Xarelto je antikoagulant z neposrednim delovanjem. Visoko selektivni neposredni zaviralec faktorja Xa z visoko biološko uporabnostjo pri dajanju. Aktivna sestavina - rivaroksaban.
Zdravilo ima zelo visoko učinkovitost, saj se najpomembnejša vloga v koagulacijski kaskadi odigra z aktivacijo faktorja X skozi zunanje in notranje koagulacijske poti z nastankom faktorja Xa.
Rivaroksaban se zelo hitro absorbira. V 2 do 4 urah po zaužitju zdravila se doseže maksimalna koncentracija zdravilne učinkovine v krvi. Večino aktivne učinkovine zdravila, ki je do 95%, vežejo plazemski proteini. Približno 2/3 zdravilne učinkovine se presnavlja in izloča v blatu in urinu v približno enakih deležih. Druga tretjina zdravila se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki.
Zdravilo Xarelto ima od odmerka odvisen učinek na protrombinski čas in je tesno povezan s plazemskimi koncentracijami (r = 0,98), če se komplet Neoplastin uporablja za analizo. Tudi aktivirani parcialni tromboplastinski čas (APTT) in rezultat Heptesta naraščata odvisno od odmerka, vendar pa ti parametri niso priporočljivi za ocenjevanje farmakodinamičnih učinkov.
Indikacije za uporabo
Kaj pomaga zdravilo Xarel? V skladu z navodili je zdravilo predpisano v naslednjih primerih:
- Za preprečevanje venske trombembolije pri ljudeh, ki so doživeli veliko ortopedsko operacijo na spodnjih okončinah.
- Za preprečevanje sistemske tromboembolije in možganske kapi pri ljudeh z atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora.
- Za zdravljenje pljučne embolije in globoke venske tromboze za preprečevanje ponavljajoče se pljučne embolije in DVT.
Navodila za uporabo zdravila Xarelto, odmerjanje
Tablete 10 mg se jemljejo ne glede na obroke in 15 in 20 mg - med obroki.
Standardni odmerek po navodilih - 1 tableta Xarelto 20 mg 1-krat na dan.
V primeru okvarjenega delovanja ledvic je priporočeni odmerek 15 mg 1-krat na dan.
- Največji dnevni odmerek je 20 mg.
Potek zdravljenja je treba izvajati dolgo časa, dokler koristi zdravljenja ne odtehtajo tveganja morebitnih zapletov.
Če preskočite naslednji odmerek, morate takoj vzeti tableto. Naslednji dan jemljete zdravilo redno v skladu s priporočenim režimom zdravljenja.
Priporočeni začetni odmerek pri zdravljenju akutne DVT ali pljučne embolije - 15 mg / 2-krat na dan prva 3 tedna, nato 20 mg 1-krat na dan.
Največji dnevni odmerek je 30 mg v prvih 3 tednih zdravljenja in 20 mg z nadaljnjim zdravljenjem.
Za tiste, ki jemljejo parenteralne antikoagulante, je treba zdravilo Xarelto začeti 0–2 ure pred naslednjim načrtovanim parenteralnim dajanjem zdravila (npr. Heparinom z nizko molekulsko maso) ali ob prekinitvi kontinuirane parenteralne uporabe zdravila (na primer intravensko dajanje nefrakcioniranega heparina).
Neželeni učinki
Navodilo opozarja na možnost razvoja naslednjih neželenih učinkov pri predpisovanju zdravila Xarelto:
- Glede na mehanizem delovanja lahko uporabo zdravila spremlja povečano tveganje za latentno ali očitno krvavitev iz vseh organov in tkiv, kar lahko vodi do post-hemoragične anemije.
Pogosto so: anemija, tahikardija, krvavitev v očesnih gastrointestinalnih krvavitvah (vključno z krvavitvijo dlesni in rektalne krvavitve), bolečine v prebavnem traktu, dispepsija, slabost, zaprtje, driska, bruhanje, vročina, periferni edemi, poslabšanje splošnega počutja vključno s šibkostjo, astenijo), krvavitvami po postopku (vključno s pooperativno anemijo in krvavitvijo iz rane), prekomernim hematomom z modricami, povečano aktivnostjo transaminaz, bolečinami v okončinah, omotičnostjo, glavobolom, kratkotrajna sinkopa, krvavitve iz urogenitalnega trakta (vključno s hematurijo in menoragijo), epistaksa, srbenje (vključno z redkimi primeri generaliziranega srbenja), izpuščaj, ekhimoza, hipotenzija, hematom.
Kontraindikacije
Kontraindicirano je predpisovanje zdravila Xarelto v naslednjih primerih:
- preobčutljivost za rivaroksaban ali katerokoli sestavino zdravila;
- klinično pomembna aktivna krvavitev (npr. intrakranialna, gastrointestinalna);
- boleznijo jeter, ki jo spremlja koagulopatija, kar poveča klinično pomembno tveganje za krvavitev;
- obdobje brejosti.
Preveliko odmerjanje
O redkih primerih prevelikega odmerjanja so poročali pri jemanju do 600 mg brez krvavitev ali drugih neželenih učinkov. Zaradi omejene absorpcije se pričakuje učinek nasičenja brez nadaljnjega povečanja koncentracije rivaroksabana v plazmi pri hiperterapijskih odmerkih 50 mg ali več.
Specifični antidot ni znan. V primeru prevelikega odmerjanja se lahko aktivni ogljik uporabi za zmanjšanje absorpcije. Glede na intenzivno vezavo na plazemske beljakovine ni pričakovati, da bi se rivaroksaban med dializo izločil.
Interakcija
Previdnost je potrebna ob hkratni uporabi zdravila z dronedaronom zaradi omejenih kliničnih podatkov o skupni uporabi.
Zaradi povečanega tveganja za krvavitev je potrebna previdnost pri uporabi skupaj z drugimi antikoagulanti.
Posebna navodila
Zdravila Xarelto ni treba jemati skupaj s sistemskim zdravljenjem z antimikotiki iz skupine azolov (npr. Ketokonazola) ali zaviralcev proteaze HIV (na primer ritonavirja). Ta zdravila lahko povečajo koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi na klinično pomembne vrednosti (povprečno 2,6-krat), kar lahko povzroči povečano tveganje za krvavitve.
Uporablja se previdno pri boleznih in stanjem, povezanih s povečanim tveganjem za krvavitev.
Med zdravljenjem so omedlevica in omotica možni, zato se ne priporoča vožnja ali drugi mehanizmi, ki zahtevajo pozornost.
Analogi Xarelto, cena v lekarnah
Če je potrebno, lahko zdravilo Xarelto nadomesti analog za zdravilno učinkovino - to so zdravila:
Podobno v akciji:
Pri izbiri analogov je pomembno razumeti, da navodila za uporabo Xarelta, cene in pregledi zdravil podobnega delovanja ne veljajo. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom in da ne boste neodvisno nadomestili zdravila.
Cena v ruskih lekarnah: tablete Xarelto 20 mg 14 kosov. - od 1490 do 1573 rubljev, 15 mg 14 kosov. - od 1479 do 1580 rubljev, glede na 593 lekarn.
Prodano po receptu. Tablete je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 stopinj. Rok uporabnosti je 3 leta od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži. Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti.
Kaj pravijo revije?
Večina zdravniških pregledov o zdravilu Xarelto vsebuje razprave o tveganju aktivne ali latentne krvavitve, ki prizadene katero koli tkivo ali organ, kar pogosto vodi do post-hemoragične anemije. V tem primeru pregledi bolnikov, ki so jemali zdravilo, vsebujejo informacije o pogostih hemoragičnih zapletih v obliki: šibkosti, vrtoglavice, bledice, oteženega dihanja, otekanja in tako naprej.
Cenejši analog xarelta
Xarelto (Bayer, Nemčija) spada v skupino direktnih antikoagulantov. Zdravilna učinkovina je rivaroksaban. Treba je opozoriti, da natančno cenejši analog xarelto z isto komponento v sestavi ne obstaja, vendar obstajajo zdravila, podobna v njihovem mehanizmu delovanja in terapevtski učinek.
Zdravilo zmanjša aktivnost trombina in verjetnost ponavljajočih se krvnih strdkov, ponovno vzpostavi pretočnost krvi. Imenovan za preprečevanje tromboze venskih ven na spodnjih okončinah. Orodje ima visoke stroške.
- Tablete po 20 mg, 100 kosov. - 8890 rubljev, 15 mg, 100 kosov. - 8950 rub.
Seznam cenejših xarelto analogov
Zdravila, vključena v ta seznam, spadajo med antikoagulante nove generacije. To so najbolj natančni analogi xarelta po mehanizmu delovanja (neposredno blokira trombin), čeprav se glavne aktivne sestavine zdravil razlikujejo od njega.
1. Eliquis (Bristol-Myers, ZDA). Glavna komponenta je apixaban. Vpliva na strjevanje krvi. Uporablja se kot preventivno sredstvo za preprečevanje pooperativnih zapletov v kolku ali kolenskem sklepu, kot tudi za zmanjšanje tveganja za možgansko kap.
- Cena tablet je 2,5 mg ali 5 mg 20 kosov. - 887 str., 2,5 ali 5 mg 60 kosov - 2450 rub.
2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Avstrija). Aktivna učinkovina dabigatran eteksilat ima protikorozijske lastnosti. Glavno delovanje je povezano z zaviranjem trombina.
Imenovan kot preventivni ukrep za srčne in venske bolezni, povezane s tveganjem za nastanek krvnih strdkov. Zdravilo je eden izmed najboljših cenejših analogov xarelta z drugačno obliko sproščanja glede na koncentracijo snovi.
- Stroški kapsul 75; 110 ali 150 mg, 30 kosov. cena je skoraj enaka 1815 - 1900 rubljev.
Analogi z direktnim delovanjem nizko molekularnih heparinov
Zdravila v tej skupini odlikuje visoka biološka uporabnost. Njihove biološke lastnosti so bolj stabilne. Zdravila imajo velik vpliv na trombin. Pozitivno vplivajo na pretočnost krvi, kakor tudi na oskrbo organov in tkiv s krvjo.
1. Fragmin (Pfizer, Združene države). Aktivna sestavina je dalteparin natrij. Indikacije za imenovanje: bolezen srca - angina, miokardni infarkt, globoka venska tromboza v akutni obliki. Zdravilo je indicirano za bolnike s kronično odpovedjo ledvic in kot preventivni ukrepi, namenjeni spreminjanju kakovosti strjevanja krvi med hemofiltracijo. Na voljo v obliki raztopine za intravenske injekcije.
- Cena pakiranja 5000 0,2 ml 10 kosov - 2400 str.
2. Clexane (Sanofi-Aventis, Francija). Aktivna sestavina natrijevega enoksaparina. Določiti kot del kompleksne terapije za preprečevanje zmanjševanja tveganja za nastanek krvnih strdkov na ozadju akutne oblike terapevtskih bolezni, v ortopedski praksi in splošni kirurgiji, pa tudi med hemodializo.
- Brizge 20 mg; 0,2 ml, 10 kosov - 1680 p., 0,4 ml - 2830 rubljev.
3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Italija). Glavna sestavina je sulodeksid. Naravna priprava - je narejena iz črevesne membrane živali. Zdravilo je predpisano za angiopatijo s predispozicijo za nastanek krvnih strdkov, poškodbo perifernih arterij pri aterosklerozi in sladkorni bolezni ter disfunkcijo možganske cirkulacije.
- Stroški omejitev. 250 IU 50 kosov - 2300 rubljev. Na voljo tudi kot raztopina za injiciranje.
Posredni antikoagulanti
1. Varfarin (Grindeks, Rusija). Aktivna sestavina varfarina. Najbolj priljubljena v medicinski praksi cenejši analog xarelto. Delovanje zdravila je povezano s procesom upočasnitve strjevanja krvi.
Indikacije za predpisovanje zdravila so: preprečevanje pljučne embolije, tromboza v sistemu spodnje vene, zmanjšanje tveganja za nastanek krvnih strdkov po operaciji, kapi in ishemičnih napadih.
- Cena pakiranja 2,5 mg tablete, 100 kosov. - 170 str., 100 kosov 3 mg - 156 str., 5 mg 100 kosov. - 200 str.
2. Varfarex (Grindeks, Latvija). Aktivna sestavina varfarin. Antikoagulant, primeren za dolgotrajno zdravljenje. Opozarja na možnost tromboze in zavira rast obstoječih. Zdravilo je indicirano za trombozo, kot tudi za bolezni srca - srčni napad, ishemično kap, med operacijami, povezanimi z zamenjavo srčnih zaklopk.
- Stroški pakiranja. zavihek. 5 mg, 100 kosov - 200 rubljev, 3 mg - 150 r.
3. Fenilin (Zdravje Rusije). Zdravilna učinkovina Phenindione deluje antikoagulantno. Področje uporabe - preventivni ukrepi in preprečevanje embolij, zmanjšanje tveganja za nastanek krvnih strdkov po operaciji.
- Cena kartice. 30 mg, 20 kosov. - 185 rubljev.
P.S. Zdravila, ki so na seznamu poceni xareltovih analogov, imajo seznam resnih kontraindikacij in stranskih učinkov. Zamenjavo cenejšega analoga določi zdravnik.
Kljub podobnosti zdravil z mehanizmom delovanja ima vsak od njih svoje individualne značilnosti. Pravilnost izbire določi specialist, odvisno od trenutne bolezni in splošne klinične slike.
Xarelto: navodila za uporabo
Sestava
1 tableta Xarelto film prevlečen vsebuje:
Zdravilna učinkovina: rivaroksaban mikroniziran - 10 mg
Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, hipromeloza 5cP, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat; lupina: železov oksid rdeča E172, hipromeloza 15cP, makrogol 3350, titanov dioksid E171.
Opis
Okrogle bikonveksne tablete, obložene z rožnato prevleko, prevlečene s filmom, z gravuro: na eni strani je trikotnik z oznako doziranja (10), na drugi pa je blagovna znamka Bayerjevega križa.
Farmakološko delovanje
Xarelto je visoko selektiven neposredni zaviralec faktorja Xa, ki ima biološko uporabnost, če ga jemljemo peroralno.
Aktivacija faktorja X v obliki faktorja Xa skozi notranje in zunanje poti igra osrednjo vlogo v koagulacijski kaskadi.
Študije pri ljudeh so pokazale prisotnost odvisne od odmerka inhibicije aktivnosti X faktorja. Zdravilo Xarelto ima od odmerka odvisen učinek na protrombinski čas in je tesno povezan s plazemskimi koncentracijami (g = 0,98), če se komplet Neoplastin® uporablja za analizo. Pri uporabi drugih reagentov se rezultati razlikujejo. Odčitke instrumentov je treba vzeti v sekundah, ker je INR (mednarodno normalizirano razmerje) kalibrirano in validirano samo za kumarine in ga ni mogoče uporabiti za druge antikoagulante. Pri bolnikih, ki se zdravijo z velikimi ortopedskimi operacijami, se 5/95 percentila za protrombin (Neoplastin®) 2-4 ure po zaužitju tabletke (tj. Ob doseganju maksimalnega učinka) gibljejo od 13 do 25 sekund.
Poleg tega rivaroksaban odvisno od odmerka poveča aktivirani parcialni tromboplastinski čas (APTT) in rezultat zdravila HepTest®; vendar pa ti parametri niso priporočljivi za vrednotenje farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana. Rivaroksaban vpliva tudi na aktivnost anti-faktorja Xa, vendar ni standardov za kalibracijo.
Med zdravljenjem z zdravilom Xarelto spremljanje parametrov strjevanja krvi ni potrebno.
Farmakokinetika
Absorpcija in biološka uporabnost
Rivaroksaban se hitro absorbira; največjo koncentracijo (Smake.) dosežemo v 2-4 urah po jemanju tabletk.
Biološka uporabnost rivaroksabana po odmerku 10 mg je visoka (80-100%) in ni odvisna od obroka.
Zdravilo Xarelto 10 mg lahko dajemo s hrano ali brez nje. Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna variabilnost; individualna variabilnost (koeficient variacije) se giblje od 30% do 40%. Distribucija
Pri ljudeh je velik del rivaroksabana (92-95%) vezan na plazemske beljakovine, pri čemer je serumski albumin glavna vezna sestavina. Volumen distribucije - povprečen, Vss je približno 50 litrov.
Presnova in izločanje
Približno 2/3 predpisanega odmerka rivaroksabana se presnovno razgradi in se nato izloči v enakih delih z urinom in blatom. Preostalo tretjino odmerka se izloči z neposrednim izločanjem skozi ledvice nespremenjeno, predvsem zaradi aktivne ledvične sekrecije.
Rivaroksaban presnavljajo izoencimi CYP3A4, CYP2J2 in mehanizmi, neodvisni od sistema citokroma P450. Glavna mesta biotransformacije so oksidativna razgradnja morfolinske skupine in hidroliza amidnih skupin.
Po podatkih in vitro je rivaroksaban substrat za proteinske nosilce P-gp (P-glikoprotein) in Vcr (beljakovine za odpornost na rak dojke).
Nespremenjeni rivaroksaban je najpomembnejša spojina v človeški plazmi, v plazmi pa ni nobenih pomembnih ali aktivnih presnovkov v obtoku. Rivaroksaban, katerega sistemski očistek je približno 10 l / h, lahko pripišemo zdravilom z nizko stopnjo očistka. Pri odstranjevanju rivaroksabana iz plazme je končni razpolovni čas 5 do 9 ur pri mladih bolnikih in od 11 do 13 ur pri starejših bolnikih.
Pri starejših bolnikih so plazemske koncentracije rivaroksabana višje kot pri mladih bolnikih, povprečna vrednost AUC je približno 1,5-krat večja od ustreznih vrednosti pri mladih bolnikih, predvsem zaradi zmanjšanega (očitnega) celotnega in ledvičnega očistka.
Pri moških in ženskah klinično pomembne razlike v farmakokinetiki niso bile ugotovljene. Različne kategorije teže
Premajhna ali velika telesna masa (manj kot 50 kg in več kot 120 kg) le malo vpliva na koncentracijo rivaroksabana v plazmi (razlika je manjša od 25%).
Za to starostno kategorijo ni podatkov.
Pri bolnikih belcev, afriških, latinskoameriških, japonskih ali kitajskih narodnosti niso opazili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki.
Absorpcija in biološka uporabnost
Rivaroksaban se hitro absorbira; največjo koncentracijo (Smake.) dosežemo v 2-4 urah po jemanju tabletk.
Biološka uporabnost rivaroksabana po odmerku 10 mg je visoka (80-100%) in ni odvisna od obroka.
Zdravilo Xarelto 10 mg lahko dajemo s hrano ali brez nje. Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna variabilnost; individualna variabilnost (koeficient variacije) se giblje od 30% do 40%. Distribucija
Pri ljudeh je velik del rivaroksabana (92-95%) vezan na plazemske beljakovine, pri čemer je serumski albumin glavna vezna sestavina. Volumen distribucije - povprečen, Vss je približno 50 litrov.
Presnova in izločanje
Približno 2/3 predpisanega odmerka rivaroksabana se presnovno razgradi in se nato izloči v enakih delih z urinom in blatom. Preostalo tretjino odmerka se izloči z neposrednim izločanjem skozi ledvice nespremenjeno, predvsem zaradi aktivne ledvične sekrecije.
Rivaroksaban presnavljajo izoencimi CYP3A4, CYP2J2 in mehanizmi, neodvisni od sistema citokroma P450. Glavna mesta biotransformacije so oksidativna razgradnja morfolinske skupine in hidroliza amidnih skupin.
Po podatkih in vitro je rivaroksaban substrat za proteinske nosilce P-gp (P-glikoprotein) in Vcr (beljakovine za odpornost na rak dojke).
Nespremenjeni rivaroksaban je najpomembnejša spojina v človeški plazmi, v plazmi pa ni nobenih pomembnih ali aktivnih presnovkov v obtoku. Rivaroksaban, katerega sistemski očistek je približno 10 l / h, lahko pripišemo zdravilom z nizko stopnjo očistka. Pri odstranjevanju rivaroksabana iz plazme je končni razpolovni čas 5 do 9 ur pri mladih bolnikih in od 11 do 13 ur pri starejših bolnikih.
Pri starejših bolnikih so plazemske koncentracije rivaroksabana višje kot pri mladih bolnikih, povprečna vrednost AUC je približno 1,5-krat večja od ustreznih vrednosti pri mladih bolnikih, predvsem zaradi zmanjšanega (očitnega) celotnega in ledvičnega očistka.
Pri moških in ženskah klinično pomembne razlike v farmakokinetiki niso bile ugotovljene. Različne kategorije teže
Premajhna ali velika telesna masa (manj kot 50 kg in več kot 120 kg) le malo vpliva na koncentracijo rivaroksabana v plazmi (razlika je manjša od 25%).
Za to starostno kategorijo ni podatkov.
Pri bolnikih belcev, afriških, latinskoameriških, japonskih ali kitajskih narodnosti niso opazili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki.
Učinek jetrne insuficience na farmakokinetiko rivaroksabana so proučevali pri bolnikih, porazdeljenih po klasifikaciji Child-Pugh (po standardnih postopkih v kliničnih študijah). Child-Pu klasifikacija nam omogoča, da ocenimo prognozo bolezni jeter, predvsem cirozo jeter. Pri bolnikih, pri katerih je predvidena antikoagulantna terapija, je kritična točka pri okvarjenem delovanju jeter zmanjšanje sinteze koagulacijskih faktorjev v jetrih. Ker ta kazalnik ustreza samo enemu od petih kliničnih / biokemičnih meril, ki sestavljajo klasifikacijo po Child-Pughu, tveganje krvavitve ni povsem jasno povezano s klasifikacijsko strukturo. V prihodnje je treba vprašanje zdravljenja takšnih bolnikov z antikoagulanti določiti neodvisno od klasifikacije Child-Pugh.
Zdravilo Xarelto je kontraindicirano pri bolnikih z boleznimi jeter, ki so povezani s koagulopatijo, kar vodi do klinično pomembnega tveganja za krvavitev,
Pri bolnikih s cirozo jeter z blago jetrno insuficienco (razred A po klasifikaciji po Child-Pughu) se je farmakokinetika rivaroksabana le malo razlikovala od ustrezne (povprečno 1,2-kratno povečanje AIV rivaroksabana) v kontrolni skupini zdravih oseb. Odsotne so bile pomembne razlike v farmakodinamičnih lastnostih med skupinami.
Pri bolnikih s cirozo jeter z zmerno odpovedjo jeter (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) je bila povprečna AUC rivaroksabana znatno povečana (2,3-krat) v primerjavi z zdravimi prostovoljci zaradi bistveno zmanjšanega očistka zdravilne učinkovine, kar kaže na resno bolezen jeter. Zaviranje aktivnosti faktorja Xa je bilo izrazitejše (2,6-krat) kot pri zdravih prostovoljcih. Protrombinski čas je prav tako 2,1-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih. Pri izvajanju koagulacijskega testa z določanjem protrombinskega časa se ovrednoti zunanja pot, vključno s koagulacijskimi faktorji VII, X, V, II in I, ki se sintetizirajo v jetrih. Bolniki z zmerno jetrno insuficienco so bolj dovzetni za rivaroksaban, kar je posledica tesnejšega odnosa farmakodinamičnih učinkov in farmakokinetičnih parametrov, zlasti med koncentracijo in protrombinskim časom.
Podatkov o bolnikih z jetrno odpovedjo razreda C po klasifikaciji Child-Pugh ni.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco so opazili povečanje ravni izpostavljenosti rivaroksabanu, obratno sorazmerno z zmanjšanjem ledvične funkcije, ki je bila določena z očistkom kreatinina.
Pri bolnikih z blagim (očistek kreatinina 80-50 ml / min.) Zmerno (očistek kreatinina 30-49 ml / min.) Ali huda (očistek kreatinina 15-29 ml / min.), 1.4-, 1 V primerjavi z zdravimi prostovoljci je bilo 5 do 1,6-kratno povečanje koncentracij Xarelta v plazmi (AUC). Ustrezno povečanje farmakodinamičnih učinkov je bilo izrazitejše.
Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično insuficienco se je splošno zaviranje aktivnosti faktorja Xa povečalo za 1,5, 1,9 in 2-krat, v primerjavi z zdravimi prostovoljci; z ustreznim povečanjem protrombinskega časa 1,3, 2,2 in 2,4-krat.
Zdravilo Xarelto je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina 15-29 ml / min) zaradi povečanega tveganja za krvavitve in tromboze zaradi osnovne bolezni.
Podatki o uporabi rivaroksabana pri bolnikih z očistkom kreatinina 1/10), pogosti (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do 1/10), pogosti (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000) V prvih dveh dneh prehodnega obdobja morate vzeti standardni odmerek zdravila AVK in nato še en odmerek, odvisno od INR.Če bolniki prejemajo tako Xarelto kot AVK, se INR določi ne prej kot 24 ur po prejšnjem da vzamete zdravilo Xarelto, vendar pred naslednjim odmerkom.Za zanesljivo določitev INR po končanem zdravljenju z zdravilom Xarelto je treba to storiti po 24 urah. Po zadnjem odmerku zdravila.
Prehod s parenteralne uporabe antikoagulantov na Xarelto. Pri bolnikih, ki prejemajo parenteralne antikoagulante, je treba zdravilo Xarelto začeti 0 - 2 uri pred predvidenim časom za naslednjo parenteralno dajanje zdravila (na primer nizko molekularni heparin (LMWH)) ali v času prekinitve kontinuirane parenteralne uporabe zdravila (npr. Intravenski nefrakcionirani heparin (NFG).
Prehod od jemanja Xarelta na parenteralne antikoagulante
Po končanem sevanju zdravila Xarelto je treba prvi odmerek antikoagulanta injicirati parenteralno, ne pa naslednjič, ko boste vzeli zdravilo Xarelto.
Xarelto
Navodila za uporabo:
Cene v spletnih lekarnah:
Xarelto (Xarelto) je antikoagulant z neposrednim delovanjem. Na voljo v obliki filmsko obloženih tablet z vsebnostjo zdravilne učinkovine 10, 15 in 20 miligramov. Aktivna sestavina - rivaroksaban mikroniziran.
Farmakološko delovanje in farmakodinamika
V skladu z navodili Xarelto zavira faktor Xa in ima tudi antikoagulacijski učinek.
Mehanizem delovanja Xarelta v skladu z navodili je v neposredni inhibiciji faktorja Xa. Rivaroksaban ima visoko selektivnost in ima visoko peroralno biološko uporabnost (80-100 odstotkov). Najpomembnejšo vlogo v koagulacijski kaskadi ima aktiviranje skozi zunanje in notranje koagulacijske poti faktorja X v faktor Xa.
Farmakokinetika
Rivaroksaban se hitro absorbira - največja koncentracija v krvi se doseže v dveh do štirih urah po zaužitju tabletke. Po zaužitju se večina rivaroksabana (od 92 do 95 odstotkov) veže na plazemske beljakovine, glavna vezna sestavina je serumski albumin.
Pri zaužitju se približno dve tretjini odmerka rivaroksabana presnavljata in nato izločata v enakih delih z blatom in urinom. Preostala tretjina se izloča nespremenjena z direktnim izločanjem skozi ledvice, predvsem zaradi aktivnega izločanja ledvic.
Indikacije za uporabo zdravila Xarelto
V skladu z navodili je zdravilo Xarelto v obliki tablet po 10 miligramov indicirano za preprečevanje venske trombembolije pri ljudeh, ki so bili izpostavljeni velikim ortopedskim kirurškim posegom na spodnjih okončinah.
Tablete zdravila Xarelto po 15 in 20 miligramih so indicirane za preprečevanje sistemske tromboembolije in možganske kapi pri ljudeh z atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora ter za zdravljenje pljučne embolije in globoke venske tromboze za preprečevanje ponavljajočih se PEAL in DVT.
Kontraindikacije Xarelto
V skladu z navodili je zdravilo Xarelto kontraindicirano pri:
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino (rivaroksaban) ali druge snovi, ki jih vsebujejo tablete;
- Intrakranialna, gastrointestinalna ali druga krvavitev;
- Sočasno zdravljenje z drugimi antikoagulanti;
- Pogoji, pri katerih obstaja veliko tveganje za večje krvavitve;
- Nosečnost in obdobje dojenja;
- Bolezni jeter, pri katerih obstaja koagulopatija;
- Mlajši od 18 let;
- Huda ledvična odpoved;
- Intoleranca za dedno galaktozo ali laktozo.
Neželeni učinki zdravila Xarelto
Mnenja o zdravilu Xarelto kažejo, da lahko uporabo zdravila Xarelto spremlja tveganje za očitno ali prikrito krvavitev iz katerega koli tkiva ali organa, kar lahko povzroči post-hemoragično anemijo. Po ocenah lahko tudi Xarelto povzroči hemoragične zaplete: šibkost, omotico, bledico, zasoplost, glavobol, povečanje volumna okončin ali šok.
Odmerek in način uporabe Xarelto
Tablete Xarelto po 10 miligramih se vzamejo ne glede na obroke, 15 in 20 miligramov - med obroki.
Po velikih operacijah na kolenskem sklepu je trajanje zdravljenja dva tedna, po velikih operacijah kolčnega sklepa, pet tednov. Začetni odmerek jemljemo šest do deset ur po operaciji, če dosežemo hemostazo. Terapevtski odmerek je ena tableta na dan.
Ko preskočite odmerek, morate takoj vzeti tableto Xarelto in zdravilo redno jemati naslednji dan skupaj s priporočili. Za izravnavo izpuščenega odmerka je prepovedano podvojiti vzeti odmerek.
Analogi Xarelta
Analog Xarelta je Rivaroxaban.
Xarelto: cene v spletnih lekarnah
Xarelto zavihek. p.po. 15 mg n14
Xarelto zavihek. p.po. 20 mg n14
Xarelto tablete 20 mg 14 kosov.
Xarelto 20 mg №14 tabl
Xarelto 15 mg tabela številka 14
Xarelto tablete 20 mg 28 kosov.
Xarelto tablete 15 mg 28 kosov.
Xarelto zavihek. p.po. 20 mg n28
Xarelto 15 mg tabela številka 28
Xarelto 20 mg št. 28 tabl
Xarelto zavihek. p.po. 2,5 mg n56
Xarelto tablete 2,5 mg 56 kosov.
Xarelto tablete 10 mg 30 kosov.
Xarelto 10 mg №30 tabl
Xarelto 10 mg №100 tabl
Xarelto tablete 15 mg 100 kosov.
Xarelto tablete 20 mg 100 kosov.
Xarelto zavihek. p.po. 20mg n100
Xarelto zavihek. p.po. 15 mg n100
Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni za informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
Vsakdo ima ne samo edinstvene prstne odtise, ampak tudi jezik.
Najredkejša bolezen je Kouroujeva bolezen. Samo predstavniki plemena Fur v Novi Gvineji so bolni. Bolnik umre zaradi smeha. Domneva se, da je vzrok bolezni jesti človeške možgane.
Med delovanjem naši možgani porabijo količino energije, enako 10-vatni žarnici. Torej podoba žarnice nad glavo v trenutku nastanka zanimive misli ni tako daleč od resnice.
V prizadevanju, da bi pacienta izvlekli, zdravniki pogosto gredo predaleč. Na primer, določen Charles Jensen v obdobju od 1954 do 1994. preživelo več kot 900 operacij odstranjevanja neoplazem.
Alergijske droge samo v ZDA porabijo več kot 500 milijonov dolarjev na leto. Ali še vedno verjamete, da boste našli način, kako dokončno premagati alergijo?
Večina žensk lahko dobi več užitka od razmišljanja o svojem lepem telesu v ogledalu kot pa iz seksa. Torej, ženske, stremite k harmoniji.
V življenju povprečna oseba proizvede kar dva velika bazena sline.
Prvi vibrator je bil izumljen v 19. stoletju. Delal je na parnem stroju in je bil namenjen zdravljenju ženske histerije.
Pri 5% bolnikov povzroča antidepresiv Clomipramine orgazem.
Delo, ki ni zaželeno osebi, je veliko bolj škodljivo za njegovo psiho kot pomanjkanje dela.
Glede na študije, ženske, ki pijejo nekaj kozarcev piva ali vina tedensko, imajo povečano tveganje za razvoj raka dojke.
Jetra so najtežji organ v našem telesu. Njegova povprečna teža je 1,5 kg.
Teža človeških možganov je približno 2% celotne telesne mase, vendar porabi približno 20% kisika, ki vstopa v kri. Zaradi tega je človeški možgani zelo dovzetni za poškodbe, ki jih povzroča pomanjkanje kisika.
Če se smejete samo dvakrat na dan, lahko znižate krvni tlak in zmanjšate tveganje za srčne napade in kapi.
Med kihanjem naše telo popolnoma preneha delovati. Tudi srce se ustavi.
Kratkovidnost (kratkovidnost) je anomalija refrakcije, ki usmerja sliko predmetov pred mrežnico, zaradi česar oseba vidi dobro, a slabo.
Xarelto - navodila za uporabo, ocene, analogi in oblike sproščanja (2,5 mg tablete, 10 mg, 15 mg in 20 mg) zdravila za zdravljenje tromboze, embolije in preprečevanja kapi in srčnega infarkta pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava
V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Xarelto. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, kot tudi mnenja zdravnikov, strokovnjakov o uporabi Xarelte v svoji praksi. Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni so bili zapleti in neželeni učinki, ki jih proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Xarelta v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje tromboze, embolije in preprečevanja kapi in srčnega infarkta pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.
Xarelto je selektivni neposredni zaviralec faktorja 10a za peroralno dajanje. Aktiviranje faktorja 10 do faktorja 10a skozi lastne in zunanje poti igra osrednjo vlogo v koagulacijski kaskadi.
Rivaroksaban (učinkovina zdravila Xarelto) ima od odmerka odvisen učinek na protrombinski čas in je zelo koreliran s koncentracijo v plazmi, če se analizira z uporabo kompleta Neoplastin (pri uporabi drugih reagentov se rezultati razlikujejo).
Prav tako rivaroksaban poveča odmerek APTT odvisno od odmerka in rezultat zdravila Heptest, vendar teh parametrov ni priporočljivo za ocenjevanje farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana.
Sestava
Rivaroksaban (mikroniziran) + pomožne snovi.
Farmakokinetika
Po zaužitju v odmerku 10 mg se Xarelto hitro absorbira, absolutna biološka uporabnost je visoka in znaša 80-100%. Obroka ne vpliva na AUC in Cmax rivoksaksana. Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna variabilnost; individualna variabilnost (koeficient variabilnosti) je 30-40%, razen za dan in naslednji dan po operaciji, ko je variabilnost visoka (70%). Vezava na plazemske beljakovine, predvsem albumin, je 92-95%. Rivaroksaban se izloča predvsem v obliki presnovkov (približno 2/3 odmerkov), pri čemer jih je polovica izločena skozi ledvice, druga polovica pa z blatom. 1/3 uporabljenega odmerka se neposredno izloči skozi ledvice v obliki nespremenjene snovi, za katero se domneva, da je pretežno preko aktivne ledvične sekrecije. Rivaroksaban se presnavlja s sodelovanjem izoencimov CYP3A4, CYP2J2 in encimov, neodvisnih od sistema citokroma P450. Glavni udeleženci v biotransformaciji je morfolinska skupina, ki je podvržena oksidativni razgradnji, in amidne skupine, ki se hidrolizirajo.
Indikacije
- preprečevanje možganske kapi, srčnega infarkta in sistemske tromboembolije pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo z nevalvularnim izvorom;
- zdravljenje globoke venske tromboze in pljučne embolije ter preprečevanje njihove ponovitve;
- preprečevanje venske trombembolije pri bolnikih, pri katerih poteka obsežna ortopedska operacija na spodnjih okončinah.
Oblike sprostitve
Tablete, obložene z 2,5 mg, 10 mg, 15 mg in 20 mg.
Navodila za uporabo in režim
Znotraj, med jedjo.
Če bolnik ne more pogoltniti celotne tablete, se lahko tik pred zaužitjem zdravila Xarelto zdrobi in zmeša z vodo ali tekočo hrano, npr. Po jemanju zdrobljenih tablet Xarelto 15 ali 20 mg morate takoj vzeti obrok.
Zdrobljeno tableto Xarelto lahko dajemo skozi želodčno cevko. Položaj sonde v prebavnem traktu je treba pred jemanjem zdravila Xarelto nadalje usklajevati z zdravnikom. Zdrobljeno tableto je treba dajati skozi želodčno cevko v majhno količino vode, nato pa je treba injicirati majhno količino vode, da se ostanki pripravka izperejo iz sten sonde. Po jemanju zdrobljenih tablet Xarelto 15 ali 20 mg je treba takoj vzeti enteralno prehrano.
Preprečevanje kapi in sistemske tromboembolije pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora
Priporočeni odmerek je 20 mg 1-krat na dan.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (kreatinin Cl 49-30 ml / min) je priporočeni odmerek 15 mg enkrat na dan.
Priporočeni največji dnevni odmerek je 20 mg.
Zdravljenje z zdravilom Xarelto je treba obravnavati kot dolgoročno zdravljenje, če so koristi zdravljenja večje od tveganja morebitnih zapletov.
Ukrepi za preskok odmerka
Če izpustimo naslednji odmerek, mora bolnik takoj vzeti zdravilo Xarelto in naslednji dan zdravilo redno jemati v skladu s priporočenim režimom zdravljenja. Ne podvojite odmerka, ki ste ga vzeli za nadomestitev zgrešenega.
Neželeni učinki
- anemija;
- trombocitemija;
- postproceduralne krvavitve (vključno s pooperativno anemijo in krvavitvijo iz rane);
- tahikardija;
- arterijska hipotenzija (vključno s hipotenzijo med postopki);
- krvavitev (vključno s hematomi in redki primeri krvavitve mišic);
- gastrointestinalne krvavitve (vključno z gemetemezisom, krvavitvami dlesni, krvavitvami iz danke, hematurijo, krvavitvijo iz genitalnega trakta, krvavitvijo iz nosu);
- slabost, bruhanje;
- zaprtje, driska;
- bolečine v trebuhu;
- občutek neugodja v želodcu;
- dispeptični pojavi;
- suha usta;
- lokaliziran ali periferni edem;
- utrujenost;
- šibkost;
- astenija;
- vročina;
- urtikarija (vključno s primeri generalizirane urtikarije);
- alergijski dermatitis;
- omotica;
- glavobol;
- sinkope;
- bolečine v okončinah;
- srbenje (vključno s primeri generaliziranega srbenja);
- kožni izpuščaji;
- odpoved ledvic (zvišanje ravni kreatinina v krvi, sečnine);
- zvišane ravni LDH, zvišane ravni AAT in AAT, povišane ravni lipaze, amilaze, bilirubina v krvi, ravni alkalne fosfataze.
Kontraindikacije
- klinično pomembna aktivna krvavitev (npr. intrakranialna, gastrointestinalna);
- bolezni jeter, ki jih spremlja koagulopatija, kar poveča tveganje za klinično pomembno krvavitev;
- nosečnost;
- preobčutljivost za rivaroksaban.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Kontraindicirana uporaba med nosečnostjo.
Posebna navodila
Uporaba rivaroksabana pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (CC manj kot 15 ml / min) ni priporočljiva.
Zdravilo Xarelto je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov z zmerno hudo ledvično insuficienco (CC 30-49 ml / min), ki sočasno prejemajo zdravila z zdravili, ki lahko povzročijo zvišanje koncentracije rivaroksabana v plazmi in pri bolnikih s CC manj kot 15-30 ml. / min Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco se lahko koncentracija rivaroksabana v plazmi znatno poveča, kar lahko povzroči povečano tveganje za krvavitev.
Bolnike s hudo ledvično odpovedjo s povečanim tveganjem za krvavitev in bolnike, ki sočasno prejemajo sistemsko zdravljenje z antimikotiki azolne skupine ali zaviralci proteaz HIV, je treba skrbno spremljati za zgodnje odkrivanje hemoragičnih zapletov po začetku zdravljenja. Takšno spremljanje lahko vključuje redni fizični pregled bolnika, skrbno opazovanje izcedka iz drenaže kirurške rane in redno določanje ravni hemoglobina.
Previdnost je potrebna pri uporabi rivaroksabana za zdravljenje bolnikov s povečanim tveganjem za krvavitve, vključno z zdravili. če so prirojene ali pridobljene bolezni, ki povzročajo krvavitev; nenadzorovana hipertenzija huda; peptični ulkus prebavnega trakta v akutni fazi; nedavno prenesena peptična razjeda; vaskularna retinopatija; nedavno intrakranialno ali intracerebralno krvavitev; intraspinalna ali intracerebralna vaskularna patologija; nedavni nevrokirurški (kirurgija na možganih, hrbtenjači) ali oftalmološka intervencija.
Pri predpisovanju rivaroksabana bolnikom, ki prejemajo zdravila, ki vplivajo na hemostazo, kot so nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), zaviralci agregacije trombocitov ali drugi antitrombotiki, je potrebna previdnost.
Interakcija z zdravili
S hkratno uporabo rivaroksabana in močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina lahko zmanjšata očistek ledvic in jeter ter tako znatno poveča AUC rivaroksabana.
Kombinirana uporaba rivaroksabana in antimikotikov ketokonazola (400 mg 1-krat na dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoprotein, je povzročila 2,6-kratno povečanje povprečne AUC rivaroksabana in 1,7-kratno povečanje Cmax rivaroksabana, ki ga spremlja znatno povečanje. farmakodinamičnih učinkov zdravila.
Pri sočasni uporabi rivaroksabana in zaviralca proteaze HIV ritonavirja (600 mg 2-krat na dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je prišlo do 2,5-kratnega povečanja AUC ravnotežnega rivaroksabana in 1,6-kratnega zvišanja povprečne Cmax rivaroksabana, ki ga spremlja pomembno farmakodinamičnih učinkov zdravila. Pri tem je potrebna previdnost pri uporabi zdravila Xarelto pri zdravljenju bolnikov, ki sočasno prejemajo sistemska azolna protiglivična zdravila ali zaviralce proteaze HIV.
Klaritromicin (500 mg dvakrat na dan), močan zaviralec CYP3A4 in zaviralec P-glikoproteina z zmerno intenzivnostjo, je povzročil 1,5-kratno povečanje povprečnih vrednosti AUC in 1,4-kratno povečanje Cmax rivaroksabana. To povečanje AUC in povečanje Cmax nihata znotraj normalnega območja in se šteje za klinično nepomembno.
Eritromicin (500 mg trikrat na dan), zmerno zaviranje izoencima CYP 3A4 in P-glikoproteina, je povzročil 1,3-kratno povečanje ravnotežnih povprečnih vrednosti AUC in Cmax rivaroksabana. To povečanje AUC in povečanje Cmax niha znotraj normalnega območja in se šteje za klinično pomembno.
Sočasno dajanje rivaroksabana in rifampicina, ki je močan induktor CYP 3A4 in P-glikoproteina, je povzročilo približno 50% zmanjšanje povprečne AUC rivaroksabana in vzporedno zmanjšanje njegovih farmakodinamičnih učinkov. Kombinirana uporaba rivaroksabana z drugimi močnimi induktorji CYP3A4 (npr. Fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ali hiperikum) lahko povzroči tudi zmanjšanje koncentracije rivaroksabana v krvni plazmi. Zmanjšanje plazemske koncentracije rivaroksabana se šteje za klinično nepomembno.
Po kombinirani uporabi enoksaparina (v enkratnem odmerku 40 mg) in rivaroksabana (v enkratnem odmerku 10 mg) so opazili dodaten učinek na aktivnost antifaktorja 10a, ki ga ne spremljajo dodatni učinki na strjevanje krvi (protrombinski čas, APTT).
Enoksaparin ni spremenil farmakokinetike rivaroksabana.
Farmakokinetičnih interakcij med zdravilom Xarelto in klopidogrelom (obremenitveni odmerek 300 mg z naslednjim vzdrževalnim odmerkom 75 mg) ni bilo, vendar je podskupina bolnikov pokazala klinično pomembno povečanje časa krvavitve, ki ni povezano z agregacijo trombocitov in ravnijo P-selektina ali GP2b / 3a-receptorja..
Po sočasnem dajanju rivaroksabana in 500 mg naproksena ni bilo klinično pomembnega podaljšanja časa krvavitve. Vendar je pri posameznikih možen izrazitejši farmakodinamični odziv.
Medsebojno delovanje z živili: rivaroksaban v odmerku 10 mg lahko vzamete med obrokom ali ločeno.
Vpliv na laboratorijske teste: učinek na stopnjo strjevanja krvi (protrombinski čas, APTT, Heptest) je pričakovati glede na mehanizem delovanja rivaroksabana.
Analogi zdravila Xarelto
Strukturni analogi zdravilne učinkovine Zdravilo Xarelto ni. Zdravilo vsebuje v svoji sestavi edinstveno aktivno sestavino.
Analogi za farmakološko skupino (sredstva za zdravljenje tromboze in embolije): t
- Avelysin Brown;
- Agrenox;
- Aktilize;
- Angiovitis;
- Aspizol;
- Aspirin Cardio;
- Acenocoumarol;
- Acetilsalicilna kislina;
- Brilinth;
- Bufferin;
- Warfarin Nycomed;
- Vinpocetin;
- Wobenzym;
- Heparin;
- Godasal;
- Dekstran;
- Detrombe;
- Dipyridamole;
- Zilt;
- Calciparin;
- Kardiomagil;
- Carinat;
- Karinat Forte;
- Clexane;
- Clivearin;
- Clopidex;
- Colpharite;
- Complamin;
- Coplavix;
- Ksantinol nikotinat;
- Curantil;
- Laspal;
- Listab;
- Mikristin;
- Parsedil;
- Pelentan;
- Pentoksifilin;
- Plavix;
- Plagril;
- Plydol;
- Pradaksa;
- Ralofect;
- Reogluman;
- Reopoliglyukin;
- Ribasan Forte;
- Sincumar;
- Streptaza;
- Tagren;
- Tiklid;
- Tiklo;
- Thromboth ACC;
- Thrombopol;
- Troparin;
- Ukidan;
- Urokinaza medak;
- Fenilin;
- Fibrinolizina;
- Flogenzim;
- Cybor;
- Egitrombe.
Xarelto
Opis trenutno od 18.6.2014
- Latinsko ime: Xarelto
- Oznaka ATC: B01AF01
- Aktivna sestavina: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
- Proizvajalec: Bayer Pharma AG., Nemčija
Sestava
Tableta vsebuje: rivaroksaban, mikroniziran v količini 10, 15 ali 20 mg, in pomožne sestavine: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza 5cP, laktoza monohidrat, magnezijev stearat in natrijev lauril sulfat.
Filmska obloga lupine tablete je sestavljena iz: železovega rdečega oksida, hipromeloze 15cP, titanovega dioksida in makrogola 3350.
Obrazec za sprostitev
Zdravilo Xarelto je na voljo v filmsko obloženih tabletah z različno vsebnostjo učinkovine. Imajo okroglo bikonveksno obliko, rožnato ali rdeče-rjavo barvo, dvostransko graviranje - na eni strani - trikotnik in oznako doziranja, na drugi pa Bayerjev križ. Na voljo so paketi od 5 do 100 kosov.
Farmakološko delovanje
Faktor XA, ki zavira drog, neposredno deluje kot antikoagulant.
Farmakodinamika in farmakokinetika
Za zdravilno učinkovino tega zdravila - rivaroksaban, za katero je značilna hitra izpostavljenost, predvidljiv odziv, odvisen od odmerka, in visoka biološka uporabnost. Hkrati pa spremljanje koagulacijskih parametrov ni potrebno, praktično ni tveganja za nezdružljivost z drugimi živili ali zdravili.
Zdravilo se uporablja kot preventiva proti možganski kapi pri bolnikih, ki trpijo za atrijsko fibrilacijo, medtem ko kažejo dobro učinkovitost in prenašanje. Ta antikoagulant lahko vzamete enkrat na dan, pri čemer upoštevate fiksni odmerek.
Rivaroksaban ima visoko absolutno biološko uporabnost 80–100%. Glavna sestavina se hitro absorbira z nastopom največje koncentracije po 2-4 urah. Ko je enkrat v telesu, obstaja pomembna povezava med glavnim delom rivaroksabana in beljakovinami plazme, in sicer albuminom iz plazme. Odstranitev zdravila poteka predvsem v obliki presnovkov.
Indikacije za uporabo zdravila Xarelto
Glavne indikacije so:
- preprečevanje venske trombembolije po obsežnih ortopedskih operacijah v spodnjih okončinah;
- preprečevanje možganske kapi in sistemske tromboembolije med atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora in tako naprej.
Kontraindikacije
- aktivne krvavitve, ki prizadenejo še posebej pomembne organe, kot so prebavni trakt, intrakranialna regija itd.
- boleznijo jeter, ki jo spremlja koagulopatija, kar povzroča tveganje za krvavitev;
- dojenje, nosečnost;
- starost bolnikov, mlajših od 18 let;
- prirojena insuficienca ali intoleranca za laktazo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
- občutljivost za rivaroksaban in druge pomožne snovi.
Neželeni učinki
Zdravljenje z zdravilom Xarelto (Xarelto) lahko povzroči različne neželene dogodke, ki vplivajo na skoraj vse organe in sisteme. Vendar se pogosto zdijo zmerno.
Najpogostejši neželeni učinki so:
- anemija;
- slabost, transaminaze, povečana aktivnost GGT;
- krvavitve po postopkih, vključno s pooperativno anemijo in krvavitvijo iz ran.
Pojavi se manj pogosto:
- trombocitemija, povečano število trombocitov;
- tahikardija, hipotenzija;
- zaprtje, driska, bolečine in neugodje v trebuhu, dispepsija, suha usta;
- omotica, glavobol, kratkotrajna izguba zavesti;
- krvavitve iz prebavnega trakta, nosu, hematurija, krvavitev iz genitalnega trakta;
- lokalna oteklina, poslabšanje splošnega počutja, zvišana telesna temperatura, alergijske reakcije itd.
Navodila za uporabo Xarelta (metoda in odmerjanje)
V skladu z navodili za uporabo zdravila Xarelto se bolnikom v času profilakse VTE po pomembnih ortopedskih posegih predpisuje dnevni vnos 10 mg zdravila. Trajanje zdravljenja je 2-5 tednov, odvisno od obsega in kompleksnosti posega.
To zdravilo je dovoljeno jemati kadarkoli, ne glede na uporabo hrane. Zdravljenje z Xareltom je treba začeti 6 do 10 ur po operaciji, če je dosežena hemostaza. Če odmerek preskočite, morate takoj vzeti zdravilo Xarelto, naslednji dan pa morate zdravljenje nadaljevati kot ponavadi.
Preveliko odmerjanje
Pri prevelikem odmerjanju rivaroksaban običajno razvije hemoragične zaplete, povezane s farmakodinamičnimi značilnostmi zdravila. Trenutno ni razvit specifični antidot rivaroksabana.
Za zmanjšanje absorpcije rivaroksabana je priporočljivo, da aktivirano oglje vzamete 8 ur.
Interakcija
Sočasna uporaba zdravila Xarelto z najmočnejšimi zaviralci izoencima CYP3A4 in P-gp lahko povzroči zmanjšanje ledvičnega in jetrnega očistka, kar povzroči znatno povečanje sistemske izpostavljenosti in farmakodinamično delovanje zdravila.
Ugotovljeno je bilo, da lahko klaritromicin, eritromicin in flukonazol povzročijo različne spremembe koncentracije rivaroksabana, vendar se to šteje kot redna variabilnost in je klinično nepomembno.
Vzdržati je treba kombinirane uporabe rivaroksabana in dronedarona, ker ni kliničnih podatkov o takšni kombinaciji.
Jemanje zdravila Xarelto in rifampicina, ki je močan induktor CYP3A4 in P-gp, vodi do zmanjšanja farmakodinamičnih učinkov zdravila. Zato je treba zdravljenje s tem zdravilom z drugimi močnimi induktorji izvajati previdno.
Pogoji prodaje
Zdravilo se prodaja le na recept.
Pogoji skladiščenja
Tablete je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred otroki, pri temperaturi pod 30 ° C.
Rok trajanja
Če upoštevate pogoje shranjevanja, se zdravilo lahko uporablja 3 leta.
Analogi zdravila Xarelto
Kot je znano, so analogi Xarelta zastopani le z njegovo aktivno sestavino ali INN Rivaroxaban - direktnim antikoagulantom. Zato se šteje, da je to njen glavni nadomestek. Hkrati je cena ekvivalenta za pakiranje v 14 kosih 1956-2000 rubljev.
Xarelto ali Pradaksa - kaj je bolje?
To vprašanje postavljajo mnogi bolniki, ki jih skrbi problem možne tromboze. Kot so pokazale nedavne študije, imata zdravilo Xarelto in Pradax skoraj enako učinkovitost pri preprečevanju nastajanja krvnih strdkov in nevarnosti krvavitve pri atrijski fibrilaciji. Za vsako od teh zdravil ni potrebno stalno spremljanje INR. Hkrati so stroški teh zdravil precej visoki v primerjavi z drugimi antikoagulanti.
Alkohol in Xarelto
Klinične študije so pokazale, da je zdravljenje s tem zdravilom popolnoma nezdružljivo z uživanjem alkohola, saj lahko to povzroči nastanek neželenih posledic.
Ocene za Xarelto
Večina pregledov zdravila Xarelto vsebuje razpravo o tveganju aktivne ali latentne krvavitve, ki vpliva na katerokoli tkivo ali organ, kar pogosto vodi do postemolemične anemije. Istočasno pa bolnikove izjave o zdravilu Xarelto, ki je jemal zdravilo, vsebujejo informacije o pogostih hemoragičnih zapletih, kot so: šibkost, omotica, bledica, zasoplost, zabuhlost itd.
Tudi pregledi na forumih so živahne razprave o visokih stroških, ki niso na voljo vsem bolnikom.
Cena Xarelto kje kupiti
To zdravilo je na voljo v obloženih tabletah z drugačno vsebnostjo zdravilne učinkovine. Zdravilo Xarelto lahko kupite v Moskvi v kateri koli lekarni na recept. Cena Xarelto 10 mg v 10 kosov na pakiranje je od 1226 rubljev, stroški xarelto 20 mg za 14 kosov je od 1564 rubljev, in zdravilo 15 mg za 28 kosov se giblje od 2857 do 3020 rubljev.
Če morate kupiti te tablete v Sankt Peterburgu, je treba opozoriti, da je cena zdravila Xarelto 20 mg veliko višja kot zdravilo nižjega odmerka. Lekarne v Kijevu ponujajo to zdravilo po ceni 188 UAH.