APAURIN

15 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.

15 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.

Disforija (kot del kombinirane terapije kot dodatno zdravilo).

Nespečnost (težave s spanjem).

Spazm skeletnih mišic z lokalno poškodbo; spastične bolezni, povezane s poškodbami možganov ali hrbtenjače (cerebralna paraliza, atetoza, tetanus); miozitis, burzitis, artritis, spondilitis, revmatoidni artritis; osteoartritis, ki ga spremlja sev skeletnih mišic; vertebralni sindrom, angina, napetostni glavobol.

Sindrom odtegnitve alkohola: tesnoba, napetost, vznemirjenost, tremor, prehodna reaktivna stanja.

Premedikacija pred kirurškimi posegi in endoskopske manipulacije, splošna anestezija.

V kompleksni terapiji: arterijska hipertenzija, peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika; psihosomatske motnje v porodništvu in ginekologiji: menopavze in menstrualne motnje, preeklampsija; ekcem in druge bolezni, ki jih spremlja srbenje, razdražljivost.

Menierova bolezen. Konvulzivni sindrom z zastrupitvijo z drogami.

Preobčutljivost, koma, šok, akutna zastrupitev z alkoholom, oslabitev vitalnih funkcij, akutna zastrupitev z zdravili, ki imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem (vključno z narkotičnimi analgetiki in hipnotiki), miastenija gravis, glavkom z nagibnim kotom (akutni napad ali nagnjenje); huda kronična obstruktivna pljučna bolezen (nevarnost napredovanja respiratorne odpovedi), akutna respiratorna odpoved, nosečnost, dojenje, otroci, mlajši od 3 let, pomanjkanje laktaze in / ali saharoze / izomaltaze, intoleranca za fruktozo ali laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Previdno. Epilepsija ali epileptični napadi v anamnezi (začetek zdravljenja z diazepamom ali nenadna prekinitev lahko pospešijo razvoj epileptičnih napadov ali status epilepticus), odpoved jeter in / ali ledvic, cerebralna in spinalna ataksija, hiperkineza, odvisnost od drog v anamnezi, dovzetnost za zlorabo psihoaktivnih zdravil. možganske bolezni, hipoproteinemija, apnea v spanju (ugotovljena ali sumljiva), starost.

Odmerek vedno določi zdravnik.

Način odmerjanja je odvisen od resnosti simptomov, starosti bolnika in njegovega stanja.

Anksiozne motnje, disforija: od 2 mg do 10 mg 2-3 krat na dan.

Nespečnost (težave s spanjem): Od 4 mg do 10 mg zvečer, pred spanjem.

Krči mišic: 2-10 mg 3-krat na dan.

Spastična stanja osrednjega izvora pri degenerativnih nevroloških boleznih, Menierove bolezni, konvulzivni sindrom: 5-10 mg 2-3 krat na dan.

Bolezni mišično-skeletnega sistema: 5 mg 1-4 krat na dan.

Sindrom odtegnitve alkohola: 10 mg 3-4 krat na dan prvih 24 ur, čemur sledi zmanjšanje na 5 mg 3-4 krat na dan.

Premedikacija: na predvečer operacije, zvečer - 10-20 mg.

Angina pektoris in arterijska hipertenzija, razjeda želodca in 12 PK, ekcem in druge bolezni, ki jih spremlja srbenje in razdražljivost: 2-5 mg 2-3 krat dnevno.

Porodništvo in ginekologija: psihosomatske motnje, menopavze in menstrualne motnje, preeklampsija: 2-5 mg 2-3 krat dnevno.

Starejši, oslabljeni bolniki kot tudi bolniki z aterosklerozo na začetku zdravljenja: 2 mg 2-krat na dan, če je potrebno, povečajte odmerek, da dosežete optimalni učinek.

Delovni bolniki: 2 mg 1-2 krat dnevno ali 5 mg (glavni odmerek) zvečer.

Diazepamski "odpovedni" sindrom: 2 tableti (5 mg) 3-krat v prvih 24 urah, nato 1 tableta (5 mg) 3-krat na dan.

Otroci, starejši od 3 let: 1 tableta (2 mg) 2-3 krat na dan.

Zdravljenje se začne s priporočenimi odmerki. Po enem ali dveh tednih se lahko odmerek zdravila, če je potrebno, zmanjša, tako da se zdravilo vzame enkrat na dan, po možnosti zvečer.

Zdravljenje običajno traja od nekaj dni do več tednov.

Pri dolgotrajni uporabi benzodiazepinov se spremeni prenašanje teh zdravil; Lahko se pojavijo znaki psihološke in fizične odvisnosti. Tveganje za zasvojenost je večje pri visokih odmerkih in dolgotrajni uporabi.

Pri dolgotrajni uporabi je treba zdravilo Apaurin postopoma ukiniti, saj lahko nenadna prekinitev zdravljenja povzroči simptome "odtegnitvenega" sindroma (tremor, trebušni in mišični krči, bruhanje, potenje).

Razvrstitev pojavnosti neželenih učinkov (WHO): zelo pogosto (> 1/10); pogosto (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Pri hematopoetskem sistemu: zelo redko - nevtropenija (pri dolgotrajni uporabi, priporoča se periodično spremljanje krvne sestave), levkopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopenija;

Iz živčnega sistema: pogosto - šibkost, zaspanost, ataksija; redko - zmedenost, depresija, dizartrija, neskladen govor, zmanjšana aktivnost, zmanjšan libido, glavobol, omotica, tremor, motnje spomina, nespečnost, halucinacije, tesnoba; redko - glavobol, evforija, depresija, tremor, depresivno razpoloženje, katalepsija, ekstrapiramidni učinki (nenadzorovani gibi telesa, vključno z očmi), hiporefleksija; zelo redko - paradoksne reakcije (agresivni izbruhi, psihomotorna agitacija, strah, samomorilna tendenca, mišični krči, razdražljivost, akutna agitacija);

Ker srčno-žilni sistem: redko - občutek srčnega utripa, bradikardija, omedlevica, srčno-žilni kolaps;

Na strani čutov: redko - zamegljen vid, diplopija, nistagmus;

Na strani prebavnega sistema: redko - zaprtje, slabost, bruhanje, suhost ustne sluznice ali hipersalivacija, zgaga, kolcanje, gastralgija, izguba apetita; zelo redko - zlatenica (pri dolgotrajni uporabi se priporoča redno spremljanje delovanja jeter), nenormalno delovanje jeter, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze;

Na strani kože: redko - urtikarija, kožni izpuščaj, srbenje;

Iz mišično-skeletnega sistema: redko - mišična oslabelost;

Na strani sečilnega sistema: redko - urinska inkontinenca, zastajanje urina, motnje delovanja ledvic;

Reproduktivni sistem: Redko - menstrualne motnje, povečan ali zmanjšan libido.

Vpliv na plod: teratogenost (zlasti v prvem trimesečju), depresija centralnega živčnega sistema, odpoved dihanja in zatiranje refleksa sesanja pri novorojenčkih, katerih matere so uporabljale zdravilo.

Med in po zdravljenju z diazepamom so možne majhne, ​​klinično nepomembne spremembe na elektroencefalogramu (najpogosteje, nizka napetost, hitra aktivnost).

Pri dolgotrajni uporabi benzodiazepinov se spremeni prenašanje teh zdravil; lahko se razvijejo znaki duševne ali fizične odvisnosti. Tveganje za zasvojenost je večje pri uporabi velikih odmerkov in dolgotrajni uporabi zdravil.

Z ostrim prenehanjem uporabe diazepama se razvijejo simptomi »sindroma odtegnitve« (napadi, tresenje, krči v trebuhu in mišicah, bruhanje, potenje). Najpogosteje se ti simptomi razvijejo po daljši uporabi velikih odmerkov. Lažji simptomi (disforija, nespečnost) so opaženi po nenadnem umiku benzodiazepinov, ki se jemljejo v terapevtskih odmerkih več mesecev.

Zato se je treba pri dolgotrajni uporabi izogibati hitremu umiku zdravila, dnevni odmerek pa je treba postopoma zmanjšati.

Z razvojem hudih neželenih učinkov je treba zdravljenje prekiniti.

Simptomi: zaspanost, omotica, šibkost, dizartrija, respiratorna odpoved; v hujših primerih, izguba zavesti, hiporefleksija ali arefleksija, depresija dihanja, zlasti v kombinaciji z alkoholom ali drugimi snovmi, ki zavirajo centralni živčni sistem.

Zdravljenje: izpiranje želodca, prisilna diureza, sprejem aktivnega oglja. Bolnik potrebuje aktivno opazovanje v enoti intenzivne nege; v hudih primerih, zlasti pri depresiji dihanja, je predpisan specifični antagonist benzodiazepinskih receptorjev, flumazenil. Razpolovni čas flumazenila je približno 1 uro in je krajši od razpolovnega časa diazepama. Da bi ohranili želeno raven zavesti, je zato potrebna ponovna uporaba flumazenila, po možnosti v obliki infuzij. Priporočeni začetni odmerek flumazenila je 0,3 mg intravensko. Če želenega učinka v 60 sekundah ne dosežete, lahko znova vnesete 0,1 mg, dokler ne dosežete celotnega odmerka 2 mg ali dokler se bolnik ne zaveda. Če se po ponovni vzpostavitvi zavesti bolnika znova moti, se običajno dajo enaki odmerki. V takšnih primerih se intravenski flumazenil lahko daje s hitrostjo od 0,1 mg do 0,4 mg / h, odvisno od želene ravni zavesti.

Čeprav je flumazenil učinkovit antidot za zastrupitev z benzodiazepini, ga ne smemo dajati za zastrupitev z benzodiazepini pri bolnikih z epilepsijo, ker lahko sproži razvoj epileptičnih napadov. Hemodializa je neučinkovita.

Med zdravljenjem z diazepamom se je treba izogibati uživanju alkohola zaradi potencialnega potenciala njegovih učinkov.

S hkratno uporabo diazepama s sedativnimi zdravili, antidepresivi, antipsihotiki, barbiturati, narkotičnimi analgetiki, anestetiki, zaviralci monoaminooksidaze (MAO), antiepileptiki in antihistaminiki se njegov inhibitorni učinek na CNS povečuje. Kombinirana uporaba eritromicina ali rifampicina prav tako poveča učinke diazepama. Diazepam zmanjšuje učinke levodope.

Cimetidin zmanjša očistek diazepama in poveča njegov učinek.

Omeprazol upočasni presnovo diazepama in podaljša čas njegovega delovanja in izločanja. Sočasna uporaba protiglivičnih zdravil (itrakonazol, flukonazol in ketokonazol) lahko zviša koncentracijo diazepama v plazmi in povzroči neželene učinke. Peroralni kontraceptivi lahko upočasnijo presnovo diazepama.

Rifampicin lahko poveča izločanje diazepama in zmanjša njegovo koncentracijo v plazmi. Teofilin (uporabljen v majhnih odmerkih) lahko zmanjša ali celo izkrivlja sedativni učinek diazepama.

Pri starejših bolnikih, otrocih in bolnikih z organskimi poškodbami centralnega živčnega sistema je treba zdravljenje z zdravilom Apaurin začeti previdno in postopoma, zaradi velikih razlik v toleranci posameznika.

Previdnost je potrebna tudi pri kroničnih boleznih pljuč, saj se lahko poslabša dihalna odpoved.

Bolniki s hudo ledvično boleznijo, hudo srčno popuščanje, psihozo in nagnjenostjo k odvisnosti od alkohola, psihotropna zdravila ali prepovedane psihotropne snovi morajo biti še posebej pozorni. Pri dolgotrajni uporabi benzodiazepinov se spremeni prenašanje teh zdravil.

Včasih se lahko razvije duševna ali fizična odvisnost od drog, zlasti pri daljši uporabi velikih odmerkov (več kot 3 mesece). Zato je treba med zdravljenjem skrbno spremljati osebe, ki so nagnjene k zasvojenosti, kot so tisti, ki trpijo za alkoholizmom ali odvisnostjo od drugih psihotropnih snovi, in bolnike z osebnostnimi motnjami.

Nenadna ukinitev zdravljenja lahko povzroči prehodno anksioznost ("odpoved" anksioznosti) ali nespečnost.

Po dolgotrajni uporabi je treba zdravilo Apaurin postopoma ukiniti, ker lahko nenadna prekinitev zdravljenja povzroči odtegnitvene simptome (tresenje, mišični in trebušni krči, bruhanje, potenje).

Zdravljenje običajno traja od nekaj dni do največ 12 tednov, vključno z obdobjem postopnega zmanjšanja odmerka. Zdravljenje lahko nadaljujete le po temeljiti ponovni analizi bolnikovega stanja.

Pri nekaterih benzodiazepinih lahko pride do paradoksalne reakcije. Pogosto se razvije pri starejših in pri otrocih. Če se pojavi vzburjenost, agresivnost, tesnoba, zmedenost, mišični krči ali nespečnost, je treba zdravljenje z zdravilom Apaurin prekiniti.

Posebne informacije o nekaterih sestavinah zdravila.

Saharoza lahko škodljivo vpliva na zobe.

Azol barve E110 (2 mg tablete) lahko povzročijo alergijske reakcije.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in drugih kompleksnih mehanizmov: Zdravilo lahko vpliva na psihofizično aktivnost, zlasti ob hkratni uporabi alkohola ali drugih sredstev, ki zavirajo centralni živčni sistem. Med uporabo zdravila Apaurin je treba vzdržati vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Zdravilo Apaurin ni priporočljivo za nosečnice. Njegova uporaba pred porodom lahko povzroči zmanjšanje krvnega tlaka, depresijo dihanja in povzroči sindrom odpovedi pri novorojenčku.

Zdravilo Apaurin se izloča v materino mleko, zato ga med dojenjem ne moremo uporabljati. Če je potrebno, je treba prekiniti uporabo zdravila Apaurin za dojenje.

Kontraindicirana pri otrocih do 3 let. Pri otrocih je treba zdravljenje z zdravilom Apaurin začeti previdno in postopoma, zaradi velikih razlik v toleranci posameznika.

Previdnost pri odpovedi ledvic. Bolnike s hudo ledvično boleznijo je treba skrbno nadzorovati. Pri dolgotrajni uporabi benzodiazepinov se spremeni prenašanje teh zdravil.

Previdnost pri jetrni odpovedi.

Z nego: starejša starost. Pri starejših bolnikih je treba zdravljenje z zdravilom Apaurin začeti previdno in postopoma, zaradi velikih razlik v toleranci posameznika.

Zdravilo je na voljo na recept.

Zdravilo sodi na prvo mesto močnih snovi Stalnega odbora za nadzor drog pri Ministrstvu za zdravje in socialni razvoj.

Pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, v originalni embalaži. Hraniti izven dosega otrok.

Datum izteka. 5 let. Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti.

Apaurin - opis zdravila, navodila za uporabo, pregledi

Peroralne tablete Apaurin (Apaurin)

Navodila za medicinsko uporabo zdravila

Opis farmakološkega delovanja

Indikacije za uporabo

Disforija (kot del kombinirane terapije kot dodatno zdravilo).

Nespečnost (težave s spanjem).

Spazm skeletnih mišic z lokalno poškodbo; spastične bolezni, povezane s poškodbami možganov ali hrbtenjače (cerebralna paraliza, atetoza, tetanus); miozitis, burzitis, artritis, spondilitis, revmatoidni artritis; osteoartritis, ki ga spremlja sev skeletnih mišic; vertebralni sindrom, angina, napetostni glavobol.

Sindrom odtegnitve alkohola: tesnoba, napetost, vznemirjenost, tremor, prehodna reaktivna stanja.

Premedikacija pred kirurškimi posegi in endoskopske manipulacije, splošna anestezija.

V kompleksni terapiji: arterijska hipertenzija, peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika; psihosomatske motnje v porodništvu in ginekologiji: menopavze in menstrualne motnje, preeklampsija; ekcem in druge bolezni, ki jih spremlja srbenje, razdražljivost.

Menierova bolezen. Konvulzivni sindrom z zastrupitvijo z drogami.

Obrazec za sprostitev

tablete, obložene z 2 mg; embalaža za pretisne omote 15, škatla 2;

5 mg obložene tablete; embalaža za pretisne omote 15, škatla 2;

tablete, obložene z 2 mg; pretisni omot 15, škatla 2;

Farmakodinamika

Farmakokinetika

Sesanje Absorpcija diazepama iz prebavil (GIT) je hitra in popolna. Po zaužitju se absorbira približno 75%. Biološka uporabnost - 90%.

Hrana ne vpliva na absorpcijo diazepama.

Presnova. Presnavljajo se v jetrih s sodelovanjem izoencimov CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 in CYP3A7 z tvorbo treh presnovkov. Glavni presnovek je N-desmetildiazepam, ki ima biološko aktivnost in večji T1 / 2 kot diazepam. Druga dva presnovka, oksazepam in temazepam, sta biološko aktivna, vendar ne vplivata pomembno na razvoj farmakodinamičnih učinkov diazepama zaradi krajšega T1 / 2 v primerjavi z glavno snovjo. Prodre skozi krvno-možgansko in placentno pregrado, najdemo jo v materinem mleku v koncentracijah, ki ustrezajo 1/10 koncentracije v krvni plazmi. Komunikacija s proteini plazme - 98%.

Distribucija in izločanje. Diazepam se hitro porazdeli v človeškem telesu. Vd je okoli 1,1 l / kg, kar kaže na aktivno vezavo na beljakovine plazme (98-99%). Izločajo ledvice - 70% (v obliki glukuronida), v nespremenjeni obliki, 1-2% in manj kot 10% - s črevesjem. Umik ima dvofazno naravo: začetni fazi hitre in ekstenzivne porazdelitve (T1 / 2 - 3 h) sledi dolga faza (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 dezmetildiazepam - 30-100 h, temazepam - 9,5–12,4 h in oksazepam - 5-15 ur Pri ponovnem nanosu je kopičenje diazepama in njegovih aktivnih presnovkov pomembno. Zdravi benzodiazepini z dolgim ​​T1 / 2, odstranitev po koncu zdravljenja - počasna, saj presnovki se shranjujejo v krvi nekaj dni ali celo tednov.

Uporaba med nosečnostjo

Kontraindikacije

Preobčutljivost, koma, šok, akutna zastrupitev z alkoholom, oslabitev vitalnih funkcij, akutna zastrupitev z zdravili, ki imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem (vključno z narkotičnimi analgetiki in hipnotiki), miastenija gravis, glavkom z nagibnim kotom (akutni napad ali nagnjenje); huda kronična obstruktivna pljučna bolezen (nevarnost napredovanja respiratorne odpovedi), akutna respiratorna odpoved, nosečnost, dojenje, otroci, mlajši od 3 let, pomanjkanje laktaze in / ali saharoze / izomaltaze, intoleranca za fruktozo ali laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Previdno. Epilepsija ali epileptični napadi v anamnezi (začetek zdravljenja z diazepamom ali nenadna prekinitev lahko pospešijo razvoj epileptičnih napadov ali status epilepticus), odpoved jeter in / ali ledvic, cerebralna in spinalna ataksija, hiperkineza, odvisnost od drog v anamnezi, dovzetnost za zlorabo psihoaktivnih zdravil. možganske bolezni, hipoproteinemija, apnea v spanju (ugotovljena ali sumljiva), starost.

Neželeni učinki

Razvrstitev pojavnosti neželenih učinkov (WHO): zelo pogosto (> 1/10); pogosto (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Pri hematopoetskem sistemu: zelo redko - nevtropenija (pri dolgotrajni uporabi, priporoča se periodično spremljanje krvne sestave), levkopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopenija;

Iz živčnega sistema: pogosto - šibkost, zaspanost, ataksija; redko - zmedenost, depresija, dizartrija, neskladen govor, zmanjšana aktivnost, zmanjšan libido, glavobol, omotica, tremor, motnje spomina, nespečnost, halucinacije, tesnoba; redko - glavobol, evforija, depresija, tremor, depresivno razpoloženje, katalepsija, ekstrapiramidni učinki (nenadzorovani gibi telesa, vključno z očmi), hiporefleksija; zelo redko - paradoksne reakcije (agresivni izbruhi, psihomotorna agitacija, strah, samomorilna tendenca, mišični krči, razdražljivost, akutna agitacija);

Ker srčno-žilni sistem: redko - občutek srčnega utripa, bradikardija, omedlevica, srčno-žilni kolaps;

Na strani čutov: redko - zamegljen vid, diplopija, nistagmus;

Na strani prebavnega sistema: redko - zaprtje, slabost, bruhanje, suhost ustne sluznice ali hipersalivacija, zgaga, kolcanje, gastralgija, izguba apetita; zelo redko - zlatenica (pri dolgotrajni uporabi se priporoča redno spremljanje delovanja jeter), nenormalno delovanje jeter, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze;

Na strani kože: redko - urtikarija, kožni izpuščaj, srbenje;

Iz mišično-skeletnega sistema: redko - mišična oslabelost;

Na strani sečilnega sistema: redko - urinska inkontinenca, zastajanje urina, motnje delovanja ledvic;

Reproduktivni sistem: Redko - menstrualne motnje, povečan ali zmanjšan libido.

Vpliv na plod: teratogenost (zlasti v prvem trimesečju), depresija centralnega živčnega sistema, odpoved dihanja in zatiranje refleksa sesanja pri novorojenčkih, katerih matere so uporabljale zdravilo.

Med in po zdravljenju z diazepamom so možne majhne, ​​klinično nepomembne spremembe na elektroencefalogramu (najpogosteje, nizka napetost, hitra aktivnost).

Pri dolgotrajni uporabi benzodiazepinov se spremeni prenašanje teh zdravil; lahko se razvijejo znaki duševne ali fizične odvisnosti. Tveganje za zasvojenost je večje pri uporabi velikih odmerkov in dolgotrajni uporabi zdravil.

Z ostrim prenehanjem uporabe diazepama se razvijejo simptomi »sindroma odtegnitve« (napadi, tresenje, krči v trebuhu in mišicah, bruhanje, potenje). Najpogosteje se ti simptomi razvijejo po daljši uporabi velikih odmerkov. Lažji simptomi (disforija, nespečnost) so opaženi po nenadnem umiku benzodiazepinov, ki se jemljejo v terapevtskih odmerkih več mesecev.

Zato se je treba pri dolgotrajni uporabi izogibati hitremu umiku zdravila, dnevni odmerek pa je treba postopoma zmanjšati.

Z razvojem hudih neželenih učinkov je treba zdravljenje prekiniti.

Odmerjanje in uporaba

Odmerek vedno določi zdravnik.

Način odmerjanja je odvisen od resnosti simptomov, starosti bolnika in njegovega stanja.

Anksiozne motnje, disforija: od 2 mg do 10 mg 2-3 krat na dan.

Nespečnost (težave s spanjem): Od 4 mg do 10 mg zvečer, pred spanjem.

Krči mišic: 2-10 mg 3-krat na dan.

Spastična stanja osrednjega izvora pri degenerativnih nevroloških boleznih, Menierove bolezni, konvulzivni sindrom: 5-10 mg 2-3 krat na dan.

Bolezni mišično-skeletnega sistema: 5 mg 1-4 krat na dan.

Sindrom odtegnitve alkohola: 10 mg 3-4 krat na dan prvih 24 ur, čemur sledi zmanjšanje na 5 mg 3-4 krat na dan.

Premedikacija: na predvečer operacije, zvečer - 10-20 mg.

Angina pektoris in arterijska hipertenzija, razjeda želodca in 12 PK, ekcem in druge bolezni, ki jih spremlja srbenje in razdražljivost: 2-5 mg 2-3 krat dnevno.

Porodništvo in ginekologija: psihosomatske motnje, menopavze in menstrualne motnje, preeklampsija: 2-5 mg 2-3 krat dnevno.

Starejši, oslabljeni bolniki kot tudi bolniki z aterosklerozo na začetku zdravljenja: 2 mg 2-krat na dan, če je potrebno, povečajte odmerek, da dosežete optimalni učinek.

Delovni bolniki: 2 mg 1-2 krat dnevno ali 5 mg (glavni odmerek) zvečer.

Diazepamski "odpovedni" sindrom: 2 tableti (5 mg) 3-krat v prvih 24 urah, nato 1 tableta (5 mg) 3-krat na dan.

Otroci, starejši od 3 let: 1 tableta (2 mg) 2-3 krat na dan.

Zdravljenje se začne s priporočenimi odmerki. Po enem ali dveh tednih se lahko odmerek zdravila, če je potrebno, zmanjša, tako da se zdravilo vzame enkrat na dan, po možnosti zvečer.

Zdravljenje običajno traja od nekaj dni do več tednov.

Pri dolgotrajni uporabi benzodiazepinov se spremeni prenašanje teh zdravil; Lahko se pojavijo znaki psihološke in fizične odvisnosti. Tveganje za zasvojenost je večje pri visokih odmerkih in dolgotrajni uporabi.

Pri dolgotrajni uporabi je treba zdravilo Apaurin postopoma ukiniti, saj lahko nenadna prekinitev zdravljenja povzroči simptome "odtegnitvenega" sindroma (tremor, trebušni in mišični krči, bruhanje, potenje).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zaspanost, omotica, šibkost, dizartrija, respiratorna odpoved; v hujših primerih, izguba zavesti, hiporefleksija ali arefleksija, depresija dihanja, zlasti v kombinaciji z alkoholom ali drugimi snovmi, ki zavirajo centralni živčni sistem.

Zdravljenje: izpiranje želodca, prisilna diureza, sprejem aktivnega oglja. Bolnik potrebuje aktivno opazovanje v enoti intenzivne nege; v hudih primerih, zlasti pri depresiji dihanja, je predpisan specifični antagonist benzodiazepinskih receptorjev, flumazenil. Razpolovni čas flumazenila je približno 1 uro in je krajši od razpolovnega časa diazepama. Da bi ohranili želeno raven zavesti, je zato potrebna ponovna uporaba flumazenila, po možnosti v obliki infuzij. Priporočeni začetni odmerek flumazenila je 0,3 mg intravensko. Če želenega učinka v 60 sekundah ne dosežete, lahko znova vnesete 0,1 mg, dokler ne dosežete celotnega odmerka 2 mg ali dokler se bolnik ne zaveda. Če se po ponovni vzpostavitvi zavesti bolnika znova moti, se običajno dajo enaki odmerki. V takšnih primerih se intravenski flumazenil lahko daje s hitrostjo od 0,1 mg do 0,4 mg / h, odvisno od želene ravni zavesti.

Čeprav je flumazenil učinkovit antidot za zastrupitev z benzodiazepini, ga ne smemo dajati za zastrupitev z benzodiazepini pri bolnikih z epilepsijo.

Interakcije z drugimi zdravili

Med zdravljenjem z diazepamom se je treba izogibati uživanju alkohola zaradi potencialnega potenciala njegovih učinkov.

S hkratno uporabo diazepama s sedativnimi zdravili, antidepresivi, antipsihotiki, barbiturati, narkotičnimi analgetiki, anestetiki, zaviralci monoaminooksidaze (MAO), antiepileptiki in antihistaminiki se njegov inhibitorni učinek na CNS povečuje. Kombinirana uporaba eritromicina ali rifampicina prav tako poveča učinke diazepama. Diazepam zmanjšuje učinke levodope.

Cimetidin zmanjša očistek diazepama in poveča njegov učinek.

Omeprazol upočasni presnovo diazepama in podaljša čas njegovega delovanja in izločanja. Sočasna uporaba protiglivičnih zdravil (itrakonazol, flukonazol in ketokonazol) lahko zviša koncentracijo diazepama v plazmi in povzroči neželene učinke. Peroralni kontraceptivi lahko upočasnijo presnovo diazepama.

Rifampicin lahko poveča izločanje diazepama in zmanjša njegovo koncentracijo v plazmi. Teofilin (uporabljen v majhnih odmerkih) lahko zmanjša ali celo izkrivlja sedativni učinek diazepama.

Posebna navodila za sprejem

Pri starejših bolnikih, otrocih in bolnikih z organskimi poškodbami centralnega živčnega sistema je treba zdravljenje z zdravilom Apaurin začeti previdno in postopoma, zaradi velikih razlik v toleranci posameznika.

Previdnost je potrebna tudi pri kroničnih boleznih pljuč, saj se lahko poslabša dihalna odpoved.

Bolniki s hudo ledvično boleznijo, hudo srčno popuščanje, psihozo in nagnjenostjo k odvisnosti od alkohola, psihotropna zdravila ali prepovedane psihotropne snovi morajo biti še posebej pozorni. Pri dolgotrajni uporabi benzodiazepinov se spremeni prenašanje teh zdravil.

Včasih se lahko razvije duševna ali fizična odvisnost od drog, zlasti pri daljši uporabi velikih odmerkov (več kot 3 mesece). Zato je treba med zdravljenjem skrbno spremljati osebe, ki so nagnjene k zasvojenosti, kot so tisti, ki trpijo za alkoholizmom ali odvisnostjo od drugih psihotropnih snovi, in bolnike z osebnostnimi motnjami.

Nenadna ukinitev zdravljenja lahko povzroči prehodno anksioznost ("odpoved" anksioznosti) ali nespečnost.

Po dolgotrajni uporabi je treba zdravilo Apaurin postopoma ukiniti, ker lahko nenadna prekinitev zdravljenja povzroči odtegnitvene simptome (tresenje, mišični in trebušni krči, bruhanje, potenje).

Zdravljenje običajno traja od nekaj dni do največ 12 tednov, vključno z obdobjem postopnega zmanjšanja odmerka. Zdravljenje lahko nadaljujete le po temeljiti ponovni analizi bolnikovega stanja.

Pri nekaterih benzodiazepinih lahko pride do paradoksalne reakcije. Pogosto se razvije pri starejših in pri otrocih. Če se pojavi vzburjenost, agresivnost, tesnoba, zmedenost, mišični krči ali nespečnost, je treba zdravljenje z zdravilom Apaurin prekiniti.

Posebne informacije o nekaterih sestavinah zdravila.

Saharoza lahko škodljivo vpliva na zobe.

Azol barve E110 (2 mg tablete) lahko povzročijo alergijske reakcije.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in drugih kompleksnih mehanizmov: Zdravilo lahko vpliva na psihofizično aktivnost, zlasti ob hkratni uporabi alkohola ali drugih sredstev, ki zavirajo centralni živčni sistem. Med uporabo zdravila Apaurin je treba vzdržati vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo sodi na prvo mesto močnih snovi Stalnega odbora za nadzor drog pri Ministrstvu za zdravje in socialni razvoj.

Pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, v originalni embalaži.
Hraniti izven dosega otrok.

Agapurin

Agapurin: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Agapurin

ATX koda: C04AD03

Aktivna sestavina: pentoksifilin (pentoksifilin)

Proizvajalec: Zentiva a.s (Slovaška republika) t

Aktualizacija opisa in fotografija: 26.11.2018

Agapurin - angioprotektor, antispazmodično zdravilo iz skupine purinov; izboljša mikrocirkulacijo, ima vazodilatator, antiagregatorni učinek.

Oblika in sestava sproščanja

Dozirne oblike Agapurina:

• obložene tablete: okrogle, bikonveksne, s svetlečo belo površino (60 kosov v steklenicah temne barve, v kartonskem svežnju eno steklenico);
• raztopina za injiciranje: bistra, brezbarvna tekočina (5 ml v ampulah, v škatli po 5 ampul).

1 tableta vsebuje:

• učinkovina: pentoksifilin - 100 mg;
• pomožne komponente: koruzni škrob, laktoza monohidrat, brezvodni koloidni silicij, magnezijev stearat, smukec;
• sestava lupine: saharoza v prahu, kristalna saharoza, natrijeva karmeloza, metil paraben, brezvodni koloidni silicij, titanov dioksid, akacijeva guma, smukec.

1 ml raztopine vsebuje:

• učinkovina: pentoksifilin - 20 mg;
• Pomožne sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Agapurin - zdravilo za izboljšanje mikrocirkulacije in reoloških lastnosti krvi. Pentoksifilin je derivat purina. Mehanizem njegovega delovanja je posledica sposobnosti zaviranja fosfodiesteraze in povečanja vsebnosti cikličnega adenozin monofosfata v trombocitih in adenozin trifosfata (ATP) v eritrocitih. Istočasna nasičenost energetskega potenciala vodi do vazodilatacije, pomaga zmanjšati celotno periferno odpornost krvnih žil, poveča kap in minutni volumen krvi brez večje spremembe srčnega utripa.

Antianginozni učinek pentoksifilina se kaže v izboljšanju oksigenacije krvi v ozadju ekspanzije koronarnih arterij in povečanju dovoda kisika v miokard.

Povzroča povečanje tonusa medrebrnih mišic in trebušne prepone (dihalne mišice).

Z intravenskim (IV) dajanjem zdravila se povečuje kolateralna cirkulacija in povečuje količina krvi, ki prehaja skozi enoto. To prispeva k povečanju vsebnosti ATP v možganih in ugodno vpliva na bioelektrično aktivnost centralnega živčnega sistema.

Pentoksifilin poveča elastičnost membrane eritrocitov, zmanjša viskoznost krvi, izboljša mikrocirkulacijo na območjih s slabšim krvnim obtokom.

Uporaba zdravila Agapurin z intermitentnimi klavdikacijami, ki jih povzročajo okluzivne lezije perifernih arterij, pomaga odpraviti nočne krče telečjih mišic, bolečine v mirovanju, podaljšati hoje.

Farmakokinetika

Po peroralnem jemanju zdravila Agapurin pride do absorpcije pentoksifilina skoraj popolnoma iz prebavil. Največja koncentracija (C_maks) v krvni plazmi dosežemo po 1 uri.

Zaradi "prvega prehoda" skozi jetra se tvorita dva glavna farmakološko aktivna presnovka: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin in 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin. V krvni plazmi so njihove koncentracije višje od ravni pentoksifilina za 8 oziroma 5-krat.

Pentoksifilin in njegovi presnovki niso vezani na beljakovine v plazmi.

Zdravilna učinkovina Agapurina se izloča v materino mleko.

V prvih 4 urah se prikaže do 90% sprejetega odmerka zdravila. 94% se izloča skozi ledvice kot presnovki, 4% skozi črevo in 2% v nespremenjeni obliki.

T_1/2 (razpolovna doba) je od 0,5 do 1,5 ure.

Okvarjeno delovanje jeter povzroča povečano biološko uporabnost pentoksifilina in podaljšano T_1/2.

Pri hudi okvari ledvične funkcije se izločanje presnovkov upočasni.

Indikacije za uporabo

• kronična ali akutna cerebrovaskularna nesreča ishemične geneze (vključno s cerebralno aterosklerozo);
• oslabljeno periferno cirkulacijo, ki izhaja iz aterosklerotičnih, diabetičnih in vnetnih procesov (vključno z intermitentno klavdikacijo, ki jo povzroča diabetična angiopatija, ateroskleroza, obliterirajući endarteritis);
• motnje trofičnega tkiva, ki nastanejo na podlagi motenj arterijske ali venske mikrocirkulacije (z ozeblinami, trofičnimi razjedami, gangreno, posttromboflebitičnim sindromom);
• angioneuropatija (parestezija, Raynaudova bolezen, akrocijanoza);
• akutna in kronična neuspeh cirkulacije v žilni ali retinalni membrani očesa, ki jo povzroča okrnjen krvni obtok v očesnih žilah;
• funkcionalne motnje srednjega ušesa vaskularne geneze, ki se pojavljajo pri izgubi sluha.

Poleg tega so dodatne indikacije za uporabo posameznih oblik Agapurina:

• raztopina: stanja po ishemični ali hemoragični kapi;
• tablete: discirkulacijska ali aterosklerotična encefalopatija, obliterativni endarteritis.

Kontraindikacije

• akutni miokardni infarkt;
• srčne aritmije;
• izrazita koronarna ali cerebralna ateroskleroza;
• akutna hemoragična kap;
• porfirija;
• množična krvavitev;
• krvavitev v mrežnici;
• obdobje brejosti;
• dojenje;
• starost do 18 let;
• preobčutljivost na derivate metilksantina in sestavine zdravila Agapurin.

Poleg tega je uporaba raztopine kontraindicirana pri nenadzorovani arterijski hipotenziji.

Pri imenovanju zdravila Agapurin je potrebno skrbno medicinsko spremljanje stanja bolnikov s kroničnim srčnim popuščanjem, nedavno operacijo, odpovedjo ledvic in / ali jeter.

Poleg tega je treba zdravilo jemati previdno pri naslednjih boleznih:

• tablete: ateroskleroza koronarnih in / ali možganskih žil (zlasti v primeru arterijske hipotenzije, srčne aritmije), razjeda na želodcu in dvanajstnika;
• raztopina: labilni arterijski tlak (BP), nagnjenost k hipotenziji, nagnjenost k krvavitvam.

Navodila za uporabo Agapurina: metoda in odmerjanje

Obložene tablete

Tablete Agapurina se jemljejo peroralno, pri čemer se pogoltnejo cele, po možnosti po obroku, vedno ob istem času dneva.

Priporočen odmerek: začetni odmerek - 2 kom. (200 mg) trikrat na dan prvih 7 dni. Pri slabi toleranci (huda hipotenzija, simptomi draženja živčnega sistema ali prebavil) je treba enkratni odmerek zmanjšati na 1 kos. (100 mg).

Uporaba tablet v okviru zdravljenja poteka v odmerku 1 kos. 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek pentoksifilina je 1200 mg.

Pri bolnikih z nezadostnim delovanjem ledvic (koncentracija kreatinina nad 400 mmol / l) se dnevni odmerek zdravila Agapurin zmanjša za 30–50%.

Raztopina za injiciranje

Raztopina je namenjena za intravensko, intraarterijsko, intramuskularno (intramuskularno) dajanje.

Zdravnik predpiše odmerek in način uporabe posamezno, pri čemer upošteva resnost motenj mikrocirkulacije in toleranco Agapurina na bolnike.

Za pripravo raztopine za infundiranje uporabite 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 5% raztopino dekstroze (glukoze) v naslednjem razmerju: 1 ampula (100 mg) zdravila na 250–500 ml topila. Trajanje infuzije - od 90 do 180 minut.

Z dobro toleranco se lahko odmerek za intravensko dajanje poveča za 100 mg na dan.

Največji dnevni odmerek zdravila Agapurin je 300 mg.

Za pripravo raztopine za intraarterijsko injiciranje uporabite 0,9% raztopino natrijevega klorida. Prvi dan se pacientu 10 minut raztopi 100 mg zdravila, raztopljenega v 20–50 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida. Drugi in naslednji postopki se izvajajo v odmerku 200–300 mg s 30–50 ml topila. Ni mogoče uporabiti za uvedbo karotidne arterije pri bolnikih s hudo aterosklerozo možganskih žil.

Pri kronični odpovedi ledvic s kreatininskim očistkom manj kot 10 ml / min je treba uporabiti 50–70% običajnega odmerka.

Priporočeni odmerek za i / m dajanje Agapurina je 100 mg 1-2 krat dnevno.

Neželeni učinki

• na osrednji živčni sistem: tesnoba, glavobol, motnje spanja, omotica, konvulzije;
• na delu srčno-žilnega sistema: znižanje krvnega tlaka, tahikardija, kardialgija, aritmija, napredovanje angine pektoris;
• na prebavnem sistemu: izguba apetita, črevesna atonija, poslabšanje holecistitisa, holestatski hepatitis; Poleg tega se lahko v ozadju uporabe tablet pojavijo suha usta, v ozadju uporabe raztopine - občutek teže v želodcu, slabost, bruhanje;
• na čutnih organih: skotom, zamegljen vid;
• na krvotvorne organe in sistem hemostaze: krvavitev iz žil kože in sluznice (vključno z želodcem, črevesjem), levkopenijo, trombocitopenijo, hipofibrinogenemijo, pancitopenijo;
• laboratorijski indikatorji: povečana aktivnost jetrnih encimov - ALT (alanin aminotransferaza), ACT (aspartat aminotransferaza), LDH (laktat dehidrogenaza), alkalna fosfataza (alkalna fosfataza);
• dermatološke reakcije: zardevanje kože obraza, zardevanje kože na zgornjem delu prsi in obraza, otekanje, povečana ranljivost nohtov;
• alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, zardevanje kože, angioedem, anafilaktični šok.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: označeno nizek krvni tlak, oslabelost, zaspanost, omotica, rdečica kože, arefleksija, povišana telesna temperatura (mrzlica), tonično-kloničnih epileptičnih napadov, tahikardija, bruhanje (bruhanje Izgleda mlete kave, ki je znak krvavitve v prebavilih), izguba zavesti.

Zdravljenje: imenovanje simptomatske terapije. Bolnik mora zagotoviti vzdrževanje dihalne funkcije in krvnega tlaka.

Posebna navodila

Uporabo zdravila Agapurin mora spremljati natančen nadzor krvnega tlaka. Pri nizkem ali nestabilnem krvnem tlaku je treba uporabljeni odmerek zmanjšati.

Pri kroničnem srčnem popuščanju se zdravljenje začne šele po doseženi kompenzaciji krvnega obtoka.

Bolniki, ki so nagnjeni k arterijski hipotenziji ali s hudo okvarjenim delovanjem ledvic, odmerek izberite posebej in ga postopoma povečajte.

Upoštevati je treba, da imenovanje visokih odmerkov Agapurina v obliki tablet za diabetične bolnike, ki se zdravijo s hipoglikemijo, lahko povzroči izrazito hipoglikemijo. Lahko zahteva prilagoditev odmerka.

Če med uporabo zdravila pride do krvavitve v očesno membrano očesa, je potrebna takojšnja prekinitev zdravljenja.

Ob hkratni uporabi antikoagulantov je treba skrbno spremljati parametre koagulacije krvi.

Pri bolnikih, ki so bili pred kratkim operirani, je treba sistematično spremljati raven hemoglobina in hematokrita.

Terapevtska učinkovitost zdravila Agapurin se lahko zmanjša pri bolnikih, ki kadijo.

Raztopino pentoksifilina je treba preveriti za združljivost z drugo raztopino za infundiranje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je Agapurin kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Če je potrebno, je treba prekiniti zdravljenje dojenja med dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Ni podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila pri otrocih, zato Agapurina (in raztopine in tablete) ne morete dodeliti bolnikom, mlajšim od 18 let.

Pri poškodbi ledvic

V primeru odpovedi ledvic je potrebna previdnost, dnevni odmerek Agapurina s CC manj kot 10 ml / min pa se zmanjša za 30-50%.

Z nenormalnim delovanjem jeter

Previdnost je potrebna pri jetrni odpovedi.

Uporaba v starosti

Starejši bolniki morajo skrbno pristopiti k določanju odmerka zdravila Agapurin ob upoštevanju starostnih dejavnikov - povečane biološke uporabnosti in zmanjšanja izločanja zdravila.

Interakcija z zdravili

Ob hkratni uporabi Agapurina: t

• posredni in neposredni antikoagulanti, trombolitiki, antibiotiki (vključno s cefamandolom, cefotetanom, cefoperazonom), valprojsko kislino: lahko povečajo svoj učinek na sistem strjevanja krvi;
• antihipertenzivi, insulin, peroralni antidiabetiki: povečajo njihovo učinkovitost;
• Cimetidin: pomaga povečati koncentracijo pentoksifilina v krvni plazmi in tveganje neželenih učinkov;
• druga zdravila iz skupine ksantinov: lahko povzročijo prekomerno živčno razburjenje.

Analogi

Analogi Agapurina so: Vazonit, Pentoksifilin, Pentlin, Theonikol, Xantinol nikotinat, TrenPental, Flexital, Trental.

Pogoji za shranjevanje

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi: raztopina - 10–25 ° C (v suhem prostoru), tablete - 15–25 ° C (na mestu, zaščitenem pred vlago in svetlobo).

Datum izteka: raztopina - 3 leta, tablete - 5 let.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Agapurine Reviews

Ocene o Agapurinu so večinoma pozitivne. Kažejo, da ima zdravilo visoko terapevtsko učinkovitost in dobro prenašanje. V redkih primerih se pojavijo neželeni učinki.

Cena Agapurina v lekarnah

Cena Agapurina za paket, ki vsebuje 60 tablet, je lahko od 187 do 345 rubljev.

Izobrazba: Rostovska državna medicinska univerza, specialiteta "Splošna medicina".

Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!

Večina žensk lahko dobi več užitka od razmišljanja o svojem lepem telesu v ogledalu kot pa iz seksa. Torej, ženske, stremite k harmoniji.

Najvišjo telesno temperaturo so zabeležili pri Willie Jones (ZDA), ki je bila sprejeta v bolnišnico s temperaturo 46,5 ° C.

Po raziskavi WHO je polurni pogovor na mobilni telefon povečal verjetnost za nastanek možganskega tumorja za 40%.

Prvi vibrator je bil izumljen v 19. stoletju. Delal je na parnem stroju in je bil namenjen zdravljenju ženske histerije.

Znanstveniki z Univerze v Oxfordu so izvedli vrsto študij, v katerih so ugotovili, da je vegetarijanstvo lahko škodljivo za človeške možgane, saj vodi do zmanjšanja njegove mase. Zato znanstveniki priporočajo, da ribe in meso ne izločijo iz prehrane.

Po mnenju mnogih znanstvenikov so vitaminski kompleksi praktično neuporabni za ljudi.

Tudi če človekovo srce ne premaga, lahko še vedno živi dolgo časa, kot nam je pokazal norveški ribič Jan Revsdal. Njegov "motor" se je ustavil ob 4 uri, ko se je ribič izgubil in zaspal v snegu.

Med kihanjem naše telo popolnoma preneha delovati. Tudi srce se ustavi.

Človeške kosti so štirikrat močnejše od betona.

Oseba, ki jemlje antidepresive, bo v večini primerov ponovno trpela zaradi depresije. Če se je oseba s svojo močjo spopadla z depresijo, ima vse možnosti, da za vedno pozabi na to stanje.

Jetra so najtežji organ v našem telesu. Njegova povprečna teža je 1,5 kg.

Milijoni bakterij se rodijo, živijo in umrejo v naših črevesjih. Vidimo jih le z močnim povečanjem, če pa se združijo, bi se uvrstili v običajno skodelico za kavo.

Štiri rezine temne čokolade vsebujejo okoli dvesto kalorij. Torej, če ne želite, da bi dobili bolje, je bolje, da ne jedo več kot dve rezini na dan.

Po statističnih podatkih se tveganje za poškodbe hrbta ob ponedeljkih poveča za 25%, tveganje za srčni napad pa za 33%. Bodite previdni.

74-letni avstralski prebivalec James Harrison je postal donator krvi približno 1000-krat. Ima redko krvno skupino, katere protitelesa pomagajo pri preživetju novorojenčkov s hudo anemijo. Tako je Avstralka rešila približno dva milijona otrok.

Glaukom je skupina očesnih bolezni, katerih posebni znaki so stalno ali valovito zvišanje intraokularnega tlaka (IOP) zgoraj, vendar.

Agapurin

Opis od 02.02.2016

• Latinsko ime: Agapurin
• Oznaka ATC: C04AD03
• Aktivna sestavina: pentoksifilin
• Proizvajalec: Zentiva a.s (Slovaška republika) t

Sestava

1 tableta vsebuje 100 mg pentoksifilina.

Dodatno (skupaj z lupino): brezvodni koloidni silicij, natrijev karmeloza, laktoza monohidrat, metil paraben, koruzni škrob, smukec, akacijeva guma, magnezijev stearat, kristalinična in praškasta saharoza, titanov dioksid.

1 tableta CP vključuje 400 mg ali 600 mg pentoksifilina.

Dodatno (skupaj z lupino): hipromeloza, smukec, makrogol 6000, magnezijev stearat, povidon 40, sepifilm 752 bela, dimetikonska emulzija.

1 ml raztopine za injiciranje vsebuje 20 mg pentoksifilina.

Neobvezno: voda d / in natrijev klorid.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Agapurin je narejeno v obliki tablet, 60 kosov v steklenicah; v obliki retard tablet (CP), 20 kosov v sekundarni embalaži; v obliki raztopine za injiciranje v ampulah po 5 ml št. 5 v škatli.

Farmakološko delovanje

Antiagregator, vazodilatator, izboljšuje mikrocirkulacijo.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Agapurin je antispazmodično terapevtsko sredstvo in spada v skupino purinov. Učinek pentoksifilina je namenjen izboljšanju reoloških lastnosti krvi in ​​izboljšanju mikrocirkulacije. Učinkovitost pentoksifilina se kaže v sposobnosti, da zavira fosfodiesterazo in poveča koncentracijo ATP v eritrocitih in cAMP v trombocitih z vzporednim polnjenjem energetskega potenciala. Ta mehanizem delovanja povzroči otipljivo vazodilatacijo, zmanjšanje skupne odpornosti perifernih žil, povečanje minutnega in kapnega volumna krvi ter poteka brez pomembnih sprememb srčnega utripa.

Pentoksifilin se širi na pljučnih žilah in koronarnih arterijah, s čimer se poveča dovajanje kisika v krvni obtok in srčno mišico (antianginični učinek) in poveča mišični tonus dihalnega sistema (diafragma in medrebrne mišice). V primeru intravenskega dajanja pentoksifilina opazimo povečanje kolateralne cirkulacije in povečanje prostornine krvi, ki prehaja skozi enoto preseka. V možganih je povečana koncentracija ATP in povečana bioelektrična aktivnost CNS. Viskoznost krvi se zniža in elastičnost eritrocitnih membran se poveča (zaradi učinka zdravila na patološko deformirane eritrocite). Na območjih z zmanjšano cirkulacijo se povečuje mikrocirkulacija. Z intermitentno klavdikacijo se poveča največja razdalja hoje, močnost bolečinskega sindroma v mirovanju in pogostost nočnih krčev v spodnjih okončinah (predvsem telečjih mišic) pa se zmanjša.

Za pentoksifilin je značilna hitra presnova v jetrih s sproščanjem več aktivnih presnovnih produktov. Najpomembnejši presnovki so 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin, katerih plazemska koncentracija je 8-krat večja od vsebnosti seruma pentoksifilina in 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantina, katerega plazemska koncentracija je 5-krat večja od pentoksifilina.

Biološka uporabnost tega zdravila je različna in variira od 6 do 32%. Vzporedni vnos hrane poveča Cmax pentoksifilina za 28%, njegova AUC pa se poveča za 13%, Cmax 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantina pa se poveča za 20%.

Pri peroralni uporabi enostavnih tablet je povprečni TCmax pentoksifilina 60 minut, medtem ko jemanje retardiranih tablet - 120-240 minut. Po opravljeni polurni infuziji s pentoksifilinom v odmerku 200 mg je Vd na ravni 168 litrov, očistek pa 4500-5100 ml / min.

Opaženi T1 / 2 po infuziji po 100 mg pentoksifilina po kapljični infuziji je 1,1 ure, po interni uporabi tablet - 0,4-0,8 ure. T1 / 2 dveh pomembnih produktov presnove se giblje od 1 do 1,6 ure.

Odstranitev za 94% opravijo ledvice in 4% črevesje v obliki presnovkov. V prvih 4 urah se izloči približno 90% pentoksifilina.

Pri hudih boleznih ledvic se presnovki počasi izločajo.

Pri boleznih jeter so opazili povečanje biološke uporabnosti in povečanje T1 / 2.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Agapurin je indicirana za zdravljenje: t

• periferne cirkulatorne motnje, ki se pojavljajo v ozadju vnetnih, diabetičnih, aterosklerotičnih procesov (vključno z intermitentno klavdikacijo, povezano z obliterirnim endarteritisom, diabetično angiopatijo, aterosklerozo);
• angioneuropatija (vključno akrocijanoza, parestezija, Raynaudova bolezen);
• motnje trofičnega tkiva, ki jih povzročajo patogeneze z vensko ali arterijsko mikrocirkulacijo (vključno z ozeblinami, gangrenami in krčnimi razjedami);
• patologije krvnega obtoka v možganih z ishemično etiologijo akutnega in kroničnega poteka (vključno z možgansko aterosklerozo);
• kršitve krvnega obtoka oči (vključno z nezadostno prekrvavitvijo žilnih in mrežničnih membran oči);
• stanja, ki so se pojavila po kapi, ishemična in hemoragična;
• vaskularne motnje funkcionalnosti srednjega ušesa s opazovano izgubo sluha.

Kontraindikacije

Imenovanje Agapurina je popolnoma kontraindicirano pri:

• izrazita ateroskleroza (cerebralna ali koronarna);
• nosečnost;
• miokardni infarkt (v akutnem obdobju);
• porfirije;
• dojenje;
• pomembne srčne aritmije;
• hemoragični možganski kap (v akutnem obdobju);
• osebna preobčutljivost za pentoksifilin in / ali druge sestavine zdravil;
• nenadzorovana arterijska hipotenzija;
• krvavitev v mrežnici;
• množična krvavitev;
• mlajših od 18 let.

Relativne kontraindikacije vključujejo:

• labilen krvni tlak;
• CHF;
• peptična ulkusna bolezen;
• nagnjenost k arterijski hipotenziji;
• nagnjenost k krvavitvam;
• bolezen jeter / ledvic;
• pooperacijsko stanje.

Neželeni učinki

Organi za občutek:

Živčni sistem:

Koža:

• spiranje obraza;
• lomljivi nohti;
• vroče utripa (običajno v povezavi z zgornjim delom prsnega koša in obraza);
• zabuhlost

Kardiovaskularni sistem:

Prebavni sistem:

• črevesna atonija;
• občutek teže v želodcu;
• poslabšanje holecistitisa;
• slabost / bruhanje;
• gastrointestinalne krvavitve;
• zmanjšan apetit;
• holestatski hepatitis.

Organi za tvorbo krvi:

• pancitopenija;
• hipofibrinogenemijo;
• trombocitopenija;
• razvoj krvavitev iz kožnih žil;
• levkopenija.

Alergijske manifestacije:

Laboratorijski raziskovalni kazalci:

• povečane ravni jetrnih transaminaz.

Agapurin, navodila za uporabo

Navodila za uporabo Agapurina omogoča peroralno (enkrat dnevno) peroralno sprejemanje, kot preproste tablete in retard tablete. Bolje je vzeti tabletko takoj po obroku na splošno.

Pri predpisovanju zdravljenja z običajnimi tabletami se prvi teden zdravljenja izvaja v odmerku 200 mg (2 tableti) s trikratno dnevno uporabo. V primeru manifestacije negativnih simptomov na centralnem živčnem sistemu, prebavnem traktu ali močnem znižanju krvnega tlaka, je treba odmerek prepoloviti, hkrati pa ohraniti pogostost uporabe tablet.

Ko se terapija v teku, praviloma trikrat na dan po 24 urah predpiše 100 mg (1 tableta) Agapurina z največjim dnevnim odmerkom 1200 mg.

V primeru opaženega neuspeha delovanja ledvic s kreatininom, ki presega 400 mmol / l, se zmanjšanje odmerka opravi za 30-50%.

Pri uporabi podaljšanih oblik zdravila, tablete Agapurin retard, se terapevtski potek in odmerjanje določita individualno v skladu s klinično sliko diagnosticirane bolezni in nastalim terapevtskim učinkom.

Tablete Agapurin 400 CP je treba jemati 2-3 krat na dan, 600 CP - dvakrat na dan. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 1200 mg.

Pri boleznih ledvic s CC manj kot 30 ml / min lahko največ 24 ur vzamete 2 tableti po 400 mg.

Pri hudih boleznih jeter je treba zmanjšati odmerke podaljšanih tablet, pri čemer je treba upoštevati osebno toleranco pentoksifilina.

V primeru imenovanja zaviralca Agapurina bolnikom s hipotenzijo ali ljudmi, ki so nagnjeni k znižanju krvnega tlaka (koronarna arterijska bolezen, cerebralna vaskularna stenoza itd.), Je treba zdravljenje začeti z minimalnimi odmerki pentoksifilina, s postopnim povečanjem na optimalno učinkovite vrednosti.

Injekcijska raztopina Agapurina se lahko vnese v / v, in / a ali in / m, pri čemer je vodoravno mesto pacientovega telesa.

Intravenske infuzije se izvajajo v dnevnem odmerku 100 mg (1 ampula), raztopljenega v 250 do 500 ml raztopine natrijevega klorida (0,9%) ali raztopine dekstroze (5%) 1,5 do 3 ure. Z pozitivnim odzivom na tekočo infuzijo lahko podvojite odmerek. Največ na dan, lahko vnesete / vnesete 300 mg.

Intraarterično dajanje se najprej izvede v odmerku 100 mg, raztopljenem v 20-50 ml raztopine natrijevega klorida (0,9%). V prihodnosti, imenuje 200-300 mg v 30-50 ml raztopine natrijevega klorida (0,9%). Hitrost dajanja 100 mg Agapurina mora biti vsaj 10 minut. V primeru opažene žilne ateroskleroze možganov ni dovoljeno uvesti raztopine v karotidno arterijo.

V primeru bolezni ledvic s CC manj kot 10 ml / min se odmerek za injiciranje Agapurina zmanjša za 30-50%.

Intramuskularno dajanje raztopine se izvaja 1-2-krat na 24 ur v odmerku 100 mg (1 ampula).

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerjanju z zdravilom Agapurin smo opazili: manifestacije šibkosti, zmanjšanje krvnega tlaka, omotico, hipertermijo, tahikardijo, omedlevico, zaspanost, arefleksijo, nezavest, živčno razdražljivost, tonično-klonične konvulzije, simptome gastrointestinalne krvavitve (npr. Bruhanje osebe, ki ima blato).

Zdravljenje takšnih stanj mora ustrezati opazovanim simptomom, vzporedno z vzdrževanjem (če je potrebno) normalnega krvnega tlaka in dihalne funkcije.

Interakcija

Vzporedna uporaba Agapurina z drugimi ksantini lahko povzroči povečano živčno razburjenje.

Učinki pentoksifilina lahko okrepijo delovanje valprojske kisline, zdravil, ki vplivajo na strjevanje krvi (trombolitiki, antikoagulanti), pa tudi antibiotikov (vključno s cefalosporini).

Agapurin povečuje učinkovitost insulina, antihipertenzivnih zdravil in peroralnih antidiabetikov.

Kombinirani vnos z zimetidinom lahko poveča vsebnost pentoksifilina v plazmi, kar poveča možnost neželenih učinkov.

Pogoji prodaje

Vse oblike zdravila Agapurin so predpisane.

Pogoji skladiščenja

Najvišja možna temperatura shranjevanja zdravila Agapurin v kateri koli farmacevtski obliki je 25 ° C.

Rok trajanja

Tablete po 100 mg in 400 mg shranjujemo 5 let; 600 mg tablete 4 leta; raztopina za injiciranje 3 leta.

Posebna navodila

Zdravljenje z zdravilom Agapurin je treba izvajati pod stalnim nadzorom krvnega tlaka. Bolniki s kongestivnim srčnim popuščanjem morajo nadomestiti krvni obtok.

Z vzporednim vnosom antikoagulantov je treba pozorno spremljati strjevanje krvi.

Uporaba velikih odmerkov zdravila Agapurin za zdravljenje bolnikov z diabetesom mellitusom, ki jemljejo hipoglikemična zdravila, lahko povzroči nastanek hude hipoglikemije, ki zahteva prilagoditev režima odmerjanja.

Pri bolnikih, ki so bili pred kratkim operirani, je treba sistematično spremljati koncentracijo hematokrita in hemoglobina.

Pri diagnosticiranju pacientovega nizkega ali nestabilnega krvnega tlaka je treba uporabiti minimalno učinkovito dozo zdravila Agapurin.

Za zdravljenje starejših bolnikov bo morda treba prilagoditi režim odmerjanja zaradi zmanjšanja izločanja.

Pri bolnikih, ki so odvisni od nikotina, se lahko zmanjša terapevtska učinkovitost zdravila Agapurin.

Združljivost injekcijskega zdravila Agapurin z raztopinami za infundiranje je treba preveriti ločeno.

Analogi

• Teonikol;
• Ksantinol nikotinat.

Sinonimi

• Trental;
• Vazonit;
• Pentyline;
• Trenpental;
• Flexital;
• Pentoksifilin.

Za otroke

Zaradi temeljito ugotovljene varnosti in učinkovitosti zdravila Agapurin v otroštvu ni predpisan za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Med nosečnostjo (in dojenjem)

Ocene

V več kot 90% primerov so ocene Agapurina pozitivne. Bolniki, ki jemljejo to zdravilo, so najpogosteje popolnoma zadovoljni z njegovo učinkovitostjo in le redko opazijo neželene učinke.

Prav tako lahko pogosto najdete priporočila in preglede uporabe Agapurina v bodybuildingu, s ciljem ti pampinga (zbijanje in širjenje mišičnega tkiva po fizičnem naporu). V tem primeru je zdravilo postavljeno kot sredstvo za najhitrejši sklop mišične mase, ki nastane zaradi izboljšane mikrocirkulacije v mišicah. Treba je omeniti, da se morate pred uporabo Agapurina v bodybuildingu najprej posvetovati z zdravnikom, saj navidezno zunanje zdravje ne ustreza vedno notranjemu stanju organov in telesnih sistemov.

Cena Agapurina, kje kupiti

Povprečna cena Agapurina je:

• 100 mg tablete št. 60 - 270 rubljev;
• tablete CP 400 mg št. 20 - 200 rubljev;
• Tablete po 600 mg CP št. 20 - 250 rubljev;
• raztopina za injiciranje 20 mg / ml № 5 - 130 rubljev.