Antikoagulanti so ena od skupin zdravil, ki vplivajo na koagulacijski sistem krvi in preprečujejo nastanek krvnih strdkov v krvnih žilah. Glede na mehanizem delovanja so ta zdravila običajno razdeljena v dve podskupini: neposredne in posredne antikoagulante. Spodaj govorimo o prvi skupini antikoagulantov - neposredni akciji.
Koagulacija krvi je kombinacija fizioloških in biokemičnih procesov, katerih cilj je ustaviti krvavitev, ki se je začela že prej. To je zaščitna reakcija telesa, ki preprečuje množično izgubo krvi.
Koagulacija krvi poteka v dveh fazah:
Pri tem kompleksnem fiziološkem procesu sodelujejo tri strukture: žilna stena, osrednji živčni sistem in trombociti. Ko je stena žile poškodovana in se začne krvavitev, se gladke mišice, ki se nahajajo v njem okoli mesta perforacije, stisnejo in krči žil. Narava tega dogodka je refleksna, se pravi nehote, po ustreznem signalu živčnega sistema.
Naslednji korak je adhezija (lepljenje) trombocitov na mesto poškodbe žilne stene in agregacija (vezava) med njimi. Po 2-3 minutah se krvavitev ustavi, ker je mesto poškodbe zamašeno s krvnim strdkom. Vendar pa je ta tromb še vedno ohlapen in krvna plazma na mestu poškodbe je še vedno tekoča, zato se lahko pod določenimi pogoji z novo silo razvije krvavitev. Bistvo naslednje faze primarne hemostaze je, da so trombociti podvrženi seriji metamorfoz, zaradi česar se iz njih sproščajo 3 koagulacijski faktorji: njihova interakcija vodi v pojav trombina in začne serijo kemičnih reakcij - encimsko koagulacijo.
Ko se v območju poškodbe stene žile pojavijo sledovi trombina, se začne kaskadna reakcija medsebojnega delovanja tkivnih koagulacijskih faktorjev s krvjo, drugi dejavnik - tromboplastin, ki medsebojno deluje s posebno snovjo protrombina in tvori aktivni trombin. Ta reakcija se pojavi tudi s sodelovanjem kalcijevih soli, trombin medsebojno deluje s fibrinogenom in nastane fibrin, ki je netopna snov - njene filamente se oborijo.
Naslednja stopnja je kompresija ali retrakcija krvnega strdka, ki jo dosežemo s kompaktiranjem, stiskanjem, kar povzroči ločitev prozornega, tekočega seruma.
Zadnja faza je raztapljanje ali liza predhodno nastalega tromba. Med tem postopkom veliko snovi medsebojno deluje, rezultat pa je pojav encima fibrinolizina v krvi, ki uničuje fibrinski filament in ga pretvarja v fibrinogen.
Opozoriti je treba, da se del snovi, ki sodelujejo v procesih koagulacije, oblikuje v jetrih z neposredno udeležbo vitamina K: pomanjkanje tega vitamina vodi v motnje v procesih koagulacije.
Uporaba zdravil te skupine v naslednjih primerih:
Vsak od antikoagulantov z neposrednim delovanjem ima svoje kontraindikacije za uporabo, predvsem:
Pri predpisovanju teh zdravil zelo pomanjkljivim bolnikom, med nosečnostjo, v prvih 3-8 dneh po porodu ali operaciji, v primeru visokega krvnega tlaka je priporočljivo paziti.
Glede na značilnosti strukture in mehanizma delovanja so zdravila te skupine razdeljena v tri podskupine:
Glavni predstavnik tega razreda zdravil je sam Heparin.
Antitrombotični učinek tega zdravila je v sposobnosti njegovih verig, da inhibirajo glavni encim koagulacije krvi, trombin. Heparin se veže na koencim - antitrombin III, zaradi česar se ta bolj dejavno veže na skupino faktorjev strjevanja v plazmi, kar zmanjšuje njihovo aktivnost. Z uvedbo heparina v velikem odmerku zavira tudi pretvorbo fibrinogena v fibrin.
Poleg zgoraj navedenega ima ta snov številne druge učinke: t
Heparin se proizvaja v obliki raztopine za injiciranje (1 ml raztopine vsebuje 5.000 U učinkovine), kot tudi v obliki gelov in mazil za lokalno uporabo.
Heparin se daje subkutano, intramuskularno in intravensko.
Zdravilo deluje hitro, žal pa relativno hitro - z eno samo intravensko injekcijo začne delovati skoraj takoj in učinek traja 4-5 ur. Po vnosu v mišico se učinek razvije po pol ure in traja do 6 ur, subkutano, po 45-60 minutah in do 8 ur.
Heparin se pogosto predpisuje ne sam, ampak v kombinaciji s fibrinolitiki in antitrombocitnimi zdravili.
Odmerki so individualni in odvisni od narave in resnosti bolezni, pa tudi od kliničnih manifestacij in laboratorijskih parametrov.
Delovanje heparina je treba spremljati z določanjem APTT aktiviranega parcialnega tromboplastinskega časa - vsaj enkrat na 2 dni v prvem tednu zdravljenja, nato pa manj pogosto - enkrat na 3 dni.
Ker je razvoj hemoragičnega sindroma možen ob vnosu tega zdravila, ga je treba dajati samo v bolnišnici pod stalnim nadzorom zdravstvenega osebja.
Poleg krvavitev lahko heparin sproži razvoj alopecije, trombocitopenije, hiper aldosteronizma, hiperkalemije in osteoporoze.
Pripravki heparina za lokalno uporabo so Lioton, Linoven, Thrombophob in drugi. Uporabljajo se za profilakso, kot tudi v kompleksnem zdravljenju kronične venske insuficience: preprečujejo nastanek krvnih strdkov v safenskih venah spodnjih okončin, prav tako pa zmanjšujejo oteklino okončin, odpravljajo njihovo resnost in zmanjšujejo resnost bolečinskega sindroma.
To je nova generacija zdravil z lastnostmi heparina, vendar s številnimi koristnimi lastnostmi. Z inaktivacijo faktorja Xa je verjetneje, da bodo zmanjšali tveganje za nastanek krvnih strdkov, medtem ko je njihova antikoagulantna aktivnost manj izrazita, kar pomeni, da je manj verjetno, da bi prišlo do krvavitve. Poleg tega se heparini z nizko molekulsko maso bolje absorbirajo in trajajo dlje, kar pomeni, da je za dosego učinka potreben manjši odmerek zdravila in manjše število injekcij. Poleg tega povzročajo osteoporozo in trombocitopenijo le v izjemnih primerih, zelo redko.
Glavni predstavniki nizko molekularnih heparinov so Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Razmislite o vsaki od njih podrobneje.
Strjevanje krvi se nekoliko upočasni. Zavira agregacijo, praktično ne vpliva na adhezijo. Poleg tega ima do določene mere imunosupresivne in protivnetne lastnosti.
Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.
Zdravilo se injicira v veno ali subkutano. Intramuskularno injiciranje je prepovedano. Doziran je v skladu s shemo, odvisno od bolezni in resnosti bolnika. Uporaba dalteparina lahko povzroči zmanjšanje ravni trombocitov v krvi, razvoj krvavitev ter lokalne in splošne alergijske reakcije.
Kontraindikacije so podobne tistim pri drugih zdravilih iz skupine neposredno delujočih antikoagulantov (navedeno zgoraj).
Po subkutani uporabi se hitro in popolnoma absorbira v kri. Najvišjo koncentracijo opazimo v 3-5 urah. Razpolovna doba je enaka več kot 2 dni. Izloča se z urinom.
Na voljo v obliki raztopine za injiciranje. Praviloma se injicira subkutano v predelu trebušne stene. Odmerek je odvisen od bolezni.
Stranski učinki so standardni.
Tega zdravila ne uporabljajte pri bolnikih, ki so nagnjeni k bronhospazmu.
Poleg neposrednega antikoagulantnega delovanja ima tudi imunosupresivne in protivnetne lastnosti. Poleg tega zmanjšuje raven β-lipoproteinov in holesterola v krvi.
Po subkutani uporabi se absorbira skoraj v celoti, največja koncentracija zdravila v krvi je opaziti po 4-6 urah, razpolovni čas je 3,5 ure pri primarnem in 8-10 ur pri ponavljajočem dajanju nadroparina.
Praviloma vbrizgamo v vlakno trebuha: subkutano. Pogostost dajanja je 1-2 krat na dan. V nekaterih primerih se uporablja intravenski način dajanja, pod nadzorom parametrov strjevanja krvi.
Odmerjanje, predpisano glede na patologijo.
Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni kot pri drugih zdravilih v tej skupini.
Ima izrazit antikoagulantni in zmerni hemoragični učinek.
Po subkutani uporabi se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v kri, kjer je njegova največja koncentracija zabeležena po 2-3 urah. Razpolovna doba zdravila je 5-6 ur. Glede metode vzreje danes ni podatkov.
Sproščanje oblike - raztopina za injiciranje. Pot uporabe je subkutana.
Odmerki in trajanje zdravljenja so odvisni od resnosti bolezni.
Neželeni učinki in kontraindikacije so navedeni zgoraj.
Zdravila ni priporočljivo uporabljati hkrati z drugimi antikoagulanti, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, sistemskimi glukokortikoidi in dekstranom: vsa ta zdravila povečujejo učinek bemiparina, ki lahko povzroči krvavitev.
To je skupina mukopolisaharidov polsintetičnega izvora, ki imajo lastnosti heparina.
Zdravila iz tega razreda deluje izključno na faktor Xa, ne glede na angiotenzin III. Imajo antikoagulantni, fibrinolitični in lipidni učinek.
Praviloma se uporabljajo za zdravljenje bolnikov z angiopatijo, ki jih povzročajo zvišane ravni glukoze v krvi: v primeru sladkorne bolezni. Poleg tega se uporabljajo za preprečevanje tromboze med hemodializo in med operacijami. Uporabljajo se tudi pri akutnih, subakutnih in kroničnih boleznih aterosklerotične, trombotične in tromboembolične narave. Okrepiti antianginični učinek zdravljenja bolnikov z angino (to je zmanjšati resnost bolečine). Glavni predstavniki te skupine zdravil so sulodeksin in pentosan polisulfat.
Na voljo v obliki kapsul in raztopine za injiciranje. Priporočljivo je, da se ga daje intramuskularno 2-3 tedne, potem pa peroralno še 30-40 dni. Potek zdravljenja je 2-krat na leto in pogosteje.
Med jemanjem zdravila so možne slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, hematomi na mestu injiciranja in alergijske reakcije.
Kontraindikacije so pogoste pri zdravilih za heparin.
Oblikujejo tablete, obložene s sproščanjem, in raztopino za injiciranje.
Način dajanja in odmerjanje se razlikujejo glede na značilnosti bolezni.
Če se zaužitje absorbira v majhnih količinah: njegova biološka uporabnost je samo 10%, v primeru subkutane ali intramuskularne uporabe pa je biološka uporabnost nagnjena k 100%. Največja koncentracija v krvi je ugotovljena 1-2 uri po zaužitju, razpolovna doba je enaka ali več dni.
Preostali del zdravila je podoben drugim zdravilom iz skupine antikoagulantov.
Snov, ki jo izločajo žleze slinavk s pijavko - hirudin - je podobna zdravilom heparin in ima antitrombotične lastnosti. Njegov mehanizem delovanja je, da se veže neposredno na trombin in ga nepovratno zavira. Delno vpliva na druge faktorje strjevanja krvi.
Pred kratkim so se razvili pripravki na osnovi hirudina - Piyavita, Revaska, Girologa, Argatrobana, vendar niso bili deležni široke uporabe, zato se v njihovi uporabi še niso nabrale nobene klinične izkušnje.
Posebej bi radi povedali o dveh sorazmerno novih zdravilih z antikoagulantnim delovanjem - to sta fondaparinuks in rivaroksaban.
To zdravilo ima antitrombotični učinek z selektivnim zaviranjem faktorja Xa. Ko je fondaparinuks v telesu, se veže na antitrombin III in poveča nevtralizacijo faktorja Xa za več sto krat. Posledično je prekinitev koagulacijskega procesa prekinjena, trombin se ne oblikuje, zato se ne morejo tvoriti krvni strdki.
Po subkutani uporabi se hitro in popolnoma absorbira. Po enkratnem injiciranju zdravila se njegova največja koncentracija v krvi zabeleži po 2,5 urah. V krvi se veže na antitrombin II, kar določa njegov učinek.
Izloča se v glavnem z nespremenjenim urinom. Razpolovna doba je od 17 do 21 ur, odvisno od starosti bolnika.
Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.
Pot uporabe je subkutana ali intravenska. Intramuskularno ne velja.
Odmerek zdravila je odvisen od vrste patologije.
Bolniki z zmanjšano funkcijo ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka zdravila Arikstry glede na očistek kreatinina.
Bolniki z izrazitim zmanjšanjem delovanja jeter se zdravilo uporablja zelo previdno.
Ne sme se uporabljati hkrati z zdravili, ki povečujejo tveganje za krvavitev.
To zdravilo ima visoko selektivnost delovanja proti faktorju Xa, ki zavira njegovo aktivnost. Za peroralno uporabo je značilna visoka biološka uporabnost (80-100%), tj. Dobro se absorbira v prebavnem traktu, če ga jemljemo peroralno.
Največja koncentracija rivaroksabana v krvi se zabeleži 2-4 ure po enkratnem zaužitju.
Izloča iz telesa na pol z urinom, polovica s fekalne mase. Razpolovna doba je od 5-9 do 11-13 ur, odvisno od starosti bolnika.
Obrazec za sprostitev - tablete.
Je zaužil, ne glede na obrok. Kot pri drugih antikoagulantih z neposrednim učinkom se odmerek zdravila spreminja glede na vrsto bolezni in njeno resnost.
Jemanje rivaroksabana ni priporočljivo za bolnike, ki se zdravijo z določenimi zdravili proti glivicam ali virusom HIV, saj lahko povečajo koncentracijo zdravila Xarelto v krvi, kar lahko povzroči krvavitev.
Bolniki s hudo okvaro ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka rivaroksabana.
Ženske v rodni dobi je treba med zdravljenjem s tem zdravilom zanesljivo zaščititi pred nosečnostjo.
Kot lahko vidite, sodobna farmakološka industrija ponuja veliko izbiro zdravil z neposrednim delovanjem. V nobenem primeru seveda ne morete samozdraviti, vsa zdravila, njihov odmerek in trajanje uporabe določajo le zdravniki, glede na resnost bolezni, starost bolnika in druge pomembne dejavnike.
Neposredne antikoagulante predpisuje kardiolog, flebolog, angiolog ali vaskularni kirurg, specialist za hemodializo (nefrolog) in hematolog.
Zapleti, ki jih povzroča tromboza krvnih žil - glavni vzrok smrti pri boleznih srca in ožilja. Zato se v sodobni kardiologiji velik pomen pripisuje preprečevanju razvoja tromboze in embolije (okluzija) krvnih žil. Koagulacijo krvi v najenostavnejši obliki lahko predstavimo kot interakcijo med dvema sistemoma: trombociti (celice, ki so odgovorne za tvorbo krvnega strdka) in beljakovinami, raztopljenimi v krvni plazmi - koagulacijski dejavniki, pri katerih nastane fibrin. Nastali tromb je sestavljen iz konglomerata trombocitov, ki so zapleteni v fibrinske niti.
Dve skupini zdravil se uporabljata za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov: antitrombotična sredstva in antikoagulanti. Antiprombocitna zdravila zavirajo nastanek krvnih strdkov. Antikoagulanti blokirajo encimske reakcije, ki vodijo v tvorbo fibrina.
V našem članku bomo obravnavali glavne skupine antikoagulantov, indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo, neželene učinke.
Glede na točko uporabe se razlikujejo antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja. Neposredni antikoagulanti zavirajo sintezo trombina, zavirajo nastajanje fibrina iz fibrinogena v krvi. Posredni antikoagulanti zavirajo nastanek krvnih koagulacijskih faktorjev v jetrih.
Neposredni koagulanti: heparin in njegovi derivati, neposredni inhibitorji trombina in selektivni zaviralci faktorja Xa (eden od faktorjev strjevanja krvi). Posredni antikoagulanti vključujejo antagoniste vitamina K.
Posredni antikoagulanti so osnova za preprečevanje trombotičnih zapletov. Njihove oblike tablet se lahko jemljejo dolgo časa ambulantno. Dokazano je, da uporaba posrednih antikoagulantov zmanjšuje pojavnost tromboemboličnih zapletov (srčni napad, kap) pri atrijski fibrilaciji in prisotnosti umetnega srčnega ventila.
Fenilin se trenutno ne uporablja zaradi velikega tveganja neželenih učinkov. Sincumar ima dolgo obdobje delovanja in se kopiči v telesu, zato se zaradi težav pri nadzorovanju zdravljenja uporablja redko. Najpogostejše zdravilo iz skupine antagonistov vitamina K je varfarin.
Varfarin se od drugih posrednih antikoagulantov razlikuje po svojem zgodnjem učinku (10–12 ur po zaužitju) in hitrem prenehanju neželenih učinkov pri nižjih odmerkih ali umiku zdravila.
Mehanizem delovanja je povezan z antagonizmom tega zdravila in vitamina K. Vitamin K sodeluje pri sintezi določenih faktorjev strjevanja krvi. Pod vplivom varfarina je ta proces moten.
Varfarin je predpisan za preprečevanje nastajanja in rasti venskih krvnih strdkov. Uporablja se za dolgotrajno zdravljenje atrijske fibrilacije in v prisotnosti intrakardialnega tromba. V teh razmerah je tveganje za srčni napad in možgansko kap, povezano z blokiranjem krvnih žil z ločenimi strdki, znatno povečano. Uporaba varfarina pomaga preprečevati te resne zaplete. To zdravilo se pogosto uporablja po miokardnem infarktu, da se prepreči ponovna koronarna katastrofa.
Po protetičnih srčnih ventilih je treba jemati varfarin vsaj nekaj let po operaciji. Je edini antikoagulant, ki se uporablja za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov na umetnih srčnih ventilih. Nenehno jemanje tega zdravila je potrebno za nekatere trombofilije, zlasti za antifosfolipidni sindrom.
Varfarin se predpisuje za dilatirane in hipertrofične kardiomiopatije. Te bolezni spremlja širjenje votlin srca in / ali hipertrofija sten, kar ustvarja predpogoje za nastanek intrakardialnih trombov.
Pri zdravljenju z varfarinom je treba oceniti njegovo učinkovitost in varnost s spremljanjem INR - mednarodnega normaliziranega razmerja. Ta kazalnik je ocenjen vsakih 4 - 8 tednov po sprejemu. Glede na zdravljenje mora biti INR 2,0 - 3,0. Ohranjanje normalne vrednosti tega indikatorja je zelo pomembno za preprečevanje krvavitev na eni strani in povečanje strjevanja krvi na drugi strani.
Nekatera živila in zelišča povečujejo učinek varfarina in povečujejo tveganje za krvavitev. To so brusnice, grenivke, česen, korenček ingverja, ananas, kurkuma in drugi. Oslabi antikoagulantni učinek zdravilne učinkovine, ki jo vsebujejo listi zelja, brstični ohrovt, kitajsko zelje, pesa, peteršilj, špinača, solata. Bolniki, ki jemljejo varfarin, ne morejo zavrniti teh izdelkov, ampak jih redno jemljete v majhnih količinah, da preprečite nenadna nihanja zdravila v krvi.
Neželeni učinki vključujejo krvavitev, anemijo, lokalno trombozo, hematom. Dejavnost živčnega sistema lahko moti razvoj utrujenosti, glavobol, motnje okusa. Včasih se pojavijo slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, nenormalne funkcije jeter. V nekaterih primerih je prizadeta koža, pojavi se vijolična barva prstov, parestezije, vaskulitis in hladnost okončin. Alergijska reakcija se lahko razvije v obliki srbenja, urtikarije, angioedema.
Varfarin je v nosečnosti kontraindiciran. Ne sme se predpisati za kakršnekoli bolezni, povezane s tveganjem krvavitve (travma, operacija, razjede notranjih organov in kože). Ne uporabljajte ga za anevrizme, perikarditis, infektivni endokarditis, hudo hipertenzijo. Kontraindikacija je nezmožnost ustreznega laboratorijskega nadzora zaradi nedostopnosti laboratorija ali osebnostnih značilnosti pacienta (alkoholizem, pomanjkanje organiziranosti, senilna psihoza itd.).
Eden glavnih dejavnikov, ki preprečujejo strjevanje krvi, je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin se veže na kri v krvi in večkrat poveča aktivnost njegovih molekul. Posledično so reakcije, usmerjene v tvorbo krvnih strdkov v žilah, potisnjene.
Heparin uporabljamo že več kot 30 let. Pred tem so ga dajali subkutano. Zdaj se verjame, da je treba nefrakcionirani heparin dajati intravensko, kar olajša nadzor nad varnostjo in učinkovitostjo zdravljenja. Za subkutano dajanje so priporočeni heparini z nizko molekulsko maso, o katerih bomo govorili spodaj.
Heparin se najpogosteje uporablja za preprečevanje tromboemboličnih zapletov pri akutnem miokardnem infarktu, tudi med trombolizo.
Laboratorijski nadzor vključuje določanje aktiviranega parcialnega časa strjevanja tromboplastina. Glede na zdravljenje s heparinom po 24–72 urah bi moral biti 1,5–2-krat večji od začetnega. Prav tako je treba nadzorovati število trombocitov v krvi, da ne bi zamudili razvoja trombocitopenije. Običajno zdravljenje s heparinom traja 3 do 5 dni s postopnim zmanjševanjem odmerka in nadaljnjim preklicem.
Heparin lahko povzroči hemoragični sindrom (krvavitev) in trombocitopenijo (zmanjšanje števila trombocitov v krvi). Pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih je verjetno razvoj alopecije (alopecije), osteoporoze in hipoalosteronizma. V nekaterih primerih se pojavijo alergijske reakcije in povečanje ravni alanin aminotransferaze v krvi.
Heparin je kontraindiciran pri hemoragičnem sindromu in trombocitopeniji, razjedi na želodcu in dvanajstniku, krvavitvah iz sečil, perikarditisu in akutni srčni anevrizmi.
Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobimo iz nefrakcioniranega heparina. Od slednjih se razlikujejo po manjši velikosti molekul. To povečuje varnost zdravil. Postopek postane daljši in bolj predvidljiv, zato uporaba heparinov z nizko molekulsko maso ne zahteva laboratorijskega nadzora. Lahko se izvaja z uporabo fiksnih odmerkov - brizg.
Prednost heparinov z nizko molekulsko maso je njihova učinkovitost pri subkutani uporabi. Poleg tega imajo znatno manjše tveganje za neželene učinke. Zato heparinski derivati trenutno izločajo heparin iz klinične prakse.
Heparini z nizko molekulsko maso se uporabljajo za preprečevanje tromboemboličnih zapletov med operacijami in globoko vensko trombozo. Uporabljajo se pri bolnikih, ki so na postelji in imajo veliko tveganje za takšne zaplete. Poleg tega so ta zdravila široko predpisana za nestabilno angino pektoris in miokardni infarkt.
Kontraindikacije in neželeni učinki te skupine so enaki kot pri heparinu. Vendar pa je resnost in pogostost neželenih učinkov veliko manjša.
Neposredni inhibitorji trombina, kot že ime pove, neposredno inaktivirajo trombin. Hkrati zavirajo aktivnost trombocitov. Uporaba teh zdravil ne zahteva laboratorijskega spremljanja.
Bivalirudin se aplicira intravensko v akutnem miokardnem infarktu, da se preprečijo trombembolični zapleti. V Rusiji to zdravilo še ni bilo uporabljeno.
Dabigatran (pradaksa) je tabletirano sredstvo za zmanjšanje tveganja za trombozo. Za razliko od varfarina ne vpliva na hrano. Raziskave o tem zdravilu potekajo, s stalno obliko atrijske fibrilacije. Zdravilo je odobreno za uporabo v Rusiji.
Fondaparinuks se veže na antitrombin III. Tak kompleks intenzivno inaktivira faktor X, kar zmanjšuje intenzivnost tvorbe tromba. Imenuje se subkutano pri akutnem koronarnem sindromu in venski trombozi, vključno s pljučno embolijo. Zdravilo ne povzroča trombocitopenije in ne povzroča osteoporoze. Laboratorijski nadzor nad varnostjo ni potreben.
Fondaparinuks in bivalirudin sta posebej indicirana pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev. Z zmanjšanjem pogostnosti krvnih strdkov v tej skupini bolnikov ta zdravila bistveno izboljšajo prognozo bolezni.
Fondaparinuks se priporoča za uporabo pri akutnem miokardnem infarktu. Ne sme se uporabljati samo z angioplastiko, ker poveča tveganje za nastanek krvnih strdkov v kateterih.
Klinična preskušanja zaviralcev faktorja Xa v obliki tablet.
Najpogostejši neželeni učinki so anemija, krvavitve, bolečine v trebuhu, glavobol, pruritus, povečana aktivnost transaminaz.
Kontraindikacije - aktivna krvavitev, huda ledvična odpoved, intoleranca za sestavine zdravila in infektivni endokarditis.
Pri ljudeh se pogosto pojavljajo težave s srčnim delovanjem in vaskularnim sistemom. Za preprečevanje, zdravljenje teh bolezni proizvajajo zdravila - antikoagulanti. Kaj je to, kako in koliko jih je treba uporabiti, se še naprej razkriva.
Antikoagulanti se imenujejo zdravila, ki opravljajo funkcijo utekočinjanja plazme. Pomagajo preprečiti nastanek trombotičnih vozlov, zmanjšajo pojav srčnega napada, možganske kapi, pa tudi nastanek venskih in arterijskih zamaškov.
Treba je opozoriti, da predhodno nastali krvni strdki niso resorbirani s pomočjo takšnih zdravil.
Zdravila dobro prenašajo, podpirajo zdravje ljudi, ki imajo umetne srčne zaklopke ali neenakomeren srčni utrip. Če je bolnik doživel srčni napad ali ima druge bolezni srca (kardiomiopatijo), mu predpisujejo tudi antikoagulante.
Dejavnost takih sredstev je namenjena zmanjšanju zmožnosti krvi za koagulacijo (koagulacijo), in sicer pod njihovim vplivom zmanjšuje verjetnost strjevanja, ki lahko blokira prehod žilnih sklepov. Zaradi zdravljenja je tveganje za srčni infarkt ali možgansko kap minimalno.
Antikoagulanti (kaj je to, posebnost njihove uporabe so opisani spodaj) so razdeljeni v skupine:
Prva skupina je razdeljena na:
Ta skupina zdravil je razdeljena na:
Če ima bolnik predispozicijo za zmanjšanje teh snovi, obstaja možnost, da lahko trombozo ustvari.
Skupina naravnih primarnih zdravil:
Skupina zdravil v formuli vsebuje naslednje aktivne snovi:
Z razvojem hudih bolezni v krvnem obtoku nastajajo inhibitorji imunskih vrst, ki delujejo kot specifična protitelesa. Takšna telesa so namenjena preprečevanju koagulacije.
Ti vključujejo inhibitorje faktorja VII, IX. V času avtoimunskih bolezni se v krvnem obtoku pojavi patološki tip beljakovin. Imajo antimikrobne lastnosti in velik vpliv na koagulacijske faktorje (II, V, Xa).
Zdravila zmanjšujejo sintezo tromboksana in so namenjena za preprečevanje kapi in srčnega napada, ki lahko nastanejo zaradi tvorbe lepljenih krvnih strdkov.
Aspirin je najpogostejši in najbolj koristen antiagregant. Pogosto so bolnikom, ki so doživeli epileptični napad, predpisan aspirin. Blokira nastanek kondenziranih krvnih tvorb v koronarnih arterijah. Po posvetovanju z zdravnikom je mogoče to zdravilo uporabiti v majhnih odmerkih (za profilakso).
Bolnikom, ki so doživeli možgansko kap in zamenjavo srčnega ventila, so predpisani ADP (zaviralci adenozin difosfatnega receptorja). To zdravilo se vbrizga v veno in preprečuje nastanek strdkov, ki lahko zamašijo žile.
Pripravki za trombozo:
Kot vsa druga zdravila imajo tudi antitrombocitna zdravila številne neželene učinke: t
Pri takšnih manifestacijah mora bolnik obiskati zdravnika, da prerazporedi zdravila.
Prav tako obstajajo neželeni učinki, pri katerih je potrebno popolnoma prenehati jemati zdravila:
Nekaterim bolnikom predpišejo antiplateletna zdravila vse življenje, zato morajo sistematično jemati kri, da bi preverili strjevanje.
Antikoagulanti (kaj je to in načelo vpliva sredstev na telo, opisano v članku) so nepogrešljivi za številne bolezni. Po statističnih podatkih ima večina številne omejitve in stranske učinke. Vendar proizvajalci odpravljajo vse negativne vidike, zahvaljujoč temu pa sprostijo nova in izboljšana sredstva nove generacije.
Vsak antikoagulant ima pozitivne in negativne strani. Znanstveniki izvajajo dodatne laboratorijske študije zdravil za nadaljnje izdelovanje univerzalnih zdravil za trombozo in sorodne bolezni ter bolezni. Takšna zdravila se razvijajo za mlajše bolnike (otroke) in za tiste, ki imajo kontraindikacije za njihovo uporabo.
Prednosti sodobnih zdravil:
Slabosti PNP:
Na seznamu PUP je malo sredstev, saj je večina v fazi testiranja. Eden od novih izdelkov je Dabigatran, zdravilo z nizko molekulsko maso (zaviralec trombina). Medicinski strokovnjaki ga pogosto predpisujejo za venske blokade (za profilaktične namene).
Drugih 2 PNP, ki jih bolniki zlahka prenašajo, so Apixaban, Rivaroxaban. Njihova prednost je, da med terapevtsko terapijo ni potrebno jemati krvi za tveganje za motnje strjevanja krvi. Ne odzivajo se na druga uporabljena zdravila, kar je njihova prednost. Napadi s kapjo in aritmijo so prav tako dobro preprečljivi.
Antikoagulanti (kaj je to in načelo njihovega delovanja se v članku obravnava v informativne namene, zato jih prepoveduje samozdravljenje) je razdeljeno na dve glavni podskupini.
To so:
Zdravila se dobro absorbirajo v želodčne stene in se sčasoma izločijo z urinom.
Glavni in najpogostejši predstavnik zdravil z neposrednim delovanjem je Heparin. Njegova sestava vključuje sulfatirane glikozaminoglikane, različne velikosti. Ima nizko biološko uporabnost.
Zdravilo medsebojno deluje z velikim številom drugih sestavin, ki jih proizvaja telo:
Zdravljenje s tem zdravilom ne ščiti popolnoma pred trombozo. Če se je že pojavil krvni strdek in se nahaja na aterosklerotičnem plaku, potem heparin ne more delovati na to.
Zdravila Heparin (peroralne tablete in mazila za zunanjo uporabo:
Antikoagulanti (kaj je to in kako vplivajo na telo lahko najdemo nadalje) iz skupine oligopeptidov vplivajo na aktivnost trombina. To so močni zaviralci, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov. Aktivne sestavine medicinskih pripomočkov se ponovno združijo s faktorji strjevanja krvi in spremenijo lokacijo njihovih atomov.
Nekatera zdravila iz skupine:
Ta sredstva se uporabljajo za preprečevanje:
Heparini z nizko molekulsko maso imajo povišan prag biološke razpoložljivosti in antitrombotično delovanje. Pri njihovi uporabi je možno tveganje za nastanek hemoroidnih zapletov. Sestavine zdravil se hitro absorbirajo in dolgo izločajo.
Zdravila v tej podskupini popolnoma odpravijo dejavnike, ki prispevajo k nenormalnemu strjevanju krvi.
Povečujejo sintezo trombina in nimajo resnega vpliva na sposobnost žilnih sten. Zdravila pripomorejo k izboljšanju reoloških lastnosti krvnega pretoka in pozitivno vplivajo na oskrbo krvi z vsemi organi, kar vodi do stabilnega stanja njihove funkcije.
Imena zdravil z nizkomolekularnimi heparini:
Glavni predstavnik te skupine je Grudin. Njegova sestava vsebuje beljakovine, ki se ekstrahirajo iz sline slinavke (medicinske). Je zaviralec trombina z neposrednim učinkom.
Girudin ima analoge (Girugen, Girulog). Prispevajo k ohranjanju življenja bolnikov, ki trpijo zaradi bolezni srca. Ta zdravila imajo veliko prednosti v primerjavi s heparinsko skupino. Sredstva imajo podaljšan učinek.
Proizvajalci začnejo sproščati oblike peroralnega dajanja. Omejitve pri uporabi teh sredstev so lahko le zaradi cenovne kategorije.
"Lepirudin" (rekombinantno zdravilo) blokira trombin in je predpisan za profilaktične namene zaradi tromboze. Zdravilo je neposredni zaviralec trombina, ki ga blokira. Zdravilo je predpisano za preprečevanje miokardnega infarkta ali za preprečevanje operacije srca zaradi angine.
Zdravila v tej skupini imajo nekaj podobnosti s heparinsko skupino, imajo tudi antitrombotični učinek. V njihovi sestavi obstaja snov, ki se proizvaja v slini pijavk - hirudin. Veže se na trombin in ga nepovratno odpravi. Zdravilo delno vpliva tudi na druge dejavnike, ki vplivajo na strjevanje krvi.
Sredstva na podlagi hirudina:
Vse droge so ne tako dolgo nazaj na prodajo, tako da je izkušnja njihove uporabe majhna.
Antikoagulanti (kar je opisano zgoraj v članku) posrednega delovanja so označeni v spodnji tabeli:
Orodje zmanjšuje vsebnost maščob v krvnem obtoku, kar povečuje prepustnost žilnih sten.
Zdravila (antikoagulanti) neposredno delovanje:
Kot zdravljenje in profilakso zdravniki predpisujejo zdravila, kot so:
Antikoagulanti se predpisujejo, če obstaja tveganje za trombozo in če:
V nekaterih primerih so zdravila predpisana kot preventiva in zdravljenje:
Pred jemanjem antikoagulantov mora bolnik opraviti vrsto testov.
Zdravila so kontraindicirana pri:
Zdravila lahko pri bolnikih povzročijo naslednje težave:
Ker antikoagulanti vplivajo na strjevanje krvi, lahko pride do krvavitve, če ne upoštevate pravil za sprejem (pogosteje so to notranje krvavitve). Prepovedano je samozdravljenje, se obrnite na zdravnika, ki vam bo dal natančna priporočila. Iz lekarn se takšna zdravila prodajajo brez medicinskega specialista.
Oblikovanje členov: Oleg Lozinsky
Antikoagulanti: zdravila, mehanizem delovanja in glavne indikacije:
Antikoagulanti - skupina zdravil, ki zavirajo delovanje sistema strjevanja krvi in preprečujejo nastanek krvnih strdkov zaradi zmanjšane tvorbe fibrina. Vplivajo na biosintezo določenih snovi v telesu, ki spreminjajo viskoznost krvi in zavirajo procese strjevanja.
Antikoagulanti se uporabljajo v terapevtske in profilaktične namene. Proizvajajo se v različnih dozirnih oblikah: v obliki tablet, raztopin za injiciranje ali mazil. Samo specialist lahko izbere pravo zdravilo in njegov odmerek. Neustrezna terapija lahko škoduje telesu in povzroči resne posledice.
Visoko smrtnost zaradi bolezni srca in ožilja povzroča nastanek tromboze: žilne tromboze so odkrili pri skoraj vsaki drugi smrti zaradi srčne patologije ob obdukciji. Pljučna embolija in venska tromboza sta najpogostejša vzroka smrti in invalidnosti. V zvezi s tem kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po diagnosticiranju bolezni srca in krvnih žil. Njihova zgodnja uporaba preprečuje nastanek krvnega strdka, njegovo povečanje in zamašitev krvnih žil.
Od antičnih časov, tradicionalna medicina uporablja hirudin - najbolj znani naravni antikoagulant. Ta snov je del slinavke pijavke in ima neposreden učinek antikoagulacije, ki traja dve uri. Trenutno so bolnikom predpisane sintetične droge, ne pa naravne. Znanih je več kot sto imen antikoagulacijskih zdravil, ki vam omogočajo, da izberete najprimernejšo, ob upoštevanju individualnih značilnosti organizma in možnosti njihove kombinirane uporabe z drugimi zdravili.
Večina antikoagulantov ne vpliva na sam krvni strdek, ampak na delovanje sistema koagulacije krvi. Kot posledica številnih transformacij se zavirajo plazemski koagulacijski faktorji in produkcija trombina, encima, ki je potreben za tvorbo fibrinskih niti, ki tvorijo trombotični strdek. Proces krvnih strdkov se upočasni.
Antikoagulanti na mehanizem delovanja so razdeljeni na droge neposrednega in posrednega delovanja:
Ločeno oddajajo zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi, kot so antikoagulanti, vendar drugi mehanizmi. Sem spadajo "acetilsalicilna kislina", "aspirin".
Najbolj priljubljen predstavnik te skupine je heparin in njegovi derivati. Heparin zavira lepljenje trombocitov in pospešuje pretok krvi v srcu in ledvicah. Hkrati interagira z makrofagi in plazemskimi beljakovinami, kar ne izključuje možnosti tvorbe tromba. Zdravilo zmanjšuje krvni tlak, učinkuje na zniževanje holesterola, povečuje vaskularno prepustnost, zavira proliferacijo gladkih mišic, spodbuja razvoj osteoporoze, zavira imunost in povečuje diurezo. Heparin je bil najprej izoliran iz jeter, kar je določilo njegovo ime.
Heparin se daje intravensko v nujnih primerih in subkutano za profilaktične namene. Za lokalno uporabo se uporabljajo mazila in geli, ki vsebujejo heparin v svoji sestavi in zagotavljajo antitrombotični in protivnetni učinek. Preparati heparina se nanesejo v tanko plast na kožo in se z nežnimi gibi drgnejo. Liotonovi in hepatrombinski geli se običajno uporabljajo za zdravljenje tromboflebitisa in tromboze ter mazila s heparinom.
Negativni učinek heparina na proces tromboze in povečana vaskularna permeabilnost so vzroki za visoko tveganje za krvavitve med zdravljenjem s heparinom.
Heparini z nizko molekulsko maso imajo visoko biološko uporabnost in antitrombotično aktivnost, podaljšano delovanje, nizko tveganje za nastanek hemoroidnih zapletov. Biološke lastnosti teh zdravil so bolj stabilne. Zaradi hitre absorpcije in dolgega obdobja izločanja ostaja koncentracija zdravil v krvi stabilna. Zdravila v tej skupini zavirajo faktorje strjevanja krvi, zavirajo sintezo trombina, slabo vplivajo na vaskularno prepustnost, izboljšujejo reološke lastnosti krvi in oskrbe organov s krvjo, ter stabilizirajo njihove funkcije.
Heparini z nizko molekulsko maso redko povzročajo neželene učinke in s tem izločajo heparin iz terapevtske prakse. Podkožno se injicirajo v stransko površino trebušne stene.
Pri uporabi zdravil iz skupine heparinov z nizko molekulsko maso je treba strogo upoštevati priporočila in navodila za njihovo uporabo.
Glavni predstavnik te skupine je "Hirudin". V središču zdravila je beljakovina, najprej odkrita v slini medicinskih pijavk. To so antikoagulanti, ki delujejo neposredno v krvi in so neposredni inhibitorji trombina.
"Hirugen" in "Hirulog" sta sintetični analogi "Girudina", ki zmanjšujeta smrtnost med osebami s srčnimi obolenji. To so nova zdravila v tej skupini, ki imajo številne prednosti pred heparinskimi derivati. Zaradi njihovega dolgotrajnega delovanja farmacevtska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitorjev trombina. Praktična uporaba Girugena in Giruloga je omejena z visokimi stroški.
Lepirudin je rekombinantno zdravilo, ki nepovratno veže trombin in se uporablja za preprečevanje tromboze in trombembolije. Je neposredni zaviralec trombina, ki blokira njegovo trombogeno delovanje in deluje na trombin, ki je v strdku. Zmanjšuje smrtnost zaradi akutnega miokardnega infarkta in potrebo po operacijah srca pri bolnikih z angino pektoris.
Zdravila, antikoagulanti posrednega delovanja:
Prejemanje antikoagulantov je indicirano za bolezni srca in krvnih žil:
Nenadzorovan vnos antikoagulantov lahko povzroči nastanek hemoragičnih zapletov. Z večjim tveganjem za krvavitev je treba uporabiti namesto antikoagulantov varnejše antitrombotične učinkovine.
Antikoagulanti so kontraindicirani za osebe z naslednjimi boleznimi:
Antikoagulantov je prepovedano jemati med nosečnostjo, dojenjem, menstruacijo, v zgodnjem poporodnem obdobju, kot tudi pri starejših in starejših.
Neželeni učinki antikoagulantov vključujejo: simptome dispepsije in zastrupitve, alergije, nekrozo, izpuščaj, srbenje kože, motnje delovanja ledvic, osteoporozo, alopecijo.
Zapleti antikoagulantne terapije - hemoragične reakcije v obliki krvavitev iz notranjih organov: usta, nazofarinksa, želodca, črevesja in krvavitev v mišice in sklepe, pojav krvi v urinu. Da bi preprečili razvoj nevarnih učinkov na zdravje, je treba spremljati osnovne kazalnike krvi in spremljati splošno stanje bolnika.
Antiprombocitna zdravila so farmakološka sredstva, ki zmanjšujejo strjevanje krvi z zaviranjem lepljenja trombocitov. Njihov glavni namen je povečati učinkovitost antikoagulantov in skupaj z njimi ovirati proces krvnih strdkov. Antiprombocitna zdravila imajo tudi artritis, vazodilatator in antispazmodično delovanje. Izrazit predstavnik te skupine je "acetilsalicilna kislina" ali "aspirin".
Seznam najbolj priljubljenih antiplateletnih sredstev: