Rivaroxaban

Rivaroxaban (trgovsko ime Xarelto) je protitrombotično sredstvo, ki se uporablja za preprečevanje in zdravljenje tromboze različnega izvora, zlasti venske trombembolije in PE.

Rivaroksaban ima razredcitveni ucinek na stanje krvi, zato se morate pred uporabo posvetovati s svojim zdravnikom in skrbno preuciti navodila za uporabo.

Na voljo v obliki okroglih tablet. Struktura tablet je bela, vrh je prekrit z enterično prevleko.

Pripravek vsebuje naslednje sestavine:

• aktivna sestavina je rivaroksaban;
• dodatne snovi, ki pospešujejo absorpcijo zdravila.

Farmakološki profil

Rivaroksaban spada v skupino peroralnih antikoagulantov. Je zaviralec faktorja Ha. Molekulska masa aktivne komponente je 435,8 gramov na mol.

Med koagulacijskim procesom igra glavno vlogo Stewart-Prauerjev koagulacijski faktor, njegova aktivacija pa se izvaja zaradi notranjih in zunanjih tenaz. Običajno v normalnem stanju koagulacijski faktor Xa v kombinaciji s neferitnim kofaktorjem tipa Va in kalcijevim ionom vodi do tvorbe specifičnega kompleksa protrombinaze na površini trombocitov.

Med nastopom kompleksa opazimo aktivacijo protrombina proti prehodu trombina. Trombin pa zagotavlja nastanek polimerizacijskega procesa fibroga, ki je v plazmi raztopljen ali v stanju tromba-strdka. Aktivna sestavina zdravila zavira faktor Xa strjevanja krvi, kar povzroči ustavitev krvnih strdkov.

Po zaužitju tablet v odmerku 10 mg je raven biološke uporabnosti zdravila do 90%. Zdravilna učinkovina je popolnoma ali skoraj popolnoma absorbirana. Največja porazdelitev glavne sestavine zdravila se pojavi v 2-4 urah po uporabi tablet. Zdravilo skupaj s hrano ne spremeni farmakoloških lastnosti.

Proces absorpcije zdravila je odvisen od območja sproščanja v prebavnem traktu. Stopnja vezave zdravila na beljakovine v plazmi je lahko približno 92-95%, večinoma aktivni element je vezan na albumin.

Metaboliti in riboksin v nespremenjenem stanju se izločajo s kalcijevim izločanjem in iztrebki.

Katere indikacije morajo jemati zdravila

Zdravilo Rivaroxaban je predpisano v naslednjih pogojih:

• med profilaktičnim zdravljenjem venske tromboembolije pri bolnikih, ki so bili hudo ortopedski kirurški posegi na spodnjih okončinah;
• med trombotično lezijo globokih žil in s pljučno embolijo;
• med profilaktičnim zdravljenjem pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo z nevalvularnim izvorom.

Omejitve in kontraindikacije

Zdravila ne uporabljajte v naslednjih primerih:

• med alergijskimi reakcijami na glavno sestavino zdravila;
• bolnikih s klinično pomembno krvavitvijo;
• če ste pred kratkim imeli želodčno razjedo, kot tudi travmatične poškodbe, operacijo na glavi ali hrbtu možganov, krvavitve v možganih;
• ne priporočamo bolnikom, ki imajo žilne anevrizme in patološke motnje možganskih žil;
• med prisotnostjo malignih novotvorb s povečanim tveganjem za krvavitev;
• prepovedana v povezavi z drugimi antikoagulanti;
• bolnikih z odpovedjo jeter in koagulopatijo;
• v prisotnosti kronične ledvične bolezni;
• ženske med nosečnostjo;
• otroci in mladostniki, mlajši od 18 let;
• med dojenjem.

Načini odmerjanja in odmerki

Rivaroksaban je treba jesti peroralno. Odmerki in trajanje uporabe so odvisni od ciljev in starosti bolnika.

Če ima bolnik težave s požiranjem tablet, jih lahko zdrobi v prahu. Če se tableta vzame v zdrobljenem stanju, jo je treba razredčiti v vodi ali v tekoči nevtralni prehrani. Po jemanju zdravila je treba takoj zaužiti.

Standardni odmerek na dan ne sme presegati 10 mg. Vzemite ga enkrat na dan.

Med preventivnim zdravljenjem možganske kapi, tromboembolije sistemske narave pri bolnikih, ki imajo atrijsko fibrilacijo, morate vzeti 20 mg zdravila enkrat na 24 ur. Če pride do motenj v delovanju ledvic, je treba odmerek zmanjšati na 15 mg. Trajanje zdravljenja mora določiti lečeči zdravnik.

Med terapevtskim in profilaktičnim zdravljenjem pljučne embolije in globoke venske tromboze je treba vzeti 15 mg zdravila. Zdravilo se jemlje 2-krat na dan.

Zdravljenje traja 21 dni. Po tem obdobju morate preiti na enkratni odmerek 20 mg zdravila.

Največji odmerek zdravila na dan v prvi fazi uporabe ne sme biti večji od 30 mg, naslednja pa ne več kot 20 mg. Potek zdravljenja je 3 mesece, vse je odvisno od stanja bolnika in učinkovitosti medicinske terapije.

Nesreče zaradi prevelikega odmerka

Če bo en odmerek zdravila večji od 600 mg, se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja - krvavitve in drugi neželeni učinki.

Med pojavom simptomov prevelikega odmerjanja se opravi izpiranje želodca, da se daje aktivirano oglje in da se daje nadaljnje simptomatsko zdravljenje.

Če ima bolnik med jemanjem zdravila krvavitev, se zdravilo ustavi. Medicinska terapija se izvaja individualno, odvisno od območja in stopnje krvavitve.

Neželeni učinki

Med uporabo Rivaroxabana lahko opazimo pojav krvi iz katerega koli tkiva in organa, kar na koncu vodi do postemolemične anemije. Simptomi in resnost tega pojava so različni, včasih je lahko usodna.

Med tem neželenim učinkom se pojavijo naslednji simptomi - občutek šibkosti, videz bledice, omotica, glavobol, astenija.

Poleg teh pogojev se lahko pojavijo tudi drugi neželeni učinki:

• pojavnost slabosti, povečane količine laktat dehidrogenaze;
• Opazimo lahko okrepitev ATT, včasih se včasih poveča amilaza, bilirubin v krvi, alkalna fosfataza ali lipaza.

Naslednji pojavi se redko opazijo:

• alergijske kožne reakcije, srbenje, izpuščaji in kostnice;
• manifestacija atopičnega dermatitisa, tahikardija, znižanje krvnega tlaka;
• včasih lahko opazimo krvavitve in hematome;
• videz krvavitev dlesni, hemetemesis;
• simptomi krvavitve iz danke, stanje hematurije;
• videz krvi iz nosu, krvni izcedek iz genitalij;
• pojav utrujenosti in edemov;
• pojavom zvišane telesne temperature in splošno slabostjo, trombocitopenijo;
• pojav glavobolov, vrtoglavica, bolečine v nogah in rokah;
• povečanje ravni sečnine in kreatinina;
• bolečine v trebuhu, zaprtje ali driska;
• motnje prebavnega sistema;
• pojav draženja in nenormalne funkcije jeter.

Posebni bolniki

Rivaroksabana ni priporočljivo jemati med nosečnostjo, ker lahko sestavne sestavine škodljivo vplivajo na otroka.

Med obdobjem dojenja tudi zdravilo ni priporočljivo, saj sestavni deli sestavljajo materino mleko.

Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zato se ne uporablja v pediatrični praksi.

Stališče zdravnika

Rivaroxaban je antikoagulantno sredstvo, ki pomaga pri različnih boleznih venske tromboze. Učinkovita je tako v začetnih fazah bolezni kot tudi v naprednih.

To zdravilo sem predpisal svojim bolnikom zadnjih 10 let. Po pregledih bolnikov to zdravilo pomaga pri popolni ozdravitvi tromboznih bolezni. Včasih pride do neželenih učinkov v obliki majhnih krvavitev in alergijskih reakcij, vendar ti simptomi hitro minejo.

Flebolog

Kako je v praksi

Pregled hčerke pacienta flebološkega oddelka o uporabi zdravila Rivaroxaban.

Mama je stara 58 let, zadnjih 20 let ima krčne žile in sočasno trombozo. Dolgo časa ni mogla niti normalno, strašne bolečine, ki jih je običajno nastala do konca dneva. Biti na nogah 2-3 ure je zanj neznosna.

Odločil sem se, da jo pošlje zdravniku za zdravljenje, po pregledu je bila predpisana zdravila Rivaroxaban. Vzela ga je po režimu, ki ga je zdravnik priporočil 3 mesece. Po zdravljenju je postala veliko boljša, vnetje in oteklina sta popolnoma izginila.

Julia, 35 let

Nakup zdravila in njegovih analogov

Cena paketa Rivaroxaban pod blagovno znamko Xarelto s številom tablet 10 kosov 10 mg je od 900 do 1500 rubljev. Stroški pakiranja s številom tablet 14 kosov z odmerkom 15 mg je 1.400 rubljev.

Analogi Rivaroxabana, ki so na voljo za nakup v lekarniških trgovinah, so veliko cenejši:

Rivaroxaban

Opis od 18. decembra 2015

• Latinsko ime: Rivaroxabanum
• ATX koda: B01AX06
• Kemijska formula: C₁₉H₁₈Cln₃O₅S
• CAS koda: 366789-02-8

Kemijsko ime

Kemijske lastnosti

Rivaroksaban spada v skupino peroralnih antikoagulantov, neposrednih zaviralcev Ha-faktorja. To snov je razvila nemška kmetija. Bayer. Molekulska masa kemične spojine = 435, 8 gramov na mol. Orodje je izdelano v obliki tablet v enterični filmski oblogi.

Farmakološko delovanje

Antikoagulant.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Pri procesu koagulacije krvi igra ključno vlogo Stewart-Prouerjev koagulacijski faktor, njegovo aktiviranje pa poteka z notranjo in zunanjo tenazo. Običajno ta faktor (koagulacijski faktor Xa) skupaj z neencimskim kofaktorjem Va in kalcijevim ionom tvori specifični kompleks protrombinaze na površini trombocitov. Zaradi procesa tvorbe kompleksa se proces pretvorbe protrombina v trombin aktivira. Trombin je odgovoren za reakcijo polimerizacije fibrinogena, raztopljenega v plazmi, in tvorbo krvnega strdka (krvnega strdka). Rivaroksaban tudi zelo selektivno zavira koagulacijski faktor Xa, kar vodi do prekinitve procesov tromboze.

Pri ljudeh opazimo od odmerka odvisno inhibicijo faktorja Xa. Omeniti je treba, da med zdravljenjem s tem orodjem ni potrebno redno spremljati parametre strjevanja krvi. Med kliničnimi študijami pri starejših bolnikih niso opazili podaljšanja intervala QT v primerjavi z zmanjšanjem PTI.

Po zaužitju tablet v odmerku 10 mg je biološka uporabnost izdelka 90%. Snov se hitro in skoraj popolnoma absorbira in doseže najvišjo koncentracijo v 2-4 urah po jemanju tablet.

Zdravilo ne spreminja svojih farmakokinetičnih parametrov, ko ga jemlje s hrano. Tudi koeficient variacije, odvisno od telesa, je od 30 do 40%.

Proces absorpcije zdravila je odvisen od mesta sproščanja v prebavnem traktu. Opazno je zmanjšanje največje koncentracije 30-50% in AUC v primerjavi s celotno tableto, če se aktivna snov sprosti v naraščajočem kolonu ali v distalnem tankem črevesu.

Stopnja vezave sredstev z beljakovinami v plazmi je približno 92-95%, večinoma je snov povezana z albuminom. Približno 0,6% odmerka se presnovi z izoencimi CYP3A4, CYP2J2. Nastanejo oksidacija morfolinske skupine in hidroliza amidnih vezi. Metaboliti in nespremenjeni Rivaroksaban se izloča z ledvično tubularno sekrecijo in blatom.

Farmakokinetični parametri so pri starejših bolnikih izkrivljeni. Koncentracija v plazmi je nekoliko višja kot pri mladih. Prilagoditev odmerka je lahko potrebna tudi za različne nepravilnosti v jetrih ali ledvicah.

Indikacije za uporabo

• za preprečevanje venske tromboembolije pri bolnikih, ki so v obsežnih ortopedskih operacijah na spodnjih okončinah;
• z globoko vensko trombozo in pljučno tromboembolijo;
• kot profilaktično sredstvo (ki vodi do kapi) pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano za prejemanje:

• z alergijami na zdravilno učinkovino;
• bolniki s klinično pomembno krvavitvijo;
• če je bolnik pred kratkim imel želodčno razjedo, poškodbo ali operacijo možganov ali hrbtenjače, možgansko krvavitev;
• bolniki z žilnimi anevrizmi ali patologijo možganskih žil;
• v prisotnosti malignih tumorjev z velikim tveganjem za krvavitev;
• z vzporednim sprejemom drugih antikoagulantov;
• bolniki z odpovedjo jeter in koagulopatijo;
• bolezni ledvic, če je CC manj kot 15 ml na minuto;
• nosečnice;
• mlajših od 18 let;
• med dojenjem.

Posebno skrbno je treba upoštevati:

• pri zdravljenju bolnikov s povečano nagnjenostjo k krvavitvam;
• z ledvično odpovedjo.

Neželeni učinki

Mehanizem delovanja snovi nakazuje, da lahko uporabo tega orodja spremlja krvavitev iz katerega koli organa ali tkiva, kar lahko povzroči razvoj posthemoragične anemije. Glede na resnost, trajanje in organ, v katerem je prišlo do krvavitve, se simptomi in resnost neželenega učinka bistveno razlikujejo. Ne moremo izključiti možnosti razvoja smrti. Torej, pri posameznikih, ki vzporedno jemljejo zdravila, ki prizadenejo hemostazo, ali pri bolnikih z nenadzorovano hudo arterijsko hipertenzijo, je tveganje za krvavitev večje. Simptomi tega neželenega učinka so šibkost, bledica, omotica, glavoboli in astenija.

Tudi med zdravljenjem z zdravilom se pogosto razvije:

• slabost, povečana raven LDH;
• zvišane ravni AAT, amilaze, bilirubina v krvi, alkalne fosfataze ali lipaze.

• alergijske kožne reakcije, srbenje in izpuščaji, urtikarija;
• alergijski dermatitis, tahikardija, znižanje krvnega tlaka;
• krvavitve, hematomi;
• krvavitev dlesni, gemetemezis;
• krvavitev iz danke, hematurija;
• krvavitev iz nosu, izcedek s krvjo iz genitalij;
• povečana utrujenost, otekanje;
• zvišana telesna temperatura in šibkost, trombocitopenija;
• glavoboli, vrtoglavica, bolečine v nogah in rokah;
• povečanje ravni sečnine in kreatinina.

Redko se lahko pojavi:

• bolečine v trebuhu, zaprtje, driska;
• neugodje v prebavnem traktu, prebavne motnje, suhost ustne sluznice;
• bruhanje, nenormalno delovanje jeter;
• zvišana raven konjugiranega bilirubina.

Rivaroxaban, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Tablete se jemljejo peroralno med obroki. Shema in trajanje zdravljenja sta odvisna od vrste ortopedske intervencije.

Rivaroxaban

Če ima bolnik težave s požiranjem tabletke kot celote, jo lahko običajno zdrobimo in zmešamo z vodo ali nevtralno tekočo dieto. Po zaužitju zdravila takoj zaužijte nekaj. Dovoljena je tudi uvedba zdravila z uporabo želodčne sonde.

Standardni odmerek je 10 mg. Sprejem se izvaja enkrat dnevno.

Za preprečevanje kapi in sistemske tromboembolije pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo jemljite 20 mg zdravila enkrat na dan. V primerih okvarjenega delovanja ledvic je priporočljivo prilagoditi dnevni odmerek na 15 mg. Zdravljenje je dolgo, določi pa ga zdravnik.

Če je bolnik pozabil vzeti še en odmerek zdravila, morate takoj vzeti tableto. Naslednji dan se zdravilo vzame ob običajnem času. Piti dvojni odmerek ne sme biti.

Pri zdravljenju in preprečevanju pljučne embolije in DVT je priporočljivo vzeti 15 mg zdravila 2-krat na dan 3 tedne. Potem prehod na enkratni odmerek, 20 mg zdravila. Največji dnevni odmerek v prvih treh tednih je 30 mg, med nadaljnjim zdravljenjem pa 20 mg. Trajanje zdravljenja je od 3 mesecev, odvisno od bolnikovega stanja in učinkovitosti zdravljenja.

Če preskočite naslednji odmerek, če je dnevni odmerek 30 mg, jih lahko vzamete naenkrat.

V primeru hude odpovedi ledvic in odpovedi jeter bo morda treba prilagoditi odmerek. Med prehodom z Rivaroksabana na druge antikoagulante ali obratno je lahko potrebna tudi korekcija odmernega režima. Posvetovanje z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

Jemanje do 600 mg zdravila naenkrat redko ne spremlja razvoj krvavitev ali drugih neželenih neželenih učinkov.

Zdravilo nima specifičnega antidota. V primeru prevelikega odmerjanja, izpiranja želodca in jemanja aktivnega oglja je indicirana hemodializa neučinkovita.

Če bolnik med zdravljenjem z zdravilom razvije krvavitev, potem ni treba jemati naslednjega odmerka zdravila. Zdravljenje poteka individualno, odvisno od resnosti in lokacije krvavitve. Po potrebi lahko uvedemo mehansko kompresijo, infuzijsko terapijo, kirurško hemostazo, maso eritrocitov, svežo zamrznjeno plazmo itd. Če zgoraj navedene metode niso bile uspešne, je priporočljivo predpisati posebne prokoagulante.

Interakcija

Sprejem te snovi in ​​inhibitorji izoencima CYP3A4 in R-glikoproteina lahko vodita do rasti AUC Rivaroxabana.

Uporaba te snovi in ​​klaritromicina v odmerku 1 g na dan vodi do povečanja plazemske koncentracije Rivarobaksana, vendar sprememba farmakokinetičnih parametrov ni klinično pomembna.

Sočasna uporaba zdravila z antimikotiki ketokonazola ali eritromicina v azolnem nizu povzroči povečanje največje plazemske koncentracije skoraj 2-krat, povečajo pa se tudi drugi farmakodinamični učinki.

Jemanje zdravila z zaviralci proteaze HIV ritonavirjem povzroči povečanje Smah antikoagulanta.

Učinkovitost zdravila se zmanjša pod vplivom rifampicina - močnega induktorja CYP3A4 in P-glikoproteina. Takšen učinek ima tudi karbamazepin, fenobarbital, fenitoin in preparate Hypericum.

Kombinacija zdravil z enoksaparinom (odmerkom 40 mg) je dovoljena in ne izkrivlja farmakokinetičnih parametrov obeh zdravil.

Ugotovljeno je bilo, da med zdravljenjem s klopidogrelom niso ugotovili interakcij med zdravili, vendar pa so med kliničnimi študijami opazili znatno povečanje časa krvavitve pri tej kombinaciji lekov. sredstva.

To snov je treba kombinirati z naproksenom z veliko previdnostjo. Odvisno od posameznih značilnosti organizma, se lahko pri bolnikih pojavijo podaljšani čas krvavitve.

Pri odmerku 10 mg na dan lahko zdravilo jemljete med obrokom in ločeno od njega.

Zaradi nezadostnega števila kliničnih študij ni priporočljivo kombinirati tega zdravila z dronedaronom.

Zdravilo vpliva na rezultate laboratorijskih krvnih strdkov, kot so APTTV, PV, PTI in rezultati HepTest.

Pogoji prodaje

Imeti morate recept od zdravnika.

Pogoji skladiščenja

Tablete se shranjujejo na hladnem, stran od svetlobe in majhnih otrok.

Rok trajanja

Posebna navodila

Zdravila ni priporočljivo jemati pri osebah z odpovedjo ledvic, raven QC pa je vsaj 15 ml na minuto.

Prav tako je treba posebno pozornost posvetiti med zdravljenjem oseb z zmerno odpovedjo ledvic, vzporedno z jemanjem zdravil, ki vplivajo na farmakokinetiko zdravila.

Če ima bolnik hudo ledvično odpoved ali če jemlje protiglivična zdravila azolne skupine ali zaviralce proteaze HIV, je treba strogo nadzorovati bolnikovo stanje. V tem primeru bo mogoče nemudoma identificirati hemoragične zaplete, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem.

Pri kombinaciji te snovi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, zaviralci agregacije trombocitov, antitrombotiki ali zdravili, ki vplivajo na hemostazo, je priporočljivo paziti.

Če je med potekom zdravljenja prišlo do potrebe po izvedbi invazivnega postopka ali operacije, je treba zdravilo prekiniti en dan pred posegom v skladu s priporočilom zdravnika.

O uporabi epiduralnega katetra ali nujnega kirurškega posega odloča lečeči zdravnik.

Za otroke

V pediatrični praksi se orodje ne uporablja.

Z antibiotiki

V kombinaciji z nekaterimi antibiotiki je treba prilagoditi odmerek ali celo nadomestiti zdravilo.

Med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je kontraindicirano za prejemanje med dojenjem in med nosečnostjo.

Droge, ki vsebujejo (Analogs Rivaroxaban)

Strukturni analog zdravila Rivaroxaban - Xarelto.

Ocene

Povratne informacije o uporabi tega izdelka so na splošno dobre. Pri dolgotrajni uporabi zdravilo po priporočilu zdravnika spodbuja resorpcijo krvnih strdkov in normalizacijo srčno-žilnega sistema. Neželeni učinki se pojavijo redko. Edina stvar, ki jo bolniki pritožujejo v pregledih, je visoka cena zdravila. Orodje se pogosto začne uporabljati kot alternativa znani analogi varfarina.

Cena Rivaroxaban, kje kupiti

Cena Rivaroxaban v obliki zdravila Xarelto, tablete v film obloge je približno 900-1500 rubljev za 10 tablet po 10 mg vsak. Tablete odmerek 15 mg lahko kupite po ceni 1350 rubljev za 14 kosov.

Izobrazba: Diplomirala je na farmacevtski fakulteti v Rivneju. Diplomirala je na državni medicinski univerzi Vinnitsa. M.I.Pirogov in pripravništvo v njegovi bazi.

Delovne izkušnje: Od leta 2003 do 2013 je delala kot farmacevt in vodja lekarniškega kioska. Za dolgoletno trdo delo je prejela diplome in priznanja. Medicinski članki so bili objavljeni v lokalnih publikacijah (časopisi) in na različnih internetnih portalih.

Nerazumno draga, obstaja veliko antikoagulantov včasih cenejši in ne slabši.

Zakonec je doživel operacijo srca in ji je bilo predpisano to zdravilo. Vendar nam niso povedali, kako dolgo naj ga vzamemo. mi lahko poveste?

Ali Rivaroxaban ali Xarelto sodelujeta s Fanigan? lahko uporabljate skupaj?

Dober dan Pri preprečevanju možganske kapi so ji možu predpisali tablete Xarelto 15 mg za vse življenje, vendar ne prenaša mleka, ki je kontraindikacija za jemanje zdravila Xarelto. Kaj ga lahko nadomesti in ali?

Rivaroxaban - navodila za uporabo, pregledi, analogi in oblike sproščanja (2,5 mg tablete, 10 mg, 15 mg in 20 mg) zdravila za zdravljenje tromboze in embolije, preprečevanje kapi in srčnega infarkta pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Rivaroxaban. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Rivaroxaban v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Rivaroksabana v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporaba za zdravljenje tromboze in embolije, preprečevanje možganske kapi in srčnega infarkta pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.

Rivaroksaban je selektiven neposredni zaviralec faktorja 10a za peroralno uporabo. Aktiviranje faktorja 10 do faktorja 10a skozi lastne in zunanje poti igra osrednjo vlogo v koagulacijski kaskadi.

Rivaroksaban ima od odmerka odvisen učinek na protrombinski čas in je značilen po visoki korelaciji s koncentracijo v plazmi pri analizi z uporabo kita Neoplastin (pri uporabi drugih reagentov se bodo rezultati razlikovali).

Prav tako rivaroksaban poveča odmerek APTT odvisno od odmerka in rezultat zdravila Heptest, vendar teh parametrov ni priporočljivo za ocenjevanje farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana.

Sestava

Rivaroksaban + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po zaužitju se rivaroksaban hitro absorbira, absolutna biološka uporabnost je visoka in znaša 80-100%. Obroka ne vpliva na AUC in Cmax rivoksaksana. Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna variabilnost; individualna variabilnost (koeficient variabilnosti) je 30-40%, razen za dan in naslednji dan po operaciji, ko je variabilnost visoka (70%). Vezava na plazemske beljakovine, predvsem albumin, je 92-95%. Rivaroksaban se izloča predvsem v obliki presnovkov (približno 2/3 odmerkov), pri čemer jih je polovica izločena skozi ledvice, druga polovica pa z blatom. 1/3 uporabljenega odmerka se neposredno izloči skozi ledvice v obliki nespremenjene snovi, za katero se domneva, da je pretežno preko aktivne ledvične sekrecije. Rivaroksaban se presnavlja s sodelovanjem izoencimov CYP3A4, CYP2J2 in encimov, neodvisnih od sistema citokroma P450. Glavni udeleženci v biotransformaciji je morfolinska skupina, ki je podvržena oksidativni razgradnji, in amidne skupine, ki se hidrolizirajo.

Indikacije

Za peroralno dajanje v enkratnem odmerku 2,5 mg v kombinirani terapiji z acetilsalicilno kislino ali z acetilsalicilno kislino in tiklopidinom ali klopidogrelom:

• preprečevanje aterotromboze pri odraslih bolnikih z akutnim koronarnim sindromom s povečanjem srčnih biomarkerjev.

Za peroralno dajanje v enkratnem odmerku 10 mg:

• preprečevanje venske trombembolije pri odraslih bolnikih, ki so bili operirani na kolenskih in kolčnih sklepih.

Za peroralno dajanje v enkratnem odmerku 15-20 mg:

• preprečevanje možganske kapi in sistemske embolije pri odraslih z atrijsko fibrilacijo brez valvularnega izvora z enim ali več dejavniki tveganja, kot so kongestivno srčno popuščanje, arterijska hipertenzija, starost 75 let in več, sladkorna bolezen, kap in prehodni ishemični napad.

Oblike sprostitve

Tablete 2,5 mg, 10 mg, 15 mg in 20 mg.

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Znotraj, med jedjo.

Če pacient ne more pogoltniti celotne tabletke, jo lahko tik pred jemanjem zdrobimo in zmešamo z vodo ali tekočo hrano, kot je jabolčna kaša. Po zaužitju zdrobljenih tablet po 15 ali 20 mg morate takoj vzeti obrok.

Zdrobljeno tableto lahko dajemo skozi želodčno cevko. Položaj sonde v gastrointestinalnem traktu je treba pred jemanjem še dogovoriti z zdravnikom. Zdrobljeno tableto je treba dajati skozi želodčno cevko v majhno količino vode, nato pa je treba injicirati majhno količino vode, da se ostanki pripravka izperejo iz sten sonde. Po zaužitju zdrobljenih tablet 15 ali 20 mg je potrebno takoj vzeti enteralno prehrano.

Preprečevanje kapi in sistemske tromboembolije pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora

Priporočeni odmerek je 20 mg 1-krat na dan.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina 49-30 ml / min) je priporočeni odmerek 15 mg enkrat na dan.

Priporočeni največji dnevni odmerek je 20 mg.

Zdravljenje z rivaroksabanom je treba obravnavati kot dolgoročno zdravljenje, če koristi zdravljenja odtehtajo tveganje možnih zapletov.

Ukrepi za preskok odmerka

Če se naslednji odmerek izpusti, mora bolnik takoj vzeti tableto in zdravilo redno jemati še naslednji dan v skladu s priporočenim režimom. Ne podvojite odmerka, ki ste ga vzeli za nadomestitev zgrešenega.

Neželeni učinki

• uporaba rivaroksabana lahko spremlja povečano tveganje za latentno ali očitno krvavitev iz katerega koli organa ali tkiva, kar lahko povzroči postemolemično anemijo;
• anemija, trombocitemija;
• postproceduralne krvavitve (vključno s pooperativno anemijo in krvavitvijo iz rane);
• tahikardija;
• arterijska hipotenzija (vključno s hipotenzijo med postopki);
• krvavitev (vključno s hematomi in redki primeri krvavitve mišic);
• gastrointestinalne krvavitve (vključno z gemetemezisom, krvavitvami dlesni, krvavitvami iz danke, hematurijo, krvavitvijo iz genitalnega trakta, krvavitvijo iz nosu);
• slabost, bruhanje;
• zaprtje, driska;
• bolečine v trebuhu;
• občutek neugodja v želodcu;
• dispeptični pojavi;
• suha usta;
• nenormalne funkcije jeter;
• lokaliziran ali periferni edem;
• utrujenost;
• šibkost;
• astenija;
• vročina;
• urtikarija (vključno s primeri generalizirane urtikarije);
• alergijski dermatitis;
• omotica;
• glavobol;
• sinkope;
• bolečine v okončinah;
• srbenje (vključno s primeri generaliziranega srbenja);
• kožni izpuščaji;
• odpoved ledvic (zvišanje ravni kreatinina v krvi, sečnine);
• zvišane ravni lipaze, amilaze, bilirubina v krvi, ravni alkalne fosfataze;
• zvišanje vrednosti konjugiranega bilirubina (s sočasnim zvišanjem jetrnih transaminaz ali brez njega).

Kontraindikacije

• klinično pomembna aktivna krvavitev (npr. intrakranialna, gastrointestinalna);
• bolezni jeter, ki jih spremlja koagulopatija, kar poveča tveganje za klinično pomembno krvavitev;
• nosečnost;
• preobčutljivost za rivaroksaban.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Rivaroxaban med nosečnostjo je kontraindicirana.

Uporaba pri otrocih

Posebna navodila

Uporaba rivaroksabana pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (CC manj kot 15 ml / min) ni priporočljiva.

Pri uporabi rivaroksabana pri zdravljenju bolnikov z zmerno hudo ledvično insuficienco (CC 30-49 ml / min), ki sočasno prejemajo zdravilo z zdravili, ki lahko povzročijo povečanje koncentracije rivaroksabana v krvni plazmi in pri bolnikih s CC manj kot 15-30 ml, je potrebna previdnost. / min Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco se lahko koncentracija rivaroksabana v plazmi znatno poveča, kar lahko povzroči povečano tveganje za krvavitev.

Bolnike s hudo ledvično odpovedjo s povečanim tveganjem za krvavitev in bolnike, ki sočasno prejemajo sistemsko zdravljenje z antimikotiki azolne skupine ali zaviralci proteaz HIV, je treba skrbno spremljati za zgodnje odkrivanje hemoragičnih zapletov po začetku zdravljenja. Takšno spremljanje lahko vključuje redni fizični pregled bolnika, skrbno opazovanje izcedka iz drenaže kirurške rane in redno določanje ravni hemoglobina.

Previdnost je potrebna pri uporabi rivaroksabana za zdravljenje bolnikov s povečanim tveganjem za krvavitve, vključno z zdravili. če so prirojene ali pridobljene bolezni, ki povzročajo krvavitev; nenadzorovana hipertenzija huda; peptični ulkus prebavnega trakta v akutni fazi; nedavno prenesena peptična razjeda; vaskularna retinopatija; nedavno intrakranialno ali intracerebralno krvavitev; intraspinalna ali intracerebralna vaskularna patologija; nedavni nevrokirurški (kirurgija na možganih, hrbtenjači) ali oftalmološka intervencija.

Pri predpisovanju rivaroksabana bolnikom, ki prejemajo zdravila, ki vplivajo na hemostazo, kot so nesteroidna protivnetna zdravila, zaviralci agregacije trombocitov ali drugi antitrombotiki, je potrebna previdnost.

Interakcija z zdravili

S hkratno uporabo rivaroksabana in močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina lahko zmanjšata očistek ledvic in jeter ter tako znatno poveča AUC rivaroksabana.

Kombinirana uporaba rivaroksabana in antimikotikov ketokonazola (400 mg 1-krat na dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoprotein, je povzročila 2,6-kratno povečanje povprečne AUC rivaroksabana in 1,7-kratno povečanje Cmax rivaroksabana, ki ga spremlja znatno povečanje. farmakodinamičnih učinkov zdravila.

Pri sočasni uporabi rivaroksabana in zaviralca proteaze HIV ritonavirja (600 mg 2-krat na dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je prišlo do 2,5-kratnega povečanja AUC ravnotežnega rivaroksabana in 1,6-kratnega zvišanja povprečne Cmax rivaroksabana, ki ga spremlja pomembno farmakodinamičnih učinkov zdravila. Zato je treba rivaroksaban uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov, ki sočasno prejemajo sistemske azolne protiglivice ali zaviralce proteaz HIV.

Klaritromicin (500 mg dvakrat na dan), močan zaviralec CYP3A4 in zaviralec P-glikoproteina z zmerno intenzivnostjo, je povzročil 1,5-kratno povečanje povprečnih vrednosti AUC in 1,4-kratno povečanje Cmax rivaroksabana. To povečanje AUC in povečanje Cmax nihata znotraj normalnega območja in se šteje za klinično nepomembno.

Eritromicin (500 mg 3-krat na dan), zmerno zaviranje izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina, je povzročil 1,3-kratno povečanje vrednosti ravnotežne povprečne vrednosti AUC in Cmax rivaroksabana. To povečanje AUC in povečanje Cmax niha znotraj normalnega območja in se šteje za klinično pomembno.

Sočasno dajanje rivaroksabana in rifampicina, ki je močan induktor CYP3A4 in P-glikoproteina, je povzročilo približno 50% zmanjšanje povprečne AUC rivaroksabana in vzporedno zmanjšanje njegovih farmakodinamičnih učinkov. Kombinirana uporaba rivaroksabana z drugimi močnimi induktorji CYP3A4 (npr. Fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ali hiperikum) lahko povzroči tudi zmanjšanje koncentracije rivaroksabana v krvni plazmi. Zmanjšanje plazemske koncentracije rivaroksabana se šteje za klinično nepomembno.

Po kombinirani uporabi enoksaparina (v enkratnem odmerku 40 mg) in rivaroksabana (v enkratnem odmerku 10 mg) so opazili dodaten učinek na aktivnost antifaktorja 10a, ki ga ne spremljajo dodatni učinki na strjevanje krvi (protrombinski čas, APTT). Enoksaparin ni spremenil farmakokinetike rivaroksabana.

Farmakokinetičnih interakcij med rivaroksabanom in klopidogrelom (polnilni odmerek 300 mg z naslednjim vzdrževalnim odmerkom 75 mg) ni bilo, vendar je podskupina bolnikov pokazala klinično pomembno povečanje časa krvavitve, ki ni povezano z agregacijo trombocitov in ravnjo P-selektina ali GP2b / 3a-receptorja..

Po sočasnem dajanju rivaroksabana in 500 mg naproksena ni bilo klinično pomembnega podaljšanja časa krvavitve. Vendar je pri posameznikih možen izrazitejši farmakodinamični odziv.

Analogi zdravila Rivaroxaban

Strukturni analogi aktivne snovi:

Analogi o terapevtskem učinku (sredstva za zdravljenje tromboze in embolije): t

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitis;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Acenocoumarol;
• Acetilsalicilna kislina;
• Brilinth;
• Bufferin;
• Varfarin;
• Heparin;
• Detrombe;
• Dipyridamole;
• Zilt;
• Calciparin;
• Kardiomagil;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Clopidogrel Plus;
• Colpharite;
• Complamin;
• Coplavix;
• Ksantinol nikotinat;
• Xarelto;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab 75;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoksifilin;
• Plavix;
• Plagril A;
• Plydol 100;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptaza;
• Tagren;
• Telsartan;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• ThromboMag;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Fenilin;
• Flogenzim;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto (Rivaroxaban)

Obstajajo kontraindikacije. Posvetujte se z zdravnikom.

Trenutno se analogi (generiki) zdravila ne prodajajo!

Predstavniki istega razreda - Pradaks, Eliquis.

Pripravki, ki vsebujejo Rivaroksaban (Rivaroksaban, ATX koda (ATC) B01AX06)

Xarelto (Xarelto), Nemčija, Bayer

Xarelto pri zdravljenju DVT in pljučne embolije - klinični primer avtorja spletnega mesta. Informacije so namenjene SAMO ZA ZDRAVNIKE, uporaba zdravila za te indikacije lahko spremljajo hudi zapleti do usodnih, samoznačevanje je strogo prepovedano!

Tako se je zgodilo, da sem jaz, morda eden prvih v Rusiji, precej nepričakovano imel priložnost uporabiti Xarelto za zdravljenje DVT in PE. Pri sorodniku sta se pojavila oba pogoja. Poročam:

Bolnik Z.M., star 74 let.

Anamneza: september 2013 - nevrokirurška operacija dekompresije preslice pri degenerativni stenozi hrbteničnega kanala, ki jo spremlja trdovratna huda bolečina, ki se ne ustavi s terapevtskimi metodami.

Po operaciji - neaktivnost.

Konec oktobra je bila hospitalizirana v eni izmed najboljših rehabilitacijskih ambulant v Moskvi za načrtovano rehabilitacijo.

Začetek novembra - ultrazvok žil spodnjih okončin, okluzivna globoka venska tromboza stegnenice in golenice brez znakov flotacije, ki je ni spremljala skoraj nobena klinična slika. Izvleček je predviden za 3. november, saj je klinika povsem rehabilitacijska.

3. november 2013, nedelja, v kliniki zgodaj zjutraj - kratkotrajna izguba zavesti, bolečine v prsih, EKG spremembe v desnem prsnem košu vodi kot blokada desne noge snopa njegovega. Bolnik je bil premeščen v eno od večjih ambulant za nujno pomoč v Moskvi, masivni pljučni tromboembolizem je bil izveden na CT skrinji prsnega koša. Opravljena je bila tromboliza, po trombolizi pa kontrolni CT ni bil opravljen zaradi zadovoljivega stanja.

Nekaj ​​dni kasneje je bil pacient zaradi težav s samooskrbo po želji odpuščen domov. Pri izpustu je priporočena uporaba varfarina, vprašanje o zdravilu Xarelto pri zdravniku pa je bilo zanemarljivo predpostavljeno njegova neučinkovitost pri starejših.

V tem času je Vidal uradno objavil novo indikacijo za Rivaroxaban v Rusiji - zdravljenje za DVT in PE. O tej temi preučujem preglede v mreži, izkaže se, da je v zahodnih državah po tej indikaciji tehnika že dolgo dovoljena.

Pacienta so poklicali domov, ki ga je poklical phlebolog, doktorat z ultrazvočnim aparatom. Zaključek - flotirubusna tromboza skupne femoralne vene, tromboza preostalih globokih ven na desnem spodnjem koncu brez znakov flotacije.

Bolnik je hospitaliziran za 1 dan, da bi namestil cava filter za zaščito pred ponovitvijo pljučne embolije in se izpusti domov.

Bolniku sem predpisal zdravilo Xarelto v dnevnem odmerku 30 mg (15 mg vsako jutro in zvečer). Spremljajo se možne krvavitve (koža, dlesni, prebavila).

Po 2 tednih jemanja zdravila Xarelto se istega flebologa z ultrazvočnim aparatom vrne domov.

Zaključek ponovne preučitve: popolna liza tromboze skozi desno spodnjo okončino, specialist je presenetljivo presenečen.

Nato nadaljujte z uporabo zdravila Xarelto v postopno zmanjševanju profilaktičnih odmerkov: mesecno 20 mg zjutraj, 15 mg na mesec, 10 mg na mesec, nadaljnje odpoved zaradi znatnega povečanja bolnikove telesne dejavnosti.

Zaključek: Xarelto v odmerku 30 mg na dan za 2 tedna (navodila so določena v obdobju 3 tednov) lahko zanesljivo lizira svežo (homogeno hipoehonično na ultrazvok) trombozo celo velikih globokih ven (femoral). Po mojem skromnem mnenju ima Xarelto veliko prihodnost.

Posodobitev: november 2016: v zadnjih 3 letih sem pridobil nekaj izkušenj z uporabo Xarelta za zastarelo globoko vensko trombozo. V primeru heterogenosti krvnih strdkov na ultrazvoku (znaki "zastarelega") je učinek Xarelta veliko bolj skromen ali ničelen, v najboljšem primeru delna rekanalizacija.

Pozdravlja avtorja spletnega mesta.

Odgovori avtorja strani na tipične zahteve obiskovalcev strani

Po ishemični kapi, ki jo je bolje vzeti - Xarelto ali Pradax?

Obe zdravili se lahko uporabljata za preprečevanje ishemične kapi pri atrijski fibrilaciji (atrijska fibrilacija) le v primeru NEVRATNE oblike bolezni (to je brez izrazitega revmatskega lezenja ventilov ali brez umetnega srčnega ventila). Po mojem mnenju ima Xarelto po razumni ceni nekaj prednosti.

Prvič, zdravilo Xarelto 20 mg se uporablja enkrat na dan, običajno zjutraj. To je preprosteje in omogoča, če je potrebno, majhne kirurške posege (npr. Ekstrakcija zob), preprosto preskočite sprejem ene tabletke zjutraj, odstranite zob in vzemite zamujeno tableto zvečer.

Poleg tega ima zdravilo Xarelto manjši škodljiv učinek na prebavila.

Xarelto 15 in 20 mg za atrijsko fibrilacijo (atrijsko fibrilacijo):

(citirano iz Bayerjeve knjižice z navodili o uporabi tablet Rivaroxaban v odmerkih 15 in 20 mg, ki so jih predstavniki podjetja razdelili jeseni 2012 med kardiologi).

Indikacije za uporabo:

• Preprečevanje možganske kapi in sistemske tromboembolije pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo z nevalvularnim izvorom.

Kontraindikacije:

• Preobčutljivost za Rivaroxaban ali katerokoli pomožno komponento, ki jo vsebuje tableta;
• Klinično pomembna aktivna krvavitev (npr. Intrakranialna krvavitev, gastrointestinalne krvavitve);
• Bolezni jeter, ki se pojavijo s koagulopatijo, kar povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitev;
• Obdobje nosečnosti in dojenja;
• Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (učinkovitost in varnost pri bolnikih te starostne skupine nista bili dokazani);
• Kliničnih podatkov o uporabi zdravila Rivaroxaban pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatina manj kot 15 ml / min) ni. Zato uporaba zdravila Rivaroxaban pri tej skupini bolnikov ni priporočljiva;
• Prirojena pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze (zaradi prisotnosti laktoze v sestavku).

Odmerjanje in uporaba: t

Inside Xarelto 15 ali 20 mg je treba vzeti ob obrokih. Standardni priporočeni odmerek je 20 mg enkrat na dan.

Pri bolnikih z zmerno okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 50-30 ml / min) je priporočeni odmerek 15 mg 1-krat na dan.

Priporočeni največji dnevni odmerek je 20 mg.

Ukrepi za preskok odmerka:

Če izpustimo naslednji odmerek, mora bolnik takoj vzeti zdravilo Xarelto in naslednji dan zdravilo redno jemati v skladu s priporočenim režimom zdravljenja.

Ne podvojite odmerka, ki ste ga vzeli za nadomestitev zgrešenega.

Prehod od antagonistov vitamina K (AVK) na Xarelto:

Pri več kot 3 INR je priporočljivo, da se zdravljenje z zdravilom AVK ustavi in ​​začne zdravljenje z zdravilom Xarelto.

Ko bolniki preidejo z AVK na zdravilo Xarelto, bodo po jemanju zdravila Xarelto vrednosti INR napačno napolnjene. INR ni primeren za določanje antikoagulantne aktivnosti Xarelta in se zato ne sme uporabljati za ta namen.

Prehod z Xarelta na antagoniste vitamina K (AVK).

Ob prehodu z Xarelta na varfarin obstaja možnost nezadostnega antikoagulacijskega učinka. Pri tem je potrebno pri podobnem prehodu s pomočjo alternativnih antikoagulantov zagotoviti stalen zadosten antikoagulacijski učinek. Opozoriti je treba, da lahko Xarelto med prehodom iz Xarelta v AVK prispeva k povečanju INR. Zato se INR ne sme uporabljati za spremljanje terapevtskega učinka zdravila AVK vsaj 48 ur po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Xarelto.

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - uradna navodila za uporabo. Zdravilo je recept, informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem!

Klinično-farmakološka skupina:

Neposredno delujoči antikoagulant

Farmakološko delovanje

Antikoagulantno neposredno delovanje. Rivaroksaban je visoko selektivni neposredni zaviralec faktorja Xa, ki ima visoko peroralno biološko uporabnost.

Aktivacija faktorja X v obliki faktorja Xa skozi notranje in zunanje koagulacijske poti igra osrednjo vlogo v koagulacijski kaskadi.

Pri ljudeh so opazili od odmerka odvisno inhibicijo faktorja Xa. Rivaroksaban ima od odmerka odvisen vpliv na protrombinski čas in je tesno povezan s plazemskimi koncentracijami (r = 0/98), če se komplet Neoplastin® uporablja za analizo. Pri uporabi drugih reagentov se rezultati razlikujejo. Protrombinski čas je treba izmeriti v sekundah, ker je MHO umerjen in potrjen samo za kumarinske derivate in ga ni mogoče uporabiti za druga antikoagulanta. Pri bolnikih, pri katerih potekajo velike ortopedske operacije, se 5/95 odstotkov protrombinskega časa (Neoplastin®) 2-4 ure po zaužitju tablete (tj. Pri največjem učinku) spreminja od 13 do 25 sekund. Prav tako rivaroksaban odvisno od odmerka poveča APTT in rezultat HepTest®; vendar pa ti parametri niso priporočljivi za vrednotenje farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana. Rivaroksaban vpliva tudi na aktivnost faktorja anti-Xa, vendar ni standardov za kalibracijo.

Med zdravljenjem z rivaroksabanom spremljanje parametrov strjevanja krvi ni potrebno.

Pri zdravih moških in ženskah, starejših od 50 let, podaljšanje intervala QT pod vplivom rivaroksabana ni bilo opaženo.

Farmakokinetika

Absolutna biološka uporabnost rivaroksabana po odmerku 10 mg je visoka (80-100%). Rivaroksaban se hitro absorbira; Cmax se doseže v 2-4 urah po jemanju tabletk.

Ob prejemu rivaroksabana v odmerku 10 mg skupaj s hrano niso opazili sprememb AUC in Cmax. Rivaroksaban v odmerku 10 mg lahko predpišete za sprejem med obroki ali ne glede na obrok.

Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna individualna variabilnost; individualna variabilnost (variacijski koeficient) se giblje od 30% do 40%, razen dneva operacije in naslednji dan, ko je variabilnost izpostavljenosti visoka (70%).

Pri ljudeh se večina rivaroksabana (92-95%) veže na plazemske beljakovine, pri čemer je serumski albumin glavna vezna sestavina. Vd je zmerna, Vss je približno 50 litrov.

Rivaroksaban se presnavlja z izoencimi CYP3A4, CYP2J2, pa tudi z mehanizmi, neodvisnimi od citokromskega sistema. Glavna mesta biotransformacije so oksidacija morfolinske skupine in hidroliza amidnih vezi.

Po podatkih in vitro je rivaroksaban substrat za P-gp (P-glikoprotein) in Vprp (beljakovina odpornosti na rak dojke) nosilcev beljakovin.

Nespremenjeni rivaroksaban je edina učinkovina v človeški plazmi in v plazmi ni pomembnih ali aktivnih presnovkov v obtoku. Rivaroksaban, katerega sistemski očistek je približno 10 l / h, lahko pripišemo zdravilom z nizko stopnjo očistka.

Pri odstranjevanju rivaroksabana iz plazme je končni T1 / 2 pri mladih bolnikih 5 do 9 ur.

Ko se rivaroksaban daje približno 2/3 predpisanega odmerka, se presnovi in ​​nato izloči v enakih delih z urinom in blatom. Preostalo tretjino odmerka se izloči z neposrednim izločanjem skozi ledvice nespremenjeno, predvsem zaradi aktivne ledvične sekrecije.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) so plazemske koncentracije rivaroksabana višje kot pri mladih bolnikih, povprečna AUC je približno 1,5-krat večja od ustreznih vrednosti pri mladih bolnikih, predvsem zaradi očitnega zmanjšanja celotnega in ledvičnega očistka. Pri odstranjevanju rivaroksabana iz plazme je končni T1 / 2 pri starejših bolnikih od 11 do 13 ur.

Pri moških in ženskah klinično pomembne razlike v farmakokinetiki niso bile ugotovljene.

Premajhna ali velika telesna masa (manj kot 50 kg in več kot 120 kg) le malo vpliva na koncentracijo rivaroksabana v plazmi (razlika je manjša od 25%).

Podatki o farmakokinetiki pri otrocih niso na voljo.

Pri bolnikih kavkaza, afriških, ameriških, latinskoameriških, japonskih ali kitajskih narodnosti niso opazili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki.

Učinek jetrne insuficience na farmakokinetiko rivaroksabana so preučevali pri bolnikih, razdeljenih v razrede po klasifikaciji Child-Pugh (v skladu s standardnimi postopki v kliničnih študijah). Child-Pu klasifikacija omogoča oceno prognoze kroničnih bolezni jeter, predvsem ciroze. Pri bolnikih, pri katerih je predvidena antikoagulantna terapija, je še posebej pomembna kritična točka pri okvarjenem delovanju jeter zmanjšanje sinteze koagulacijskih faktorjev v jetrih. Ker ta kazalnik ustreza samo enemu od petih kliničnih / biokemičnih meril, ki sestavljajo klasifikacijo po Child-Pughu, tveganje krvavitve ni povsem jasno povezano s to razvrstitvijo. Vprašanje zdravljenja takih bolnikov z antikoagulanti je treba rešiti ne glede na razred klasifikacije po Child-Pughu.

Rivaroksaban je kontraindiciran pri bolnikih z jetrno boleznijo, ki se pojavi s koagulopatijo, kar povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitev. Pri bolnikih s cirozo jeter z blago jetrno insuficienco (razred A po klasifikaciji po Child-Pughu) se je farmakokinetika rivaroksabana le malo razlikovala (v povprečju je bila AUC za rivaroksaban 1,2-krat višja) od ustreznih kazalcev v kontrolni skupini zdravih oseb. Med skupinami ni bilo pomembnih razlik v farmakodinamičnih lastnostih.

Pri bolnikih s cirozo jeter in zmerno okvaro jeter (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) je bila povprečna AUC rivaroksabana znatno povečana (za faktor 2,3) v primerjavi z zdravimi prostovoljci zaradi bistveno zmanjšanega očistka zdravilne učinkovine, kar kaže na resno bolezen jeter. Supresija aktivnosti faktorja Xa je bila bolj izrazita (2,6-krat) kot pri zdravih prostovoljcih. Protrombinski čas je prav tako 2,1-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih. Z merjenjem protrombinskega časa se oceni zunanja koagulacijska pot, vključno s koagulacijskimi faktorji VII, X, V, II in I, ki se sintetizirajo v jetrih. Bolniki z zmerno jetrno insuficienco so bolj dovzetni za rivaroksaban, kar je posledica tesnejšega odnosa farmakodinamičnih učinkov in farmakokinetičnih parametrov, zlasti med koncentracijo in protrombinskim časom.

Podatkov o bolnikih z jetrno insuficienco razreda C po klasifikaciji Child-Pugh ni na voljo.

Pri bolnikih z insuficienco ledvic so opazili zvišanje koncentracije rivaroksabana v plazmi, obratno sorazmerno z zmanjšanjem delovanja ledvic, merjeno z očistkom kreatinina.

Pri bolnikih z blago ledvično odpovedjo (CK 80–50 ml / min), zmerna (CK 1/100 in 1/1000 in 1/10 000 in