod nadzorom izkušenega pediatra. Odmerki so izbrani v skladu s spodnjo tabelo.
Pri INR od 1 do 1,3 je polnilni odmerek 0,2 mg / kg telesne mase
MHO je treba določiti zvečer pred operacijo in injicirati 0,5-1 mg vitamina K1 peroralno ali intravensko z INR> 1,8.
Upoštevajte potrebo po infundiranju nefrakcioniranega heparina ali profilaktične uporabe heparina z nizko molekulsko maso na dan operacije. Nadaljevati je treba uvedbo heparina z nizko molekularno maso, s / c, 5–7 dni po operaciji s sočasno obnovljenim varfarinom.
Še naprej jemljite varfarin z rednim vzdrževalnim odmerkom na isti dan zvečer po manjših operacijah in na dan, ko bolnik po večjih operacijah začne prejemati enteralno prehrano.
Neželeni učinki
Zelo pogosto (> 1/10) - krvavitev.
Pogosto (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 9
Prikazana je ukinitev zdravila:
Po zdravljenju je potrebno dolgoročno spremljanje bolnika, saj je T1 / 2 varfarina 20-60 ur.
Interakcija z zdravili
Ni priporočljivo začeti ali prenehati jemati drugih zdravil, da bi spremenili odmerek zdravila, ki ga jemljete brez posvetovanja z zdravnikom.
Pri istočasnem imenovanju je treba upoštevati tudi učinke ustavitve indukcije in / ali inhibicije učinka varfarina z drugimi zdravili.
Tveganje hude krvavitve se poveča s hkratno uporabo varfarina z zdravili, ki vplivajo na raven trombocitov in primarno hemostazo: acetilsalicilna kislina, klopidogrel, tiklopidin, dipiridamol, večina nesteroidnih protivnetnih zdravil (z izjemo zaviralcev COX-2), antibiotiki iz skupine penicilinov v velikih odmerkih.
Izogibajte se tudi kombinirani uporabi varfarina z zdravili, ki imajo izrazit zaviralni učinek na izoenzime sistema citokroma P450 (vključno s cimetidinom, kloramfenikolom), ki povečajo tveganje za krvavitve za več dni. V takih primerih lahko cimetidin zamenjamo, na primer, z ranitidinom ali famotidinom.
varfarina učinek se lahko poveča s hkratno uporabo naslednjih bolezni: acetilsalicilne kisline, alopurinol, amiodaron, azapropazon azitromicin, alfa in beta-interferon, amitriptilin, bezafibrat, vitamina A, vitamina E, glibenklamid, glukagon, gemfibrozil, heparin, grepafloksatsin, danazol, dekstropropoksifen, diazoksid, digoksin, dizopiramid, disulfiram, zafirlukast, indometacin, ifosfamid, itrakonazol, ketokonazol, klaritromicin, klofibrat, kodein, levamizol, lovastatin, metolazon metotreksat, izpolnjeni onidazol, mikonazol (vključno v obliki gela za ustno votlino), nalidoksična kislina, norfloksacin, ofloksacin, omeprazol, oksifenbutazon, paracetamol (zlasti po 1-2 tednih neprekinjene uporabe), paroksetin, piroksikam, proguanil, propafenon, propranolol, cepivo proti gripi, roksitromicin, sertralin, simvastatina, sulfafurazol, sulfametizola, sulfametoksazol / trimetoprim, sulfaphenazole, sulfinpirazon, sulindak, steroidi (anabolični in / ali androgene), tamoksifen, tegafur, testosteron, tetraciklin, tienil kisline, nato Metinh, ciprofloksacin, ciklofosfamid, eritromicin, etopozid, etanol.
Pripravki nekaterih zdravilnih rastlin (uradni ali neuradni) lahko tudi povečajo učinek varfarina: na primer ginko (Ginkgo biloba), česen (Allium sativum), zdravilo (Angelica sinensis), papaja (Carica papaya), žajbelj (Salvia miltiorrhiza); in zmanjša: na primer ginseng (Panax ginseng), šentjanževka (Hypericum perforatum).
Nemogoče je hkrati jemati varfarin in druge pripravke zdravila Hypericum. Upoštevati je treba, da lahko učinek indukcije delovanja varfarina traja še 2 tedna po prenehanju uporabe pripravkov Hypericum. V primeru, da bolnik jemlje Hypericum, ga je treba izmeriti in prekiniti jemanje. Spremljanje MHO mora biti temeljito, ker njena raven se lahko z ukinitvijo hiperkulture poveča. Nato lahko dodelite varfarin.
Prav tako okrepi učinek varfarin lahko kinin, ki ga vsebuje tonik pijače.
Varfarin lahko poveča delovanje peroralnih hipoglikemičnih sredstev derivatov sulfonilsečnine.
Učinek volka je retinoidi, ritonavir, rifampicin, rofekoksibom, spironolakton, sukralfat, trazodon, fenazon, klordiazepoksid, klortalidon, ciklosporin.
Uporaba diuretikov v primeru izrazitega hipovolemičnega delovanja lahko privede do povečanja koncentracije faktorjev strjevanja, kar zmanjša učinek antikoagulantov.
V primeru kombinirane uporabe varfarina z drugimi zdravili, navedenimi v spodnjem seznamu, je treba spremljati MHO na začetku in na koncu zdravljenja in, če je mogoče, po 2-3 tednih od začetka zdravljenja.
Živila, bogata z vitaminom K, oslabijo učinke varfarina; zmanjšanje absorpcije vitamina K, ki jo povzroča driska ali vnos laksativov, ojača učinke varfarina. Večino vitamina K najdemo v zeleni zelenjavi, zato je treba pri zdravljenju z varfarinom previdno uporabljati naslednja živila: zelenice amarant, avokado, brokoli, brstični ohrovt, zelje, olje kanola, list šajo, čebula, koriander (koriander), kumare, cikorija, kivi, zelena solata, meta, zelena gorčica, oljčno olje, peteršilj, grah, pistacije, rdeče morske alge, špinača, mlada čebula, soja, čajni listi (vendar ne čaj), zelenjava repa, vodna kreša.
Prodajni pogoji za farmacijo
Zdravilo je na voljo na recept.
Pogoji za shranjevanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok uporabnosti - 5 let.
Varfarin
Tablete bele ali bele barve, rumenkaste barve, bikonveksne, s križno oblikovano risbo.
Pomožne snovi: kalcijev hidrofosfat dihidrat - 65,5 mg, mikrokristalna celuloza - 60 mg, koloidni silicijev dioksid - 1 mg, kopovidon - 6 mg, natrijeva kroskarmeloza - 4 mg, magnezijev stearat - 1 mg.
10 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (10) - kartonske škatle.
20 kosov. - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
30 kosov - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
Posredni ukrep proti koagulaciji. V jetrih zavira sintezo vitaminsko-odvisnih koagulacijskih faktorjev (II, VII, IX in X) ter beljakovin C in S v jetrih.
Optimalno antikoagulantno delovanje opazimo 3-5 dni od začetka uporabe in prenehamo 3 do 5 dni po zadnjem odmerku.
Sesanje in distribucija
Po peroralnem dajanju se varfarin popolnoma absorbira iz prebavil. Vezava na plazemske beljakovine - 97-99%. Terapevtska koncentracija v plazmi je 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Prodre skozi placentno pregrado, vendar se ne izloča z materinim mlekom.
Presnova in izločanje
Je racemna spojina, medtem ko je v človeškem telesu L-izomer aktivnejši od programata. Zdravilo se presnavlja v jetrih in tvori neaktivne in šibko aktivne presnovke, ki se reabsorbirajo iz žolča, medtem ko se L-izomer hitreje presnavlja. T1/2 Racemični varfarin - 40 ur Izločanje preko ledvic.
Zdravljenje in preprečevanje tromboze in vaskularne trombembolije:
- akutna venska tromboza in pljučna trombembolija;
- ponovni miokardni infarkt;
- kot dodatno zdravilo pri kirurškem ali trombolitičnem zdravljenju tromboze, kot tudi pri električni kardioverziji atrijske fibrilacije;
- ponavljajočo vensko trombozo;
- ponovno pulmonalno tromboembolijo;
- protetične srčne zaklopke in krvne žile (možna kombinacija z acetilsalicilno kislino (ASA);
- tromboza perifernih, koronarnih in cerebralnih arterij;
- sekundarno preprečevanje tromboze in trombembolije po miokardnem infarktu in atrijski fibrilaciji.
- huda bolezen jeter;
- huda bolezen ledvic;
- huda arterijska hipertenzija;
- pomanjkanje proteinov C in S;
- razjeda želodca in dvanajstnika v akutni fazi;
- možgansko krvavitev;
- Preobčutljivost za zdravilo.
Zdravilo se jemlje peroralno, 1 čas / dan hkrati.
Začetni odmerek je 2,5-5 mg / dan. Nadaljnji režim odmerjanja se določi individualno glede na rezultate določanja protrombinskega časa ali INR. Protrombinski čas je treba povečati za 2-4-krat od izhodiščne vrednosti, INR pa mora doseči 2,2-4,4, odvisno od bolezni, tveganja tromboze, tveganja za krvavitev in posameznih značilnosti bolnika.
Pri določanju INR je treba upoštevati indeks občutljivosti tromboplastina in ta kazalnik je treba uporabiti kot korekcijski faktor (1,22 - pri uporabi domačega tromboplastina iz možganov kunca Neoplast in 1,2 - pri uporabi tromboplastina družbe Diagnostics Rosh).
Pred naslednjim kirurškim posegom (z velikim tveganjem za tromboembolične zaplete) se zdravljenje začne 2-3 dni pred operacijo.
V primeru akutne tromboze se zdravljenje izvede v kombinaciji s heparinom, dokler se ne doseže popoln učinek peroralne antikoagulantne terapije (ne prej kot 3 do 5 dni zdravljenja).
Pri protetičnih srčnih zaklopkah, akutni venski trombozi žil ali trombembolizmu (v začetnih fazah), trombozi levega prekata in preprečevanju miokardne ishemije, si je treba prizadevati za učinkovito ukrepanje, navedeno v INR - 2,8-4,0.
V primeru atrijske fibrilacije in med vzdrževalno terapijo za vensko trombozo in tromboembolijo dosežemo zmeren antikoagulacijski učinek (INR 2-3).
V kombinaciji z uporabo varfarina z ASA indikator mora biti INR v območju 2-2,5.
Starejši bolniki in oslabljeni bolniki so običajno predpisani z nižjimi odmerki.
Trajanje zdravljenja je odvisno od stanja bolnika. Zdravljenje lahko takoj prekličete.
Iz hemopoetičnega sistema: pogosto - krvavitev.
Na strani prebavnega sistema: redko - driska, povečana aktivnost jetrnih transaminaz.
Na strani kože in podkožnega tkiva: redko - ekcem, nekroza kože, vaskulitis, izpadanje las.
Simptomi: krvavitev, krvavitev.
Zdravljenje: če je protrombinski čas večji od 5% in ni drugih možnih virov krvavitve (nefurolitija, itd.), Odmerka ni treba prilagajati. Pri manjših krvavitvah je treba zmanjšati odmerek zdravila ali prekiniti zdravljenje za krajši čas. V primeru razvoja hude krvavitve - vitamin K za ponovno vzpostavitev koagulantne aktivnosti. Pri nevarnih krvavitvah - transfuzija koncentratov faktorjev protrombinskega kompleksa ali sveže zamrznjene plazme, polne krvi.
NSAID, dipiridamol, valprojska kislina, zaviralci citokroma P450 (cimetidin, kloramfenikol) povečujejo tveganje za krvavitev. Izogibati se je treba kombinirani uporabi teh zdravil in varfarina (cimetidin se lahko nadomesti z ranitidinom ali famotidinom). Če je potrebno zdravljenje s kloramfenikolom, je treba zdravljenje z antikoagulanti začasno prekiniti.
Diuretiki lahko zmanjšajo učinek antikoagulantov (v primeru izrazitega hipovolemičnega delovanja, ki lahko vodi do povečanja koncentracije koagulacijskih faktorjev).
Učinek varfarina je oslabljen zaradi barbituratov, vitamina K, glutetimida, griseofulvina, dikloksacilina, karbamazepina, mianserina, paracetamola, retinoidov, rifampicina, sukralfata, fenazona, kolestiramina.
Učinek alfartov kislina, nilutamid, omeprazol, paroksetin, proguanil, oralna hipoglikemična zdravila - derivati sulfonamidov, simvastatin, sulfonamidi, tamoksifen, tiroksin, kinin, kinidin, fluvoksamin, flukonazol, fluoro t cil, kinoloni, kloral hidrat, kloramfenikol, cefalosporini, cimetidina, eritromicina, etakrinska kislina, etanol. V primeru kombinirane uporabe varfarina z zgoraj navedenimi pripravki je treba spremljati INR na začetku in na koncu zdravljenja in, če je mogoče, 2-3 tedne po začetku zdravljenja.
Pri uporabi zdravil (npr. Laksativov), ki lahko povečajo tveganje za krvavitev zaradi zmanjšanja normalne koagulacije (zaviranje faktorjev strjevanja krvi ali jetrnih encimov), je treba strategijo antikoagulantnega zdravljenja določiti z možnostjo laboratorijskega spremljanja. Če je možen pogost laboratorijski nadzor, potem, če je potrebno, zdravljenje s podobnimi zdravili, se lahko odmerek varfarina zmanjša za 5-10%. Če je izvajanje laboratorijskega nadzora težko, potem je treba, če je potrebno, imenovanje teh zdravil varfarin preklicati.
Pred začetkom zdravljenja se določi indikator INR (glede na protrombinski čas ob upoštevanju faktorja občutljivosti tromboplastina). V prihodnje redno (vsakih 2-4-8 tednov) izvajamo laboratorijsko spremljanje.
Med zdravljenjem je treba vzdržati uporabe etanola (tveganje hipoprotrombinemije in krvavitve).
Zdravilo se ne sme predpisati nosečnicam v povezavi z ugotovljenimi teratogeni učinki, razvojem krvavitev v plodu in smrtjo zarodka.
Varfarin se v majhnih količinah izloča v materino mleko in pri otroku skoraj ne vpliva na strjevanje krvi, zato se zdravilo lahko uporablja med dojenjem, vendar je priporočljivo, da se v prvih treh dneh zdravljenja z varfarinom ne dojijo.
Tablete varfarina: navodila za uporabo
Sestava
Odmerjanje 1 mg - vsaka tableta vsebuje: zdravilno učinkovino - natrijevo sol varfarina - 1 mg, pomožne snovi: brezvodna laktoza, preželatiniran koruzni škrob, magnezijev stearat (E 572), barvni pigment - DC Red # 6.
Odmerjanje 2,5 mg - vsaka tableta vsebuje: zdravilno učinkovino - natrijevo sol varfarina - 2,5 mg, pomožne snovi: brezvodna laktoza, preželatiniran koruzni škrob, magnezijev stearat (E 572), kinolin rumena (E 104), indigo karmin (E 132) aluminijev oksid je hidriran.
Odmerjanje 5 mg - vsaka tableta vsebuje: zdravilna učinkovina - natrijeva sol varfarina - 5 mg, pomožne snovi: brezvodna laktoza, preželatiniziran koruzni škrob, magnezijev stearat (E 572), kinolin rumena (E 104), barvni pigment - DC Red # 6, hidratiran aluminijev oksid.
Opis
Odmerjanje 1 mg - rožnate tablete, ploščate, v obliki kapsule, z zarezanimi robovi, z rizičnim in reliefnim napisom "1" na eni strani, na drugi pa vtisnjeno "varfarin" in "TARO". Dovoljeni so vstavki svetlejšega in / ali temnejšega odtenka rožnate barve.
Odmerek 2,5 mg je zelenih tablet, ravnih, v obliki kapsule, s poševnimi robovi, z rizičnimi in "2! 4" reliefi na eni strani ter "varfarinom" in "TARO" na drugi strani. Dovoljeni so vstavki svetlejšega in / ali temnejšega odtenka zelene barve.
Odmerjanje 5 mg - tablete rumeno-oranžne barve, ploske, v obliki kapsule, z zaobljenimi robovi, z nevarnim in reliefnim "5" na eni strani, na drugi pa z vtisnjenim "varfarinom" in "TARO". Dovoljeni so vstavki svetlejšega in / ali temnejšega odtenka rumeno-oranžne barve.
Farmakološko delovanje
Farmakokinetika
Varfarin je zmes R- in S-enantiomerov. Pri ljudeh ima S-enantiomer 2–5-krat večjo antikoagulacijsko aktivnost kot R-enantiomer, vendar je Tr slednja daljša.
Absorpcija. Ko se varfarin aplicira peroralno, se skoraj popolnoma absorbira iz prebavil, najvišja koncentracija v telesu se doseže v prvih 4 urah. Porazdelitev v telesu. Varfarin se porazdeli v sorazmerno majhnem volumnu porazdelitve - približno 0,14 l / kg. Faza porazdelitve traja 6-12 ur, vidna po hitrem / vnosu ali raztapljanju po peroralnem dajanju. Varfarin prehaja skozi placento in doseže koncentracijo, ki je blizu tisti pri materi, vendar je ne najdemo v materinem mleku. Približno 99% zdravila se veže na plazemske beljakovine.
Presnova. Varfarin se iz telesa izloči kot neaktivni presnovki. Zdravilo se stereoselektivno presnavlja v jetrih mikrosomalnih encimih (citokrom P-450) v neaktivne hidroksilirane presnovke (prevladujoča pot) in reduktaze (tako se tvorijo varfarinski alkoholi). Varfarinski alkoholi imajo rahlo antikoagulacijsko aktivnost. Presnovki varfarina se izločajo predvsem preko ledvic in v manjši meri z žolčem. Identificirani so bili metaboliti varfarina: dehidrovarfarin, dva alkoholna diastereoizomera, 4'-, 6-, 7-, 8- in 10-hidroksi-safarin. V procesu metabolizma so vključeni izoencimi kot 2С9, 2С19, 2С8, 2С18, 1А2 in ZA4. Izoenzim 2C9 je verjetno vodilna oblika citokroma P-450 v človeških jetrih, ki je odgovoren za antikoagulantno aktivnost varfarina in vivo.
Izpeljava. Končni razpolovni čas varfarina po enkratnem odmerku je približno en teden; hkrati pa je dejanska razpolovna doba od 20 do 60 ur (povprečno 40 ur). Očistek R-varfarina je dvakrat manjši od očistka S-varfarina, vendar so polnilni časi R-enantiomera daljši od razpolovnega časa S-enantiomera, ker so volumni porazdelitve podobni. Tb za R-enantiomer - 37-89 h, za S-enantiomer - 21-43 h Več kot 92% peroralno uporabljenega zdravila najdemo v urinu. Le malo varfarina se izloči z urinom v nespremenjeni obliki, glavni del se izloči v obliki presnovkov.
Starejši ljudje. Pri starejših osebah, starih 60 let in več, se razmerje PV / INR (protrombinski čas / mednarodno normalizirano razmerje) med jemanjem varfarina spremeni v večji meri. V tej starostni skupini niso opazili primerov povečane občutljivosti na varfarin. Povečanje antikoagulacijskega učinka varfarina je lahko povezano s farmakokinetičnimi ali farmakodinamičnimi dejavniki. Očistek racemnega varfarina lahko s starostjo ostane nespremenjen ali zmanjša. Domneva se, da se razlike v ocistku S-varfarina pri starejših ne spreminjajo s starostjo v primerjavi z mladimi. Hkrati se lahko očistek R-varfarina rahlo zmanjša. Tako je pri starosti običajno potrebno za bolnika izbrati nižji terapevtski odmerek varfarina.
Ledvični očistek ima majhen učinek na antikoagulantno aktivnost varfarina. Prilagajanje odmerka varfarina pri bolnikih z insuficienco ledvic ni potrebno. Jetrna insuficienca.
Okvara jeter lahko poveča učinek varfarina s kršitvijo sinteze antikoagulantnih koagulacijskih faktorjev in upočasni presnovo varfarina.
Z v / na uvedbo zdravila, kot pri peroralni uporabi v krvi doseže enako koncentracijo, vendar je čas, da dosežejo največjo koncentracijo z a / v uvedbo plazme doseže prej. Polni antikoagulacijski učinek varfarina se doseže ne prej kot 71-96 ur po dajanju.
Indikacije za uporabo
Zdravljenje in preprečevanje tromboze in embolije krvnih žil: akutna in ponavljajoča venska tromboza, pljučna embolija.
Sekundarna preventiva miokardnega infarkta in preprečevanje trombemboličnih zapletov po miokardnem infarktu.
Preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo, poškodbami srčnih ventilov ali s protetičnimi srčnimi ventili.
Zdravljenje in preprečevanje prehodnih ishemičnih napadov in kapi, preprečevanje pooperativne tromboze.
Kontraindikacije
Ugotovljena ali domnevna preobčutljivost za sestavine zdravila, akutne krvavitve, nosečnost (prvo trimesečje in zadnje 4 tedne nosečnosti), huda bolezen jeter ali ledvic, akutna DIC, pomanjkanje C in S proteinov, trombocitopenija, bolniki z visokim tveganjem za krvavitve, vključno z bolniki t z hemoragičnimi motnjami, krčnimi žilami požiralnika, anevrizmi arterij, lumbalno punkcijo, peptičnim ulkusom in 12 dvanajstnimi razjedami, s hudimi ranami (vključno s kirurško), bakterijsko endokarditis, maligna hipertenzija, hemoragična kap, intrakranialna krvavitev.
Nosečnost in dojenje
Uporaba varfarina med nosečnostjo je kontraindicirana. Varfarin premaga placentno pregrado in lahko povzroči krvavitev v plodu. Obstajajo poročila o prirojenih nepravilnostih in razvojnih motnjah pri otrocih, katerih matere so med nosečnostjo jemale varfarin. Pri ženskah v rodni dobi je treba natančno pretehtati indikacije za uporabo varfarina, zato je treba bolnike opozoriti na potrebo po učinkoviti kontracepciji.
Znano je, da varfarin prodre v materino mleko le v neznatnih količinah in običajno ne vpliva na strjevanje krvi dojenčkov, vendar pa je pri predpisovanju varfarina med dojenjem priporočljivo določiti INR pri otrocih. Če je treba zdravilo uporabljati v velikih odmerkih, je priporočljivo, da dojenje preneha.
Odmerjanje in uporaba
Inside, 1-krat na dan, po možnosti istočasno. Trajanje zdravljenja določi zdravnik. Pred začetkom določite mednarodni normalizirani odnos (INR). V prihodnje se laboratorijsko spremljanje izvaja redno vsakih 4-8 tednov. Trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega stanja bolnika. Zdravljenje lahko takoj prekličete. Protrombinski čas je treba povečati za 2-4-krat od izhodiščne vrednosti, INR pa mora doseči 2,2–2,4, odvisno od bolezni, tveganja za trombozo, tveganja za krvavitev in posameznih značilnosti bolnika. Pri določanju INR je treba upoštevati indeks občutljivosti za tromboplastin in ta indikator je treba uporabiti kot korekcijski faktor (1,22 pri uporabi tromboplastina iz možganov kunca Neoplast in 1,2 pri uporabi tromboplastina, ki ga proizvaja Rosh Diagnostics).
Bolniki, ki prej niso jemali varfarina: t
Začetni odmerek je prvih 4 dni 5 mg / dan. Na 5. dan zdravljenja je določen INR in v skladu s tem kazalnikom je predpisan vzdrževalni odmerek zdravila. Običajno je vzdrževalni odmerek zdravila 2,5-7,5 mg / dan (1-3 tablete na dan).
Bolniki, ki so prej jemali varfarin:
Priporočeni začetni odmerek je dvojni odmerek znanega vzdrževalnega odmerka zdravila in je predpisan v prvih 2 dneh. Zdravljenje se nato nadaljuje z znanim vzdrževalnim odmerkom. Na 5. dan zdravljenja se izvede nadzor INR in prilagoditev odmerka v skladu s tem kazalnikom. Pri preprečevanju in zdravljenju venske tromboze, pljučne embolije, atrijske fibrilacije, razširjene kardiomiopatije, zapletenih valvularnih bolezni srca, protetičnih srčnih zaklopk z bioprostezami je priporočljivo vzdrževati indeks INR od 2 do 3. Priporočamo višje vrednosti INR od 2,5 do 3,5
protetične srčne zaklopke z mehanskimi protezami in zapleten akutni miokardni infarkt.
Podatki o uporabi varfarina pri otrocih so omejeni. Začetni odmerek je običajno 0,2 mg / kg na dan za normalno delovanje jeter in 0,1 mg / kg na dan za nenormalno delovanje jeter. Vzdrževalni odmerek se izbere v skladu z INR. Priporočene ravni INR so enake kot pri odraslih. Odločitev o imenovanju varfarina pri otrocih mora sprejeti izkušen specialist. Zdravljenje je treba opraviti pod nadzorom izkušenega pediatra.
Posebnih priporočil za jemanje varfarina pri starejših osebah ni. Vendar pa je treba starejše bolnike skrbno spremljati, kot je npr tveganje za neželene učinke je večje.
Bolniki z odpovedjo jeter:
Okvarjeno delovanje jeter poveča občutljivost na varfarin, saj jetra tvorijo faktorje strjevanja in tudi presnavlja varfarin. V tej skupini bolnikov je potrebno skrbno spremljanje kazalnikov INR. Bolniki z odpovedjo ledvic: t
Bolniki z ledvično insuficienco ne potrebujejo posebnih priporočil za izbiro odmerka varfarina. Bolniki na peritonealni dializi ne potrebujejo dodatnega povečanja odmerka varfarina.
Načrtovani (izbirni) kirurški posegi:
Zdravljenje pred, peri in pooperativno antikoagulantno terapijo se izvaja, kot je navedeno spodaj (če je nujno nujno ukinitev peroralnega antikoagulacijskega učinka - glejte poglavje »Preveliko odmerjanje«).
Določite INR teden pred načrtovano operacijo.
Prenehajte z jemanjem varfarina 1 do 5 dni pred operacijo. V primeru visokega tveganja za trombozo se za profilakso bolniku subkutano injicira nizko molekularni heparin. Trajanje pavze pri sprejemanju varfarina je odvisno od INR. Prevzem varfarina se ustavi:
- 5 dni pred operacijo, če je INR> 4,0
- 3 dni pred operacijo, če je INR od 3,0 do 4,0
- 2 dni pred operacijo, če je INR od 2,0 do 3,0
INR določimo zvečer pred operacijo in injiciramo 0,5-1,0 mg vitamina K1 peroralno
ali intravensko, če je INR> 1,8.
Upoštevajte potrebo po infundiranju nefrakcioniranega heparina ali profilaktične uporabe heparina z nizko molekulsko maso na dan operacije.
Nadaljujte s subkutano uporabo heparina z nizko molekulsko maso 5-7 dni po operaciji z istočasno obnovljenim varfarinom.
Še naprej jemljite varfarin z rednim vzdrževalnim odmerkom na isti dan zvečer po manjših operacijah in na dan, ko bolnik po večjih operacijah začne prejemati enteralno prehrano.
Neželeni učinki
Zelo pogosto - krvavitev; pogosto: - povečana občutljivost na varfarin po daljši uporabi; redko - anemija, bruhanje, bolečine v trebuhu, slabost, driska; redko:> 1/10000, 0
Vfarex® (3 mg) Varfarin
Navodila
- Ruski
- азақша
Trgovsko ime
Mednarodno nelastniško ime
Oblika odmerka
3 mg in 5 mg tablete
Sestava
Ena tableta vsebuje
učinkovina - varfarin natrij 3 mg ali 5 mg (v obliki natrijevega klorida varfarina), t
pomožne snovi (tablete 3 mg): laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovidon, magnezijev stearat, indigo karmin (E 132), t
pomožne snovi (tablete 5 mg): laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovidon, magnezijev stearat, grimizna 4R (E 124).
Opis
Tablete po 3 mg - tablete modre barve s temnejšimi impregnacijami, okrogle oblike, s plosko valjasto površino, z obrazom in tvegano na eni strani.
Tablete po 5 mg - tablete rožnate barve s temnejšimi impregnacijami, okrogle oblike, s plosko valjasto površino, z faseto in tvegano v štiri dele na eni strani.
Farmakoterapevtska skupina
Posredni antikoagulanti (antagonisti vitamina K) t
Oznaka ATC B01AA03
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Zdravilo je racemna mešanica stereoizomerov R in S. Stereoizomer S je 2-5-krat aktivnejši od stereoizomera R, vendar je njegovo delovanje krajše. Varfarin se popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Koncentracija zdravila v krvi doseže največ približno 4 ure po dajanju. 99% danega zdravila se veže na plazemske beljakovine.
Varfarin se v jetrih kemično pretvori s sistemom mikrosomskih encimov, ki vsebujejo citokrom P-450, z nastankom neaktivnih in neaktivnih presnovkov. Metaboliti se izločajo z urinom in v majhnih količinah v žolču.
Obdobje delne eliminacije po enkratnem odmerku zdravila je 20–60 (povprečno 40), 92% danega zdravila se izloči z urinom v obliki presnovkov in le minimalna količina je nespremenjena.
Farmakokinetika varfarina pri starejših bolnikih ni bistveno spremenjena. Ugotovljeno je, da so bolniki iz te skupine bolj občutljivi na antikoagulante, vendar narava tega pojava ni pojasnjena. V prisotnosti okvarjenega delovanja jeter se sinteza koagulacijskih faktorjev zmanjša in presnavljanje varfarina upočasni, kar vodi v povečanje njegovega zaviralnega učinka na strjevanje krvi.
Farmakodinamika
Varfarex® spada v skupino antikoagulantov - kumarinskih derivatov.
Pripravki iz te skupine zavirajo nastanek obnovljene oblike vitamina K v jetrih, kar je potrebno za zadnjo fazo sinteze številnih dejavnikov, ki sodelujejo pri uravnavanju koagulacije krvi: protrombin (faktor II), prokonvertin (faktor VII), antihemofilni globulin B (faktor IX), Stewartov faktor -Moč (faktor X), pa tudi beljakovine C in S, kar vodi do povečanja časa strjevanja krvi. Warfarex® nima neposrednega učinka na nastale krvne strdke, vendar preprečuje njihovo povečanje in preprečuje nastanek sekundarnih trombemboličnih zapletov.
Stopnja zaviranja procesa strjevanja krvi je odvisna od odmerka. Varferex® v terapevtskih odmerkih zmanjša vsebnost vsakega faktorja za 30-50%. Učinek se pojavi v 24 urah in doseže maksimum po 72-96 urah po začetku uporabe zdravila. Po enkratnem odmerku se učinek zdravila Warfarex® vzdržuje 2-5 dni, pri uporabi vzdrževalnih odmerkov pa postane daljši.
Indikacije za uporabo
- zdravljenje in preprečevanje tromboze globokih ven in pljučne trombembolije
- zdravljenje in preprečevanje trombemboličnih zapletov pri atrijski fibrilaciji in protetičnih srčnih ventilih
- za zmanjšanje tveganja nenadne smrti, ponavljajočega se miokardnega infarkta in trombemboličnih zapletov po miokardnem infarktu t
Odmerjanje in uporaba
Odmerek zdravila Warfarex® se določi za vsakega bolnika posebej, pri tem pa upoštevajo kazalnike INR (mednarodno normalizirano razmerje) protrombina.
V običajnem režimu odmerjanja (globoka venska tromboza, pljučna tromboembolija, atrijska fibrilacija, implantacija bioprosteze srčnega ventila, miokardni infarkt) je priporočena vrednost INR = 2,0-3,0. Če je potrebna intenzivnejša terapija (implantacija mehanskih protetičnih srčnih ventilov, reembolija sistema), je priporočena vrednost INR 3,0-4,5. Zdravljenje se običajno začne s predpisovanjem 10-15 mg zdravila Varfarex® na dan. Ta začetni odmerek jemljejo prva 2 do 4 dni, postopoma pa ga izberemo v skladu z bolnikovim individualnim odzivom in tako dosežemo optimalno raven INR. Vzdrževalni odmerek je običajno 2-10 mg na dan.
Največji enkratni odmerek - 5 mg.
Največji dnevni odmerek je 15 mg.
Starejšim, oslabljenim in ogroženim bolnikom se predpisujejo nižje začetne odmerke in so pri dvigovanju previdni.
Terapevtske doze varfareksa za otroke niso bile ugotovljene.
Trajanje zdravljenja je individualno. Antikoagulanti se uporabljajo, dokler ni nevarnost tromboembolije odpravljena. Na začetku zdravljenja je treba določanje INR opraviti vsak dan. Ko je odmerek stabiliziran, se nadzor izvaja 1-2-krat na teden še 3-4 tedne, kasneje vsakih 1-4 tedne. Pogostejši dodatni nadzor je potreben v primerih, ko je bolniku predpisano ali preklicano kakšno drugo zdravilo.
Warfarex® se jemlje enkrat na dan, najbolje ob istem času. Če bolnik pozabi vzeti naslednji odmerek in se ga spomni na isti dan, morate takoj vzeti zdravilo. Če je minilo več kot 24 ur, nadaljujte z jemanjem warfarexa, ne da bi povečali odmerek. Zdravnika morate obvestiti o izpuščenih odmerkih varfareksa.
Ker se delovanje varfareksa ne začne takoj, v izrednih razmerah, se zdravljenje začne z uvedbo heparina. V zvezi s sprejemom varfareksa je priporočljivo, da se heparin nadaljuje še 4-5 dni, kar zagotavlja stalen in zadosten zaviralni učinek strjevanja krvi. Ko dosežete želeno raven INR, je treba uporabo heparina prekiniti. V teh primerih se za pridobitev ustrezne INR odvzamejo vzorci krvi za analizo 5 ur po zadnji intravenski injekciji heparina 4 ure po intravenski infuziji heparina ali 24 ur po zadnji subkutani injekciji heparina.
Neželeni učinki
- krvavitev in krvavitev v različne organe in tkiva
- hemoragična nekroza kože prsti stopal, katere grožnja kaže na temno rdečico in bolečino v plantarni in bočni površini prstov
- holesterola v majhnih žilah
- alergijske kožne reakcije (srbenje, otekanje, urtikarija, dermatitis)
- slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, sprememba okusa, pankreatitis, okvarjeno delovanje jeter (povečanje jetrnih encimov v krvi, zlatenica, t
- glavoboli, omotica
Kontraindikacije
- preobčutljivost za natrijev varfarin ali pomožne snovi
- krvavitev ali grožnja njegovega razvoja
- nevrokirurške operacije in operacije z očmi, kot tudi operacije, ki vplivajo na veliko površino
- huda hipertenzija
- hudo odpoved jeter ali ledvic, obstruktivna zlatenica
- nezadostna sposobnost za oceno stanja sistema strjevanja krvi z laboratorijskimi metodami
- nezmožnost bolnika, da sodeluje pri zdravljenju (senilna demenca, alkoholizem, psihoza itd.)
- otroci in mladostniki, mlajši od 18 let
Interakcije z zdravili
Warfarex® medsebojno deluje z vitaminom K. Visoka vsebnost vitamina K v hrani lahko zmanjša učinek zdravila. Antibiotiki širokega spektra zavirajo sintezo vitamina K s črevesno mikrofloro, vendar pa se povečanje aktivnosti antikoagulanta pri uporabi antibiotikov le redko opazi, saj vitamin K v zadostni količini vstopa v človeško telo s hrano.
Inhibitorni učinek na koagulacijo; flukonazol, ketokonazol, mikonazol, acetilsalicilna kislina, paracetamol (s podaljšanimi visokimi odmerki), propoksifen, alopurinol, sulfinpirazono m, nesteroidi, anestezija disulfiram, cepivo proti gripi, vitamini A in E. t
Nekatera zdravila, ki zavirajo agregacijo trombocitov (acetilsalicilna kislina, druga nesteroidna protivnetna zdravila, piperacilin, tikarcilin, dipiridamol), povečujejo tveganje za krvavitev, čeprav lahko rezultati testov kažejo na zdravo raven.
Antikoagulantni učinek warfrexa lahko oslabi antacide, nafcilin, rifampicin, griseofulvin, diuretike, barbiturate, karbamazepin, primidon (heksamidin), etlorvinol, gluthetimid, aminoglutetimidid, estrogene, visoke koncentracije vitamina A.
Alkohol in nekatera zdravila (holestiramin, fenitoin, disopiramid, ciklofosfamid, kortikotropin, glukokortikoidi, peroralni kontraceptivi) lahko okrepijo in oslabijo učinek warfrexa.
Posebna navodila
Uporaba antikoagulantov poveča tveganje za krvavitve, katerih stopnja je odvisna od intenzivnosti in trajanja zdravljenja z njimi. Warfarex® je treba uporabljati previdno pri izvajanju terapevtskih in diagnostičnih postopkov ter zdravljenju bolezni in poškodb, ki povečujejo tveganje za krvavitve, kot tudi med dojenjem, pri zdravljenju starejših in oslabljenih bolnikov, bolnikov s hudo sladkorno boleznijo, jetrno ali ledvično odpovedjo. Ne priporočamo hkratne uporabe varfareksa z urokinazo in streptokinazo.
Pri bolnikih, ki uporabljajo antikoagulante, je treba določiti INR pred vsemi postopki, povezanimi s tveganjem za krvavitev. Pred manjšimi kirurškimi posegi se izbere vzdrževalni odmerek, ki zagotavlja zmanjšanje vrednosti INR na minimalno terapevtsko raven. Postopek se izvaja skrbno z uporabo lokalnih hemostatskih sredstev. Če je obseg operacije pomembnejši, bo morda treba prekiniti uporabo antikoagulantov. Zato mora zdravnik pretehtati tveganje za bližajočo se operacijo in prekinitev zdravljenja z antikoagulanti.
Posamezna občutljivost bolnikov na delovanje varfareksa se lahko zmanjša ali poveča. Upoštevati je treba, da se lahko odziv telesa na uporabo antikoagulantov spremeni pod vplivom mnogih endogenih in eksogenih dejavnikov (prehrana, stanovanje, zdravje, uporaba drugih zdravil).
Učinek zdravila se lahko poveča pri hematoloških in onkoloških boleznih, kolagenskih boleznih, kroničnem srčnem popuščanju, hipertiroidizmu, hipertermiji, nenormalnem delovanju jeter, driski, pomanjkanju vitamina K. Antikoagulantni učinek se lahko zmanjša pri bolnikih s hipotiroidizmom, hiperlipidemijo, edemom, nefrotičnim sindromom. V teh primerih so potrebni pogostejši laboratorijski testi in prilagoditev odmerka.
Uporaba v pediatriji.
Učinkovitost in varnost uporabe zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, v kliničnih študijah ni bila dokazana.
Bolnikom z intoleranco za laktozo je treba upoštevati, da ena tableta zdravila Warfrex vsebuje 106-112 mg laktoze.
Ker se lahko učinek varfareksa spremeni pod vplivom velikega števila zdravil, je treba z vsako spremembo zdravljenja z zdravili pogosteje izvajati laboratorijsko spremljanje bolnikovih sistemov strjevanja krvi.
Warfarex® se izloča v materino mleko v nezaznavnih količinah in ne vpliva na procese strjevanja krvi pri dojenčku, vendar je treba pred začetkom zdravljenja z varfarinom med dojenjem oceniti razmerje med koristmi in tveganjem za otroka. Tveganje za krvavitev pri otroku se lahko zmanjša, če jemlje potrebno dnevno količino vitamina K (25 μg) in je nadzorovano z INR. Če doječe matere uporabljajo večji odmerek varfarina (več kot 10 mg), je treba dojenje prekiniti.
Značilnosti učinka zdravila na sposobnost vožnje vozil in potencialno nevarnih strojev
Preveliko odmerjanje
- krvavitev dlesni, krvavitve iz nosu
- pretirane menstrualne krvavitve
- huda ali dolgotrajna krvavitev z manjšimi površinskimi lezijami, petehijami in krvavitvijo v kožo
- hematurija, melena in drugi znaki odprte ali latentne krvavitve.
Zdravljenje: V teh primerih morate prenehati z jemanjem warfarexa. Če je potrebno, predpišejte vitamin K1 (fitonomadion) peroralno ali parenteralno v odmerku 1-5 mg v blagih primerih in 20-40 mg v težjih primerih. Če je krvavitev resna in ogroža pacientovo življenje, je potrebna transfuzija sveže zamrznjene plazme ali kompleksnega IX faktorja. Po odpravi simptomov prevelikega odmerjanja previdno izberite odmerek varfareksa, ki omogoča ponovno doseganje terapevtske vrednosti vrednosti INR.
Oblika in embalaža za sprostitev
Na 30 tablet v posodi iz plastike s stisnjenim pokrovom in kontrolo prve odprtine. Na 1 zabojnik skupaj z navodilom za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku položite v škatlo iz kartona.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Hranite izven dosega otrok!
Rok trajanja
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti.
Prodajni pogoji za farmacijo
Proizvajalec
JSC Grindeks. St. Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Latvija
Imetnik potrdila o registraciji
JSC Grindeks, Latvija
Naslov organizacije, ki prejme zahteve potrošnikov o kakovosti proizvodov v Republiki Kazahstan
Predstavništvo JSC Grindeks
050010, Almaty, Dostyk Ave. Bogenbai Batyr, 34a / 87a, urad št